【課題】ホスゲンを用いることなくオキサジアゾリノン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】式（１）


（式中、ＡｒおよびＡｒ’は、それぞれ独立に、置換基を有していてもよい炭素数６〜２０の芳香族炭化水素基を表す。Ｒは炭素数が１〜４のアルキル基を表す。）で示される化合物と強塩基とを反応させる工程IIを含むことを特徴とする式（２）


（式中、Ａｒ’およびＲは前記と同じ意味を表す。）で示されるオキサジアゾリノン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】有機電界発光素子等に用いることのできる有機電子材料の中間体として有用な３，５−ジハロ置換フェニル基を有する１，３，５−トリアジン化合物を提供する。
【解決手段】一般式（２）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立して水素原子又はメチル基を表す。Ｘは、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子を表す。Ａｒは、置換されていてもよい芳香族炭化水素基を表す。Ｙ⁻は対アニオンを表す。）で示されるオキソニウム塩とアンモニア源を反応させ、３，５−ジハロ置換フェニル基を有する１，３，５−トリアジン化合物を製造する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、対象における代謝性障害を治療するためなどに有用である化合物を提供する。このような化合物は、一般式ＩＡ、ＩＢ、Ｉ’Ａ、又はＩ’Ｂ：


を有し、ここで、変数の定義は本明細書に提供される。本発明は、これらの化合物を含む組成物、ならびに医薬を調製する際にこれらの化合物を使用するための方法、及び、例えば、ＩＩ型糖尿病などの代謝性障害を治療するための方法もまた提供する。
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【課題】Ｏ−アシルアミドオキシム化合物から、穏和な条件で、１，２，４−オキサジアゾール誘導体を製造し得る方法を提供する。
【解決手段】有機層中に溶解している下記一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立に、置換もしくは無置換の、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、又はヘテロ環基を表す。］で表されるＯ−アシルアミドオキシム化合物を、少なくとも１種の無機塩基性化合物を含む水層の存在下で閉環反応させることを含む、下記一般式（II）で表される１，２，４−オキサジアゾール誘導体の製造方法である。
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【課題】バイポーラ性を有する新規な材料を提供することを目的とする。また、発光素子、発光装置、電子機器の消費電力を低減することを目的とする。
【解決手段】電子輸送性を有する骨格とホール輸送性を有する骨格とを、共役が広がりにくいねじれたクアテルフェニレン骨格（好ましくは、［１，１’：２’，１’’：２’’，１’’’］クアテルフェニル−４−４’’’−ジイル）］基）を介して結合した材料を用いることで発光素子、発光装置、電子機器の消費電力を低減することができる。 （もっと読む）

多発性嚢胞腎疾患の治療に用いられる化合物は、構造式（Ｉ）：
【化１】


によって表されるもの、または、その薬学的に許容可能な塩である。医薬組成物は、構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、それぞれ、患者に治療的有効量の構造式（Ｉ）によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。
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【課題】Ｏ−アシルアミドオキシム化合物から、１，２，４−オキサジアゾール誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）［Ｒ¹及びＲ²は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、又はヘテロ環基］で表されるＯ−アシルアミドオキシム化合物を、少なくとも１種の無機塩基性化合物及び少なくとも１種の相間移動触媒の存在下で閉環反応させて一般式（ＩＩ）で表される１，２，４−オキサジアゾール誘導体を製造する。
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【課題】ＲＡＦキナーゼ阻害活性を有する複素環式尿素化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ：


で示される尿素化合物：式中Ａは置換基を有するチエニル基、フリ基、ピラゾリル基、イソキサゾリル基またはチアジアゾリル基などであり、Ｂは一般的に非置換または置換の、三環式までの、窒素、酸素および硫黄からなる群より選ばれる０〜４個の基を含む少なくとも５または６個の芳香族構造を有する炭素原子３０個までのアリールまたは複素環式アリール部分である。 （もっと読む）

本発明は、Ｇが式（ＩＩ）の基である式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；ならびにＡ、Ｂ、Ｌ^１〜Ｌ^４、Ａ、Ｂ、Ｒ^１〜Ｒ^４およびｍが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化１】
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【課題】ＲＡＦキナーゼ阻害活性を有し、固体がん、例えばがん腫（例えば肺、脾臓、甲状腺、膀胱または大腸、骨髄の疾患（例えば骨髄白血病））または腺腫（例えば絨毛様大腸腺腫）などの治療に有用であるイソオキサゾリル尿素化合物を提供する。
【解決手段】下記式：


で示される化合物：式中、Ｒ１はＣ３−Ｃ１０アルキル、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０アルキル、ペルハロまでのハロ置換Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキルよりなる群から選ばれ、Ｂはフェニル、ピリジルまたは−Ｙ−Ａｒで置換されたフェニル、ピリジニル、インドリニル、イソキノリニル、キノリニルまたはナフチルである。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中、Ｒ、Ｒ’、Ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は請求項１において示した意味を有する新規なオキサジアゾール誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患などの、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセスにおけるもの、腫瘍および腫瘍疾患の処置のために用いることができる。

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本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³及びＸ、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は、明細書及び特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。該化合物は、ブラジキニンＢ１拮抗薬として有用である。また、本発明は、医薬組成物、このような化合物の製造、及び薬剤としての製造及び使用に関する。
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、化合物、該化合物を含む医薬組成物、およびＧタンパク質共役受容体関連または媒介、特にＧタンパク質共役受容体１２０関連または媒介の疾患または障害を治療または予防するために該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン２，３−ジオキシゲナーゼの阻害剤であり、癌および他の疾患の治療に有用である、１，２，５−オキサジアゾール誘導体、およびその組成物を対象とし、かつそのような１，２，５−オキサジアゾール誘導体を製造するための方法および中間体を対象とする。
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本発明は、式（Ｅ）により表わされる化合物に関する。本発明は、タンパク質凝集関連の疾患および／または神経変性性疾患の治療または予防に使用するための、式（Ｅ）により表わされる化合物にも関する。さらに本発明は、本発明化合物を含む医薬組成物または診断用組成物およびキットに関する。さらに本発明は、凝集したタンパク質の沈着物をイメージングする方法に関する。検出可能な状態に標識された本発明化合物を調製するためのキットも開示する。式（Ｅ）において、Ｘ、ＹおよびＬは、独立して、方向性なしに−Ｃ（Ｒ^１）（Ｒ^２）−、−Ｃ（Ｒ^３）＝、−Ｎ（Ｒ^４）−、−Ｎ＝、−Ｎ^＋（Ｒ^５）＝、−Ｏ−および−Ｓ−から選択され；ＭおよびＺは、独立して、方向性なしに式（Ｉ）および式（ＩＩ）から選択される。 （もっと読む）

本発明は、プロテアソーム活性によって媒介される疾患状態を予防及び/または治療することを意図した医薬組成物の製造における、プロテアソーム活性モジュレーターとしての、少なくとも1種の式(I)の窒素複素環誘導体の使用に関する。
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【課題】高い親和性と選択性を有する蛍光標識の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物。


（Ｒ¹はアルキル基、Ｘ¹〜Ｘ⁴はＨ、アルキル基、蛍光基等を示す。） （もっと読む）