本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

ここで提供されるのは、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたＳｙｋキナーゼ活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法である。 （もっと読む）

【課題】多工程を要さず、環境への負荷が少ないジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の製造方法の提供、新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の提供および癌治療薬の提供。
【解決手段】2-ハロアニリン誘導体等の、隣接してハロゲンとアミノ基を置換基に有する（複素環）芳香族化合物と、α-アミノ酸誘導体とからワンポットの環化反応によってジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を製造する方法。好ましくは銅触媒、塩基及び非プロトン性極性溶媒を用いる。新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体。この誘導体は光学活性体であり得る。ジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を有効成分とする癌治療薬。特に、ヒト子宮頸癌の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】副作用を削減又は回避した、疼痛を処置および防止する薬物の提供。
【解決手段】次式


[式中、Ｒ１は、カルボキシル基等を示す］で表される化合物。 （もっと読む）

ＰＡＲＰで使用するために、下記式：


の化合物を提供し、式中、可変部は、本明細書中に定義される通りである。また、かかる化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品、その化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびにその化合物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

提供されているのは、化学式Ｉの化合物：


および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＣ型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Ｉの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、ＨＣＶの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、ＨＣＶの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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【化１】


本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ＸおよびＨｅｔ^１が請求項において定義した意味を有する式（Ｉ）の新規の置換されたトリアゾールおよびイミダゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用である。本発明はさらにそのような新規化合物を製造する方法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに薬剤としての該化合物の使用に関する。
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【課題】新規なオキシム化合物またはその塩、ならびにこれらの化合物の少なくとも１種を有効成分として含有する、効果が確実で安全に使用できる殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（I）で表されるオキシム化合物またはその塩。 該化合物またはその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。



式（I）中、
Ａは、無置換の若しくは置換基を有するヘテロ環基を示す。
Ｂは、単結合、または無置換の若しくは置換基を有するアルキレン基を示す。
Ｘは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基、または無置換の若しくは置換基を有する非芳香環基を示す。
Ｙは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｘ^６、Ｘ^７、Ｘ^８、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は上記定義の通りである）に関する。これらの化合物は、アポトーシスシグナル調節キナーゼ（「ＡＳＫ１」）阻害活性を有し、したがって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患および神経変性疾患を含めたＡＳＫ１が媒介する状態の治療において有用である。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の１つまたは複数を含む医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物の調製方法に関する。

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血小板活性化因子（ＰＡＦ）受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のＰＡＦ媒介障害（炎症性、心血管および免疫障害を含む）の治療に、有用であり得る。 （もっと読む）

生殖能力の管理は、対象に対して、式Ｉの化合物の１または２以上の用量を投与し、対象の生殖能力を低下させることを含むことができる。生殖能力の管理はまた、以下も含むことができる：化合物の有効量を投与して、雄対象におけるセルトリ細胞機能を障害すること；対象における精子形成を阻害すること；対象における精巣重量を減少させること；雌対象において卵巣重量を減少させること；雌対象において血清プロゲステロンを減少させること；雌対象において、卵巣の卵胞機能を障害すること；対象において可逆的な生殖能力をもたらすこと。生殖能力を回復させるために、前記方法は、対象への化合物の投与を停止して、対象における生殖能力を回復させることを含むことができる。化合物は、対象を不可逆的に不妊化するために投与することができる。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター（特に、ＪＡＫキナーゼおよびＣＤＫ哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビター）である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに種々のプロテインキナーゼ媒介障害の処置におけるこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。１つの実施形態において、アレルギー性障害、自己免疫疾患、増殖性障害、ウイルス疾患、および臓器移植と関連する状態から選択される疾患、状態、または障害の重症度を処置または軽減する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物を提供する。本発明は、式（Ｉ）で示されるイミダゾ[４,５−ｃ]キノリン誘導体、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、ならびにホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）および／または哺乳動物ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）および／または腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）および／またはインターロイキン−６（ＩＬ−６）によって媒介される疾患の治療、特に癌および炎症の治療におけるそれらの使用を提供する。


（Ｉ）
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新規のＭＣＨ−１受容体拮抗薬が開示される。これらの化合物は、肥満、不安症、うつ病、非アルコール性脂肪性肝疾患、および精神疾患を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明される。 （もっと読む）

JAKを阻害できる新規な化合物が開示され、この化合物は医薬組成物として製造でき、ヒトを含む哺乳動物の種々の病態、非限定的な例として、炎症性病態、自己免疫疾患、増殖性疾患、移植拒絶、軟骨代謝回転の異常を含む疾患、先天性軟骨形成異常、及び／又はIK6の分泌過多に関連する疾患の予防及び治療に使用できる。
【化１】
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様々な代謝に関連した病状の患者の処置における有用性を有する、新規な化合物を開示する。本発明の化合物は、立体異性体、溶媒和物及びその薬学的に許容される塩を含む、構造（Ｉ）（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｎ、ｐ、ｑ及びＡｒは、本明細書で定義されたとおりである）を有する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びそれを必要とする患者におけるその使用に関する方法を開示する。
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下記の(I)により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は医薬組成物として製造でき、非限定的な例として、炎症性病態、自己免疫疾患、増殖性疾患、移植拒絶、軟骨代謝回転の異常を含む疾患、先天性軟骨形成異常、及び／又はIL6の分泌過多に関連する疾患を含む、ヒトを含む哺乳動物における種々の病態の予防及び治療に使用できる。
【化１】
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本発明は式(Ｉ)の化合物および(II)


〔式中、Ｒ^５３、Ｒ^５４、ｐ、ｑ、およびｎはここに定義する通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明の化合物は１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ_{１７,２０}−リアーゼ阻害剤として有用であることが判明した。
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下記を治療するための、置換二環式ヘテロアリールおよびそれを含む組成物：一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴った皮膚疾患、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血を含む（これに限定されない）慢性炎症状態、あらゆる形態の過敏症を含むアレルギー状態。本発明は、また、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）Ｔ細胞性急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）Ｂ細胞性急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）Ｂ細胞リンパ腫、等の白血病および乳癌等の固形腫瘍、を含む（これに限定されない）ｐ１１０活性に媒介されるか、依存するか、または関連する癌の治療のための方法も可能にする。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規化合物、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及び様々な障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）