本発明は、下記式：


のＡＫＴ阻害剤を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、式Ｉの化合物の使用および式Ｉの化合物を使用する方法を提供する。
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本発明は化学および医薬に関し、特には新規な分子実体である、１，４−ジヒドロピリジン誘導体と縮合したベンゾジアゼピン、ピリドジアゼピンおよびピリミドジアゼピンタイプの、脈管系および中枢神経系に作用する三環系化合物および四環系化合物誘導体の製造に関する。ジヒドロピリジン環を含有する誘導体をオルトフェニレンジアミン、オルトジアミノピリジン、オルトジアミノピリミジンタイプの化合物と反応させ、続いて変換することによって、１，４−ジヒドロピリジン核に縮合したジアゼピンまたはジアゼピノン核を有する一般式Ｉ〜ＸＩＩの三環系化合物および四環系化合物誘導体が得られ、環Ａはベンゼン、ピリジンまたはピリミジンの置換または非置換環である。このような分子化合物は、ＧＡＢＡ作動性およびカルシウムチャンネルの調節作用を有し、心血管、脳血管、神経変性、精神神経および神経疾患の治療に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は式Ｉによって表される化合物を提供し、この化合物の各々は、スフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストおよびまたはアンタゴニストの生物学的活性を有してもよく、ここで、これらの化合物は、式Ｉからなる群より選択され、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＲ^３は本明細書に定義される。上記化合物は、眼疾患；全身性血管バリア関連疾患；アレルギーおよび他の炎症性疾患；心臓の疾患または状態；線維症；疼痛および創傷からなる群より選択される哺乳動物の疾患または状態を治療するために有用である。
【化１】


（Ｉ）
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本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規の複素環式化合物に関する。ピリド［４，３−ｂ］インドールが記載され、同じく、前記化合物を含む医薬組成物ならびにその化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法が記載されている。本発明の化合物はまた、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体および／または神経突起の成長の調節が療法に関与し得る疾患および／または状態の治療において使用することができる。 （もっと読む）

式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩類；式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定めたものである。これらの化合物を製造する方法、およびＰ２Ｘ７プリン受容体と関連する疾患の処置にこれらの化合物を使用する方法も開示する。
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式(I):


（式中、A、X、Y、Z、R₁およびR₂₄は本明細書に記載される）の化合物。該化合物は、カリウムチャネル機能のインヒビターとして、ならびに不整脈、I_Kur-関連疾患障害、およびイオンチャネル機能により媒介される他の障害の治療および予防において、有用である。
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有機発光ダイオード照明器具が提供されている。この照明器具は、パターン化された第１の電極、第２の電極およびその間の発光層を含む。発光層は、青色である発光色を有する第１の複数の画素と；緑色である発光色を有し、第１の複数の画素から側方に離隔されている第２の複数の画素と；赤橙色である発光色を有し、第１および第２の複数の画素から側方に離隔されている第３の複数の画素とを含む。発光した全ての色の加法混色は、白色の全体的発光を結果としてもたらす。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^１Ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ｒ_ＣおよびＸは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にＳＭＯによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）［ここで、Ｒ１は、シアノ、（２−４Ｃ）アルキニル、（１−４Ｃ）アルキル、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（４−６Ｃ）シクロアルケニル、それぞれ場合によっては（１−４Ｃ）アルキルで置換されている（６−８Ｃ）ビシクロアルキル、（８−１０Ｃ）二環基、ハロゲン、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルキル、（２−４Ｃ）アルキニル、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルコキシ、アミノ、ジ（１−４Ｃ）アルキルアミノ、−ＳＯ_２−（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＯ−（１−４Ｃ）アルキル、−ＣＯ−Ｏ−（１−４Ｃ）アルキル、−ＮＨ−ＣＯ−（１−４Ｃ）アルキルおよび（３−６Ｃ）シクロアルキルから独立に選択される１個若しくはそれ以上の置換基でそれぞれ場合によっては置換されているフェニル、ビフェニル、ナフチル、それぞれ場合によっては（１−４Ｃ）アルキルで置換されているフェノキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、フェニルエチル若しくは単環式複素環で置換されているフェニル、ハロゲン、（１−４Ｃ）アルキル、または（１−４Ｃ）アルキルで場合によっては置換されているフェニルで場合によっては置換されている単環式複素環、ならびに（１−４Ｃ）アルキルで場合によっては置換されている二環式複素環から選択され；Ａは、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＨ、−Ｃ＝Ｃ−、−ＣＣＨ_３−Ｏ−および結合基−Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ−から選択され、ここでＹはＲ１に結合されかつ結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＣＯ−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ＝Ｃ−および−Ｃ≡Ｃ−から選択され；ｎは１から１０までの整数であり；ならびに、Ｘはフェニレン／ピリジル基に結合されかつ結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ_２−、−ＮＨ、−ＣＯ−、−Ｃ＝Ｃ−および−Ｃ≡Ｃ−から選択され；環構造Ｂは場合によっては１個の窒素原子を含有し；Ｒ２は、Ｈ、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルキル、１個若しくはそれ以上のフルオロ原子で場合によっては置換されている（１−４Ｃ）アルコキシ、またはハロゲンであり；ならびに、Ｒ３は（１−４Ｃ）アルキレン−Ｒ５であり、ここでアルキレン基は（ＣＨ_２）_２で置換されてシクロプロピル部分を形成しうるか、または１若しくは２個のハロゲン原子で置換されうるか、あるいはＲ３は（３−６Ｃ）シクロアルキレン−Ｒ５若しくは−ＣＯ−ＣＨ_２−Ｒ５であり、ここでＲ５は−ＯＨ、−ＰＯ_３Ｈ_２、−ＯＰＯ_３Ｈ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＯ（１−４Ｃ）アルキル若しくはテトラゾル−５−イルであり；Ｒ４はＨ若しくは（１−４Ｃ）アルキルであり；Ｒ６はＨ、（１−４Ｃ）アルキル若しくはオキソから独立に選択される１個若しくはそれ以上の置換基であり；Ｗは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−若しくは−ＳＯ_２−である］の（チオ）モルホリン誘導体；またはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物に関するが；但し、式（Ｉ）の誘導体は、２−（４−エチルフェニル）−４−モルホリノエタノール若しくは４−［４−（２−ヒドロキシエチル）−２−モルホリニル］ベンゼンアセトニトリルまたはそれらの製薬学的に許容できる塩、溶媒和物若しくは水和物でない。本発明の化合物はＳ１Ｐ受容体に対する親和性を有し、そしてＳ１Ｐ受容体に媒介される疾患および状態の処置、軽減若しくは予防で使用されうる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物、およびβ３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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【課題】プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を有するトリアゾロピリジン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有するプロリル水酸化酵素阻害剤およびエリスロポエチン産生誘導剤に関する。本発明の化合物は、プロリル水酸化酵素阻害作用およびエリスロポエチン産生誘導能を示し、エリスロポエチンの産生低下に起因する各種疾患や病態（障害）の予防若しくは治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシアルキルトリエチレンジアミン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記式（３）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２は各々独立して、水素原子、メチル基、エチル基、又は直鎖状若しくは分枝状の炭素数３〜４のアルキル基を表す。ｍ、ｎは各々独立して０〜２の整数を表す。ただし、１≦ｍ＋ｎ＜４である。）で示されるジヒドロキシアルキルピペラジン誘導体及び／又はその類似ジヒドロキシアルキルピペラジン誘導体を、酸触媒の存在下で分子内脱水縮合反応させる。 （もっと読む）

【課題】従来の電子輸送物質に比べ有機溶剤に対する溶解性や成膜性に優れ、かつ、電子輸送能が優れた新規な電子輸送物質、この新規な電子輸送物質を用いることにより、繰り返し使用時での電位変動の少ない優れた電子写真感光体を提供すること。
【解決手段】酸化還元電位の還元側の値がＳＣＥ参照電極（飽和カロメル電極）に対して−０．２０Ｖ〜−０．９０Ｖである、式（１）で示される置換ヒドロキシフェニル化合物、該化合物を含有する電子写真感光体。


（式中、Ｒ_１及びＲ_５の少なくとも一方はヒドロキシメチル基で、Ｒ_２〜Ｒ_４のヒドロキシメチル基以外の基の少なくとも一つは電子受容性部位を有する基） （もっと読む）

本発明は、複素環誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩に関する。本発明は、さらに、このような化合物を調製するための方法に関する。本発明の化合物はｍＧｌｕＲ５モジュレーターであり、したがって、急性および／または慢性の神経障害のコントロールおよび予防に有用である。 （もっと読む）

式１の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩、
【化１】


（式中、
ＸはＯまたはＳであり；
ＹはＯまたはＳであり；
Ａは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^3eまたはＣ（Ｒ^3c）＝Ｃ（Ｒ^3d）であり；
Ｚは、直接結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）_n、ＮＲ⁶、Ｃ（Ｒ⁷）₂Ｏ、ＯＣ（Ｒ⁷）₂、Ｃ（＝Ｘ¹）、Ｃ（＝Ｘ¹）Ｅ、ＥＣ（＝Ｘ¹）、Ｃ（＝ＮＯＲ⁸）またはＣ（＝ＮＮ（Ｒ⁶）₂）であり；
ａは、１、２または３であり；
ならびに、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ^3a〜Ｒ^3e、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｘ¹およびＥは、開示中に定義されているとおりである）
が開示されている。
また、式１の化合物を含有する組成物、および、有害無脊椎生物またはその環境に、生物学的に有効量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法が開示されている。 （もっと読む）

【課題】本発明は、例えば壊死またはアポトーシスによる細胞損傷または細胞死に由来する、細胞、組織および/または器官の傷害を治療および/または予防するためにPARP活性を阻害する化合物、組成物、および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害する化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらのPARP阻害剤を本明細書に記載する状態の作用を治療、予防および/または改善するために使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新しいファミリーのプロテインキナーゼＣＫ２阻害剤として特異的な式（Ｉ）の化合物及びそれらの薬学的に許容される塩の使用に関し；本発明はまた、がん；自己免疫疾患及び炎症性疾患；感染性疾患；糖尿病；血管新生関連障害；網膜症及び心肥大から選択される障害及び／又は疾患の予防及び／又は治療用の医薬組成物の調製への式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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ここで提供されるのは、新規化合物群、かかる化合物を含む医薬組成物および異常なまたは脱制御されたＳｙｋキナーゼ活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためのかかる化合物の使用方法である。 （もっと読む）

【課題】テトラヒドロピリジン誘導体を合成する手法を確立すること。
【解決手段】
下記式（３）で示されるテトラヒドロピリジン誘導体。


（ここでＲ^２は、アリール基であり、Ｒ^３はアリール基又はアルキル基である。） （もっと読む）

本発明は、ルテニウム化合物を使用して、増殖性疾患、特に癌を治療するための使用及び方法、並びにそれを含有する組成物に関する。 （もっと読む）