本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

一般式（Ａ）（式中、点線、Ｘ、ＹおよびＲ^１〜Ｒ^５は明細書において定義したとおりである）を有するピロロ［２，３−ｃ］ピリジンまたはピロロ［３，２−ｃ］ピリジン化合物。この化合物はウイルス感染症の予防または治療に有用である。本発明はさらに、ウイルス感染症の予防または治療における式（Ａ）の化合物の使用に関する。これらはＨＣＶを阻害し、ＢＶＤＶ、ＨＣＶおよびコクサッキーウイルス感染症に対しても活性であると考えられる。本発明の化合物は、これらのウイルスおよび他のレトロウイルスまたはレンチウイルス感染症の治療用医薬の製造において有用である。

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本発明は、患者において、肥満、糖尿病、代謝障害、ＧＰＲ１１９の活性に関連する心臓脈管疾患または障害を処置または予防するために、テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジノン誘導体を使用する方法に関連する。１つの実施形態では、本発明の化合物は、本発明の化合物とは異なる少なくとも１つの抗肥満薬と組み合わせて投与され得る。この抗肥満薬は本発明の方法では、ニューロペプチドＹアンタゴニスト、ＭＣＲ４アゴニスト、ＭＣＨ受容体アンタゴニスト、タンパク質ホルモン、ＡＭＰキナーゼ活性化因子、ＣＢ１アンタゴニスト、ＧＬＰ−１アゴニストまたはリパーゼ阻害剤であり得る。 （もっと読む）

本発明は、貧血およびこれに類似した状態を治療するHIFプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として有用なナフチリジン化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ピリミジノン誘導体、ピリミジノン誘導体を含む組成物、および患者における肥満、糖尿病、代謝障害、心臓脈管疾患またはＧＰＲ１１９の活性に関連する障害を処置または予防するためにピリミジノン誘導体を使用する方法に関する。本発明は、１種または複数種のピリミジノン誘導体、または薬剤学的に許容できるその塩、溶媒和物、エステルもしくはプロドラッグの有効量、および薬剤学的に許容できる担体を含む医薬組成物をさらに提供する。該組成物は、患者における状態を処置または予防するのに有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、三環式含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。Ｚ^１およびＺ^２は、独立して、ＣＨおよびＮから選択される。


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本発明によれば、VEGFの発現を阻害する転写後阻害することを必要とする対象に対して医薬品を1日1回、2回又は3回経口投与することによってVEGF mRNA翻訳を阻害することを含む、該対象におけるVEGFの発現を転写後阻害するための方法又は医薬品の製造に有用である化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＩ、又はＩＩＩの化合物に関する。本発明は、癌のような過剰増殖疾患の治療において有用であるＰＩ３Ｋを阻害し、制御し、及び／又は調節する化合物を提供する。
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本発明は、細菌感染症の予防又は治療のための医薬の製造における使用のための、式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、ｍ及びｎは明細書に定義した通りである。）、そのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。式（Ｉ）の特定の化合物は新規であり、また、本発明の一部である。本発明は、新規な抗生物質誘導体、それらを含有する医薬抗菌組成物、及び感染症（例、細菌感染症)の治療のための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。これらの化合物は、中でもグラム陽性及びグラム陰性、好気性及び嫌気性菌、並びにマイコバクテリアを含む多様なヒト及び動物の病原体に対して有効な、有用な抗菌剤である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、式Ｉ：


の化合物、その製薬上許容可能な塩又は溶媒和物に、並びに化合物の製造及び使用方法に関する。
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式（Ｉ）の三環式含窒素化合物またはその医薬上許容される塩および／またはＮ−オキシド、および該化合物を含有する組成物、結核の治療における使用、ならびに該化合物の製法を提供する。

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本発明は、他の癌治療と組み合わせて、式Ｉの化合物を、任意にその薬剤として許容される塩、溶媒和物、および／または水和物として投与することによって、癌を治療する方法を提供する。

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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

電位開口型ナトリウムチャネルを通るナトリウムイオン流動の阻害による疾病の治療において有用な、化合物、組成物及び方法が提供される。更に特定的には、本発明は、置換されたアリールスルホンアミド、これらの化合物を含んでなる組成物、並びに中枢及び末梢神経系疾患、特に疼痛及び指示された症状の発症又は再発に伴うナトリウムチャネルの遮断による慢性の疼痛の治療におけるこれらの化合物又は組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、組成物及び方法は、電位開口型ナトリウムチャネルを通るイオン流動の阻害により、神経障害性又は炎症性疼痛を治療するために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換されたアザアダマンタンエステルおよびカーバメート誘導体である化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）モジュレーターとしての、特にメラノコルチン−４受容体アンタゴニストとしての置換イミダゾピリジン誘導体に関する。アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、不安及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。
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糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

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本発明はＪＡＫ２チロシンキナーゼ及び／又はＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害性化合物を含有してなる組成物、及び骨髄増殖性疾患若しくは癌の治療又は予防を必要とする患者に当該化合物を投与することによる、ＪＡＫ２チロシンキナーゼ活性及び／又はＰＤＫ１キナーゼ阻害性活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸への付加塩の状態および水和物または溶媒和の状態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素もしくはハロゲン原子を表し；または、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−もしくは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−基を表し；または、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基（ここで、前記基は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、アリール−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されていることが可能である。）を表し；前記ヘテロシクロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_３）_３で場合によって置換されており；ｎは、１または２を表し；ｍは、１または２を表し；ｏは、１または２を表す。］の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法および治療における適用に関する。
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本発明は、インデノイソキノリノン類似体と、有効量のインデノイソキノリノン類似体
を含む組成物と、インデノイソキノリノン類似体をそれを必要とする被検体に投与するこ
とを含む炎症性疾患、再灌流障害、真性糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植にともなう再
酸素化傷害、虚血状態、神経変性疾患、腎不全、血管障害、心血管疾患、癌、早産児合併
症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起不全または尿失禁を治療または予防するため
の方法と、に関する。 （もっと読む）