本発明は、式（Ｉ）で示されるピロリジン−３，４−ジカルボキサミド誘導体の製造方法及びこの方法に有用な中間体に関する。
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フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｌ^１、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

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【課題】優れた抗菌剤として期待されるキノロン誘導体の製造に有用な中間体化合物、およびそれらの製法の提供。
【解決手段】


（式中、Ｒ¹：アルキル基、アラルキル基を表し；Ｒ^２：アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基；。）


で示される化合物から、数工程を経て、次の化合物を得る。 （もっと読む）

【課題】 遊離基毒性を軽減するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】 生理的適合性の高分子とニトロキシドの併用使用することを開示する。特に、ヘモグロビンを基にする赤血球代用剤が記載され、これは、細胞を含まないヘモグロビン溶液、被包ヘモグロビン溶液、重合ヘモグロビン溶液、複合ヘモグロビン溶液、ニトロキシド標識アルブミンおよびニトロキシド標識免疫グロブリンにおける使用のための安定なニトロキシドを特徴とする。製剤は、インビボでニトロキシドを活性型で保持する抗酸化酵素様体として働いて、遊離基と相互作用をなす。用途には、血液代用剤、放射線保護剤、イメージング剤、虚血および再灌流損傷に対する保護剤、特に脳卒中の脳虚血において、および他の疾患におけるインビボ酵素様体が含まれる。 （もっと読む）

【課題】新規で有用な脱ヒドロキシフッ素化剤を提供する。
【解決手段】スルフリルフルオリド（ＳＯ₂Ｆ₂）と、分子内に遊離のヒドロキシル基を有することのない有機塩基と、を含む、新規で有用な脱ヒドロキシフッ素化剤を見出した。本脱ヒドロキシフッ素化剤は、大量規模での使用が好ましくないパーフルオロアルカンスルホニルフルオリドを用いる必要がなく、医農薬および光学材料の重要中間体である、光学活性フルオロ誘導体、具体的には４−フルオロプロリン誘導体、２'−デオキシ−２'−フルオロウリジン誘導体および光学活性α−フルオロカルボン酸エステル誘導体、およびモノフルオロメチル誘導体等を大量規模でも有利に製造できる。 （もっと読む）

本発明は、一連の置換ピロール誘導体、これを含む医薬組成物ならびにこのような化合物および医薬組成物を用いる状態および障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な（Ｒ）−４−アミノ−３−（４−クロロフェニル）ブタン酸に代表される光学活性な４−アミノ−３−置換フェニルブタン酸類を、安全で効率的にかつ工業規模で有利な方法により製造する方法を提供する。
【解決手段】β−ニトロスチレン類の含水結晶を溶媒に溶解または分散させ、分液または減圧濃縮あるいはその両方の操作を行った後、マロン酸ジアルキルと反応させて、（Ｒ）又は（Ｓ）−２−（１−（置換フェニル）−２−ニトロエチル）マロン酸ジアルキルを単離せずに溶液またはスラリー状態で得、これを還元反応および環化反応に供して、（Ｒ）又は（Ｓ）−３、４−置換−２−オキソピロリジンを得、これを溶媒に溶解または分散させ、酸に加えて、化合物（Ｒ）又は（Ｓ）−４−アミノ−３−（置換フェニル）ブタン酸。 （もっと読む）

本発明はその互変異性形を含む、一般式（Ｉ）のフェニルピロールアミノグアニヂン誘導体又はその医薬として許容される塩に関し、ここでｎは１、２又は３である。本発明はさらにメラノコルチン受容体又は関連する系、例えば、メラニン形成細胞刺激ホルモンに関連する疾患の治療のための上記フェニルピロールアミノグアニヂン誘導体の使用に関する。
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新規ピログルタミン酸誘導体（Ｉ）（ここで、Ｒ_１は‐ＯＨ、‐ＯＲａであり、Ｒａはアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アリール、アラルキル、またはヘテロシクリルである、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は、独立して、Ｈ、酸性条件下において加水分解する窒素保護基またはフタルアミドであり、Ｘは薬学上許容可能なアニオンであり、並びにＹはＮ含有基である）は、それらの単離された光学活性立体異性体の形態またはその混合物の形態で、対象者において免疫応答を賦活させるために、および／または腫瘍、細菌、真菌、もしくはウイルス感染症、または自己免疫疾患を治療するために有用な化合物である。

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本発明は、式（Ｉ）


［式中、置換基は、環状基である］で表されるＮ−シクロプロピル−スルホニルアミド誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌活性剤としてのそれらの使用、及び、それらの化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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本発明は、アミン官能化親油性化合物、及びパーソナルケア製品特に着色ヘアーのためのものにおいてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ラメラリンα−２０サルフェートまたはその類縁体の柔軟性が高く、実用的な製造方法を提供すること。
【解決手段】化合物（II）と化合物（III）を反応させて化合物（IV）を得、次いで化合物（Ｖ）と反応させて化合物（VI）を得、次いでＰ^３の選択的脱保護、加水分解、脱炭酸、酸化閉環および酸化を経てラメラリン化合物（XI）を得、次いでＰ^２の選択的脱保護、硫酸エステル化、Ｐ^１の選択的脱保護およびＰ^４の脱保護を経て化合物（Ｉ）を得る。


（式中の記号は明細書に定義したとおりである。） （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩について記載されている。その製造方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、及び細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載されている。

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少なくとも部分的にフラビウイルス科のウイルスによって媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式(I)を有する化合物ならびにこれらの化合物に関連する組成物および方法が開示され、ここでA、R²、m、R、V、W、T、Z、R¹、Y、およびpは本明細書において開示される。

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【課題】工業的に有利なヒドロキシ−２−ピロリジンカルボキシアミド化合物の製法を提供すること。
【解決手段】３級アミンの存在下、アミノ保護基Ｑを有するヒドロキシ−２−ピロリジンカルボン酸化合物と酸ハライドとを反応させ、得られる化合物と炭素数１〜６のアルキル等の置換基Ｒ_２，Ｒ_３を有する２級アミンとを反応させる式（４）


で示されるヒドロキシ−２−ピロリジンカルボキシアミド化合物の製法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の３−カルボキシ−２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、幾何異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、薬剤として許容される塩及びそれらの全ての可能な混合物、並びにそれらを使用する方法に関する。
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本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の状態を治療する際に有用な置換アザシクロアルカン化合物、これを含む医薬組成物、このような状態の治療およびベータ−セクレターゼの阻害が適応となる状態の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬学的活性化合物、とりわけアリスキレンのようなレニン阻害剤の合成に有用な新規方法、新規工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は、式III
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、およびＲ'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩、および式IV
【化２】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、およびこれらの製造方法に関する。
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N-置換3,4-アルキレンジオキシピロールのファミリーは、共役ポリマーに電解重合するための式（I）のモノマーおよびモノマー調製のための鍵となる中間体を含む。N-置換3,4-アルキレンジオキシピロールの調製を合成中間体、エステル置換ジヒドロキシピロールを介して実施する。N-置換3,4-アルキレンジオキシピロール中間体および最終的にN-置換3,4-アルキレンジオキシピロールモノマーを調製するための合成法はエステル置換ジヒドロキシピロールを生成するための反応から開始する。

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本発明は、光学的に純粋なキラル３−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体の効果的な製造方法に関する。より詳しくは、本発明は出発物質である４−クロロ−３−ヒドロキシブチロニトリルに適当な保護基を導入する工程を含む、キラル３−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体の効果的な製造方法に関する。出発物質にヒドロキシ−保護基を導入することにより、副生成物の精製を効果的に抑制し、出発物質のニトリル基の還元及びインサイチュ分子内環化を効率的に進行させる。これにより、３−ヒドロキシピロリジン及びその誘導体が高収率かつ高純度で製造される。 （もっと読む）