本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する製薬学的に許容し得る組成物及びこの組成物を種々の疾患の治療において使用する方法を提供する。一つの実施形態において、本発明の化合物及びその製薬学的に許容し得る組成物は電位依存性ナトリウムチャネル及び／又はカルシウムチャネルの阻害剤として有用であることが見出された。これらの化合物は、式（Ｉ）の化合物又はその製薬学的に許容し得る塩である。

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本発明は、化学式Ｉの化合物：


又はその薬理的な塩を提供し、Ｒ_１、Ｒ_２及びＡ、Ｂ、及びＣ環はここに定義されているとおりである。化学式Ｉの化合物はアルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止に有用である。本発明は、さらに、化学式Ｉの化合物又は塩からなる医薬組成物、目的とする化合物の生成方法、及び化学式Ｉの化合物又は塩を用いたアルツハイマー病などの認識力障害を治療する方法を網羅する。
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有効治療量のドセタキセルを有効治療量のET-743との組合せで投与する工程を含む、癌に対して人体を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は例えば悪性腫瘍における治療剤として有用な新規のキナーゼ阻害剤を提供し、ここで、その化合物は一般式(Ｉ)：


を有し、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_ａ、Ｒ_ｂ、及びｎは明細書に記載された通りである。
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【化１】


Ａがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し；Ｒ^１がハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−イミダゾリル、−ＮＲ^８−ＳＯ_２Ｒ^９、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７及び−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ^８）_２であり；Ｄがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し；Ｒ^２がＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、ハロ、シアノ、−ＣＯＯＲ^４、−ＯＲ^４及び−ＮＲ^６Ｒ^７であり；Ｒ^３がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり；それらは場合により置換されていることができ；ｍが０、１、２又は３であり；ｎが０、１、２又は３である式（Ｉ）のＨＩＶ阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又は立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
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本発明は、式(I)
【化１】


［式中、変数は、本明細書に記載したとおりである］
で示される化合物、それらを含む医薬組成物、化合物および医薬組成物を製造する方法、ならびに、障害、特に、癌を処置または予防するために、化合物および医薬組成物を使用する方法に関する。
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その多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして、特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニストとして有用な式（Ｉ）（式中、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書定義の通りである）の三環式化合物、この化合物を含有する医薬組成物、この化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関わる疾患、例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁、およびアルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する治療方法を提供する。

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本発明の多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸レセプター（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト、特に選択的代謝調節型グルタミン酸レセプター１アンタゴニストとして有用な式（Ｉ）または式（ＩＩ）（ここで、様々な部分とは、本明細書中に定義されるとおりである）の四環性化合物、その化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸レセプター（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連する疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁およびアルツハイマー病などの神経変性疾患）を処置するためにその化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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この多くの実施形態において、本発明は、代謝性グルタミン酸レセプター（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニストとして（特に、選択的代謝性グルタミン酸レセプター１アンタゴニストとして）有用な式（Ｉ）（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^３、Ｘ、ＺならびにＲ^１、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で定義されるとおり）の三環式化合物、この化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性グルタミン酸レセプター（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁症および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を処置するためのこの化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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式（Ｉ）：



［式中、Ｒ^１は、水素などから選択され；Ｒ^２は、置換または無置換のアリールなどから選択され；Ｒ^３は、水素などであり；ｐは、０、１又は２であり；Ｒ^４及びＲ^５は、それぞれ水素などであり；Ｒ^６及びＲ^７は、一緒になって、式：



［式中、Ｒ^８は、水素であり；Ｘは、酸素などから選択され；Ｒ^１０は、水素などから選択され；Ｒ^１１は、水素などから選択され；Ｒ^１２は、水素などから選択され；Ｒ^１３は、水素などから選択され；Ｒ^１４は、水素などから選択され；ｍ及びｎは、それぞれ０、１、若しくは２である］の基を形成する］で示されるピリダジノン誘導体化合物又はその医薬上許容される塩。これは、医薬として有用である。
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式（Ｉ）の化合物；このような化合物を製造する方法；肥満症、精神障害、認知障害、記憶障害、統合失調症、癲癇および関連状態、および痴呆、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンティングトン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、および疼痛関連障害の処置におけるそれらの使用；およびそれらを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、治療において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは、１７β−ＨＳＤタイプ１、タイプ２またはタイプ３酵素のような１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナ−ゼ（１７β−ＨＳＤ）酵素の抑制を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防において使用するための化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、請求項１に示した意義を有する）で示される化学的化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルに関する。これらの化合物は、医薬の製造に用いることができる。そして、式中、Ｃ^４およびＣ^６は、Ｒ^１およびＲ^２と一緒になって、更なる環状部分を形成している。
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【課題】薬効が高く副作用が少ない糖輸送増強作用剤、血糖降下剤、糖尿病、糖尿病性末梢神経障害、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖尿病性大血管症、耐糖能異常、または肥満症の予防および／または治療薬。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で示されるラクタム化合物またはその製薬学的に許容される塩を有効成分とする医薬組成物を提供する。
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本発明はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（“ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤”）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規置換二環系ピリミジンに関する。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、及びジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患などの予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する縮合ピラゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

ホスホジエステラーゼ４の阻害によって改善し得る病的症状または疾患の処置または予防用の医薬の製造における式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｇ¹は−ＣＲ⁶Ｒ⁷−または−ＮＲ⁶から選択される基を表し、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；ｍおよびｎは０または１から選択される整数であり；Ｒ¹およびＲ²は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ³は、アルキル、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリール、へテロアリール、および窒素原子を介してピリジン環に結合する飽和のＮ−含有へテロシクリル基から選択される基を表し；それらのすべては、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ⁸ＯＣＯ−、アルコキシ、Ｒ⁸Ｒ⁹Ｎ−ＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ⁸Ｒ⁹、−ＳＲ⁸および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の置換基で任意に置換されており；ここで、Ｒ⁸およびＲ⁹は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；Ｒ⁴およびＲ⁵は独立して水素原子、アルキル基および式（II）（ここで、ｐおよびｑは１、２および３から選択される整数であり；Ａは直接の結合であるか、または−ＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯ−、−Ｏ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＯ−、−ＯＣＯＮＲ¹⁴−、−ＮＲ¹⁴ＣＯＮＲ¹⁵−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、−ＣＯＳ−および−ＳＣＯ−から選択される基であり；またＧ²はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリルから選択される基であり；ここで、アルキル基および基Ｇ²は、ハロゲン原子およびアルキル、アルコキシアルキル、アリールアルキル、Ｒ¹⁶ＯＣＯ−、ヒドロキシ、アルコキシ、オキソ、Ｒ¹⁶Ｒ¹⁷ＮＣＯ−、−ＣＮ、−ＣＦ₃、−ＮＲ¹⁶Ｒ¹⁷、−ＳＲ¹⁶および−ＳＯ₂ＮＨ₂基からなる群より選択される１個以上の基で任意に置換されており；ここで、Ｒ¹⁰ないしＲ¹⁷は独立して水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択される）で示される基からなる群より選択される。〕
で示されるピリドチエノピリミジン誘導体およびその医薬的に許容される塩およびＮ−オキシドの使用。
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式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
ｎは、０または１から選択される整数であり；
Ｒ¹およびＲ²は独立に、水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；
Ｒ³は、アルキル基、アミノ基、モノアルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アリール基、ヘテロアリール基、およびピリジン環に窒素原子を介して結合する飽和Ｎ−含有ヘテロシクリル基の各基から選択される基を示し、その全ては要すればハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、Ｒ⁶ＯＣＯ−基、アルコキシ基、Ｒ⁶Ｒ⁷Ｎ−ＣＯ−基、−ＣＮ基、ＣＦ₃基、−ＮＲ⁶Ｒ⁷基、−ＳＲ⁶基および−ＳＯ₂ＮＨ₂基の各基から構成される群から選択される置換基１個またはそれ以上で置換されていてもよく、ここで、Ｒ⁶およびＲ⁷は独立に、水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択され；
Ｒ⁴およびＲ⁵は独立に、水素原子、アルキル基および式（ＩＩ）：
【化２】


［式中、
ｐおよびｑは、１、２および３から選択される整数であり；
Ａは、直接的な結合であるか、または−ＣＯＮＲ¹²−基、−ＮＲ¹²ＣＯ−基、−Ｏ−基、−ＣＯＯ−基、−ＯＣＯ−基、−ＮＲ¹²ＣＯＯ−基、−ＯＣＯＮＲ¹²−基、−ＮＲ¹²ＣＯＮＲ¹³−基、−Ｓ−基、−ＳＯ−基、−ＳＯ₂−基、−ＣＯＳ−基および−ＳＣＯ−基の各基から選択される基であり；
Ｇ²は、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基の各基から選択される基であり；
ここで、アルキル基および基Ｇ²は、要すればハロゲン原子およびアルキル基、アルコキシアルキル基、アリールアルキル基、Ｒ¹⁴ＯＣＯ−基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、オキソ基、Ｒ¹⁴Ｒ¹⁵Ｎ−ＣＯ−基、−ＣＮ基、−ＣＦ₃基、−ＮＲ¹⁴Ｒ¹⁵基、−ＳＲ¹⁴基および−ＳＯ₂ＮＨ₂基の各基から構成される群から選択される置換基１個またはそれ以上で置換されていてもよく；またここで、基Ｒ⁸〜Ｒ¹⁵は独立に、水素原子およびＣ_1-4アルキル基から選択される］
で示される基から構成される群から選択される］
で示されるピリド［３',２'：４,５］チエノ［３,２−ｄ］ピリミジン誘導体およびその医薬的に許容される塩およびＮ−オキシドの、ホスホジエステラーゼ４の阻害によって改善し得る病態または疾患を処置または予防するための薬剤の製造における使用。
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出願人は、Ｃ型肝炎ウイルスの感染の治療に対して二環式炭水化物の使用を記載する。異なる二環式炭水化物は、ＤＮＡウイルス、レトロウイルス及びフラビウイルス科、ヒト及び動物のＲＮＡ病原体の重要なファミリーに対してインビトロで試験した。有意な活性は、ウシウイルス性下痢ウイルス（ＢＶＤＶ）に対して観察された。ＢＶＤＶのようなペスチウイルスはＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）と多くの類似性を共有するので、一般な二環式炭水化物及び好ましくはより特異的な二環式炭水化物がＣ型肝炎ウイルスの感染の治療となると期待される。 （もっと読む）

【課題】 有機半導体材料に求められている高い電界効果移動度と、高いオン／オフ電流比の双方を満足し、かつ材料系に優れ、合成が容易である新規な有機半導体化合物、その製造方法およびそれを用いた有機半導体デバイスを提供する。
【解決手段】 次の一般式（１）、
Ａｒ²−Ａｒ¹−Ａｒ³ （１）
（式中、Ａｒ¹は下記構造式、


で表され、ここで、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³はそれぞれ独立にカルコゲン原子、ｎは１〜３の整数であり、Ａｒ²、Ａｒ³はそれぞれ独立にハロゲン原子、炭素数１〜１８のアルキル基、炭素数１〜１８のアルキルオキシ基、炭素数１〜１８のアルキルチオ基およびアリール基からなる群から選択される少なくとも１種の置換基を有していてもよいアリール基である）で表されることを特徴とする有機半導体化合物である。 （もっと読む）