薬物がアモルファス状であり架橋ポリマー及び／又は複合化剤から選択された有機キャリアに主として（バルク状で）分散された新規の固形薬物分散物を開示する。これらの分散物は、薬物とキャリアとをともに混和しこの混合物にマイクロ波領域の周波数を有する振動電磁場を適用して得られる；このマイクロ波は、特定の加熱サイクルに従って適用され、上記の薬物キャリア混合物は、薬物の融解温度よりも高い温度で少なくとも５分間加熱される。公知の技術に対して、本発明は、アモルファス状でキャリアに取り込まれる薬物量を増加させ、アモルファス相の物理的安定性を増加させる。このことは、例えば、水に若干の溶解性のみを示すことで公知の天然型で結晶状の薬物に基づいた薬学的組成物の調製に特に有用である；アモルファス状で増加された薬物量と安定性の恩恵を受け、得られる製剤は、より急速で極めて高い効果を有するとともに、より高いバイオアベイラビリティーに寄与する。
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本発明は、プロトンポンプアンタゴニスト用の新規の剤形に関する。 （もっと読む）

カプセル化される物質及びカプセル化する物質（例えばアルブミン）の可溶化形態を、植物油、鉱物油及び／又は低級アルコールを含む攪拌した冷却溶媒系中で噴霧することによって、生体活性物質、例えばタンパク質ポリマー又は薬剤のミクロスフィアを形成し、その結果、ミクロファージによって摂取される場合、形成されたミクロスフィアが細胞内生体活性を示す方法。 （もっと読む）

【課題】打錠時の付着がなく、またカプセル充填を容易に行うことのできる、流動性の良いユビデカレノン含有固形物の製造方法を提供する。
【解決手段】加熱して融解させたユビデカレノンとゼラチンを含有する水溶液とを乳化して水中油型乳化組成物とし、次に該乳化組成物を液体窒素の充填された塔内に噴霧し、得られた凍結状態の微細粒子を捕集して乾燥することを特徴とするユビデカレノン含有マイクロカプセルの製造方法。 （もっと読む）

本発明の１つの局面は、複数の陰性懸垂基、遷移金属、ランタニドまたは１３〜１４族金属の酸化物、ポリオキソメタレートまたは金属水酸化物、またはこれらの組み合わせ、治療β粒子を放出する第１の放射性同位体を含む親水性ポリマーを含むミクロスフェアに関する。一定の実施形態では、ミクロスフェアは、さらに、診断γ腺を放出する第２の放射性同位体を含み、第１の放射性同位体の原子番号は、第２の放射性同位体の原子番号と同一ではない。一定の実施形態では、ミクロスフェアは、治療β線放出の供給源としての^３２Ｐおよび診断γ線放出の供給源としての^６７Ｇａに結合したジルコニアを含浸させたポリマーから構成される。 （もっと読む）

本発明は、新しいｐＨトリガ標的制御デリバリーシステムに関する。本発明の制御放出システムは、ｐＨ感受性マイクロス粒子に封入された、製薬活性成分を含む固体疎水性ナノ粒子からなる実質的に流動性の粉末である。本発明はまた、組成物を調製する工程およびそれを使用する方法に関する。制御放出システムは、胃および小腸を含む、胃腸管の特定の領域を標的として製薬活性成分を制御放出するために用いられる。本発明はさらに、本発明の制御放出システムを含む製薬製品にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ヘテロ環化合物、特に置換ピリミジン、これらのヘテロ環化合物を製造し、使用するための方法及び組成物、並びにアテローム性動脈硬化症、関節炎、再狭窄、糖尿病性ネフロパシー、又は異脂肪血症、又はパーリカンの発現が低いことにより媒介される疾患状態を含む、種々の疾患及び疾患状態を処置するための方法を提供する。本発明は、新規ピリミジン、ピリミジンを含む新規組成物、及びこのようなピリミジン及び組成物を使用する新規方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ドーパミン受容体アゴニスト、及び医薬として許容される生物分解性ポリマー補助剤を含む、パーキンソン病の治療のための長時間作用する持続放出製剤に関し、ここで、当該持続放出製剤中のドーパミン受容体アゴニストの量は、５〜５０重量％であり、医薬として許容されるポリマー補助剤の量は、５０〜９５重量％である。 （もっと読む）

多数の微生物から形成される多数のマイクロカプセルを含み、そしてこれらのマイクロカプセル内に親油性活性物質をカプセル化及び受動的に保持しているカプセル化プロダクトであって、この親油性活性物質は、これらの微生物の天然の構成要素ではなく、これらのマイクロカプセルは：（ａ）少なくとも実質的にインタクトな細胞壁；及び（ｂ）インタクトな細胞膜を有し；ここで、これらのマイクロカプセルは、所望される少なくとも１つの粘膜への、これらのマイクロカプセル及び親油性活性物質の送達を標的とするように処方される。
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本発明は、下記工程を含むことを特徴とする、粉末状固体活性物質の被覆方法に関する：(a) 少なくとも１種のコーティング剤と、これに超臨界または亜臨界状態を保持することができる温度および圧力条件下で溶解している超臨界または亜臨界流体とを含む混合物を用意し(2; 3; 4)、(b) 少なくとも１種の粉末状固体活性物質の分離している移動粒子を用意し(7)、(c) 前記混合物を前記活性物質の分離移動粒子と、超臨界または亜臨界流体の圧力低下とその気体状態への復帰、コーティング剤の噴霧、および活性物質の分離移動粒子の周囲でのコーティング剤の固化を同時に確保する温度および圧力条件下で接触させ(8)、(d) 被覆された粒子を分離および回収する(9)。本発明はまた、下記を特徴とする、各微粒子が活性物質を含有するコアとコーティング剤を含有するシェルとから順に構成される活性物質の被覆微粒子にも関する：本発明の方法により得ることができるものであり、活性物質が室温であって、かつ固体で熱感受性であり、活性物質のコアの平均粒度が５０μｍ未満である。
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【課題】眼の健康を維持および改善するための栄養補助食品の提供。
【解決手段】本発明は、栄養補助食品中の封入にとって有用な改善されたビーズレット処方物を提供することによって、従来技術の欠点または他の欠点を克服する。特に、この改善されたビーズレットは、ＤＨＡ（ドコサヘキサエン酸）；ローズマリーおよび／またはそれらの構成成分；ならびに賦形剤を含む。これらのビーズレットは、眼の栄養摂取状態を改善および維持するためにカスタマイズされた栄養補助食品における取り込みにとって特に有用である。 （もっと読む）

式(I)の化合物、式中、基は本明細書で記載したとおりである、医薬としてのその使用、特に抗糖尿病性、血清グルコース-低下性および肥満抑制性製剤としての使用を記載する。該医薬は、糖尿病、特にII型糖尿病、およびその合併症、症候群X、種々のインスリン耐性型、および高脂肪血症の予防および治療、ならびに肥満の治療に有用である。
【化１】

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塞栓性組成物は、100 μm以上の膨張直径を持つ水に溶けない水膨潤性の陰イオンポリマーと、陽イオン性カンプトテシン化合物とを含み、好ましくはイリノテカンから形成されるミクロスフェアを含む。このミクロスフェアは、好ましくは、エチレン化した不飽和陰イオンコモノマーと架橋結合されるエチレン化した不飽和ポリビニールアルコールマクロマからなり、好ましくは架橋結合ポリビニールアルコールから形成される。組成物は、高度に血管の発達した腫瘍、例えば、肝臓の結腸直腸転移等を治療するのに使用される。 （もっと読む）

ミクロンサイズ化されたテストステロンが、錠剤、丸薬、カプセル、粉末、液体又は懸濁液として存在し、テストステロンの少なくとも一部がマイクロカプセル封入された持続放出特性を有する経口テストステロン供与システム。好適な実施形態では、テストステロンは固体脂質懸濁液として存在し、この懸濁液は、溶融した時に等方性流動特性及び／又はチクソトロピー流動特性を呈する。 （もっと読む）

この発明は、薬物動態プロフィールが改善された、かつ摂食/絶食状態でのばらつきを低減させたフィブラート組成物に関する。この組成物のフィブラート粒子は、約2000nm未満の有効平均粒径を有する。 （もっと読む）

トリの尾腺の分泌物に由来する、脂肪酸又はその誘導体の混合物を含む組成物が開示される。この組成物は、鳥類宥和フェロモンと名付けられ、トリにおけるストレス、不安及び攻撃性を緩和するのに用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 難溶性風邪薬の経口投与用マイクロエマルション濃縮液の製造方法を提供。
【解決手段】 （ａ）難溶性風邪薬を共−界面活性剤に溶解させて均質な薬物溶液を得る段階；（ｂ）前記薬物溶液に界面活性剤及びオイルを加えてマイクロエマルション予備濃縮液を得る段階；及び（ｃ）前記予備濃縮液から共−界面活性剤を取り除く段階を含む方法で製造され、ｐＨ変化に対して安定な乳化された薬物粒子を含むことによって、経口投与の際に改善された薬物の生体利用率を提供する、難溶性風邪薬、界面活性剤及びオイルを含むマイクロエマルション濃縮液。
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本願の開示は、侵襲性が最小限の方法を用いて組織および臓器に投与することができる三次元組織の組成物を提供する。この三次元組織は損傷した組織および臓器の修復または再生を促進する増殖因子のレパートリーを産生する。 （もっと読む）

本発明は、特に、１つ以上の活性成分（ＡＰ）のベクター化に有用な、生分解性分岐鎖ポリアミノ酸に基づく新規な物質に関する。本発明はさらに、これらのポリアミノ酸に基づく新規な医薬用、化粧品用、食品用、又は植物衛生用組成物に関する。本発明の目的は、ＡＰのベクター化に用いることができ、好ましくは、この場合に要求される全ての特徴、すなわち生体適合性、生分解性、多くの活性成分と容易に会合し、又は溶解する能力、これらの活性成分を生体内で放出する能力、を満足することの可能な新規なポリマー開始物質を提供することである。この目的は、本発明により解決されるが、本発明は、まず第１に、アスパラギン酸単位又はグルタミン酸単位を含み、８〜３０個の炭素原子を含む疎水性基を有する分岐鎖状ポリアミノ酸に関連する。この分岐鎖状ポリアミノ酸は両親媒性であり、容易かつ安価に、活性成分のベクター化のための粒子に変換される。これらの粒子は、自ら安定な水性コロイド状懸濁液を形成する。 （もっと読む）

【課題】複数の殻を有するマイクロカプセル及びそれらの調製方法
【解決手段】その少なくとも一つが、殻物質の二つの成分の複合コアセルベートから形成された、複数の殻を有するシングルコア及びマルチコアマイクロカプセルが提供される。該複合コアセルベートは、各殻において同じであっても異なってもよい。また、該マイクロカプセルを製造するための方法も提供される。
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