本発明は、哺乳類における医薬活性薬剤の標的化、特にｐＨ標的化送達のための組成物及び方法を提供する。本組成物は、ｐＨが特定値より高い環境にさらすと、医薬活性薬剤の放出を可能にするｐＨ感受性ジブロックコポリマーを含む。本組成物は、水不溶性医薬活性薬剤の経口送達に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、医薬上許容される賦形剤、および式(I)の化合物 [式中、R¹、R²、R³、R⁵、R⁶ および R⁸ は各々独立に、H、C_1-6 アルキル および OH からなる群から選択されるメンバーである; R⁴、R⁷ および R⁹ は各々独立に、C_1-6 アルコキシ および OH からなる群から選択される; R¹⁰ は H、-OH、-OP(O)Me₂、(II）、-O-(CH₂)_n-OH および -O-(CH₂)_m-O-(CH₂)_o-CH₃ からなる群から選択されるメンバーであり、ここで、下付き文字 n および m は各々独立に 2 から 8 であり、下付き文字 o は 1 から 6 である; L¹ および L⁴ の各々は独立に、(III) からなる群から選択される; L² および L³ の各々は独立に、(IV) からなる群から選択される]; およびその塩、水和物、異性体、代謝産物およびプロドラッグ、を含む医薬組成物を提供する。

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本発明は、異常または好ましくない細胞増殖、特に、腫瘍成長に関連する内皮細胞増殖の処置に関する。本組成物は、一つ以上の抗癌剤と組み合わせて抗転移剤を含む。好ましい実施態様では、抗転移剤は、ＮＡＰタンパクである。ある特定実施態様では、ＮＡＰタンパクは、Ｘａ因子の選択的抑制を示す。Ｘａ因子抑制性ＮＡＰタンパクは、ＮＡＰ５およびＮＡＰ６から選ばれることが好ましい。好ましい実施態様では、ＮＡＰタンパクは、Ｘａ因子、または触媒的に活性、または不活性な、その誘導体が存在する場合、ＶＩＩａ因子／組織因子（ｆＶＩＩａ／ＴＦ）複合体の選択的抑制を示す。
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本発明は、血糖降下剤および／またはＧＬＰ−１アゴニストの投与に関する方法および医薬組成物に関し、ここで、血糖降下剤の平均最大血漿濃度（Ｃｍａｘ）および／または濃度曲線下面積（ＡＵＣ）値を増加するおよび／または維持する。 （もっと読む）

【課題】インビトロおよびインビボのｓｉＲＮＡの有効な代替デリバリーシステムを提供すること。
【解決手段】低分子量キトサンオリゴマーは、自己集合してｓｉＲＮＡをナノサイズ粒子にすることができ、酵素分解に対して保護を提供し、インビトロで長時間にわたって安定な遺伝子サイレンシングに関与することができた。ｓｉＲＮＡの低分子量キトサンとの複合体を処方する際の構造変数の制御は、インビトロおよびインビボのｓｉＲＮＡの有効な代替デリバリーシステムを提供する。 （もっと読む）

エラスチン様ペプチド（ＥＬＰ）とペプチド活性治療剤とを含む融合タンパク質（ＦＰ）を含有する治療用組成物、ならびにそのような組成物および融合タンパク質を作製し使用する方法。このようなタイプの治療用組成物は、ペプチド活性治療剤単独と比較して、達成されるペプチド活性治療剤の効力を改善することを可能にする。治療用組成物中のペプチド活性治療剤の効力の増強は、ＥＬＰが付随していない同じペプチド活性治療剤を含有する対応する組成物と比較して改善された溶解性、生物学的利用性、生物学的利用不能性、半減期などを含んでよい。 （もっと読む）

本発明は、生物学的又は化学的な活性薬剤などの活性薬剤を送達するための、送達剤化合物、送達剤化合物と活性薬剤とを含有する組成物、並びに送達方法に関する。
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【課題】 星細胞を標的とするドラッグデリバリーシステムを提供する。
【解決手段】 レチノイド誘導体および／またはビタミンＡアナログを構成成分とする、星細胞特異的薬物担体、これを利用した薬物送達方法、これを含む医薬、およびこの医薬を利用した治療方法。 （もっと読む）

【課題】治療上、胃腸運動を低下させるまたは胃内容排出を遅らせるのに有効である医薬組成物を提供すること。
【解決手段】胃腸運動を低下させるまたは胃内容排出を遅らせるのに治療上有効である量のエキセンジン−３、エキセンジン−４またはそれらの組合せを含む、胃腸運動を低下させることまたは胃内容排出を遅らせることを必要とする対象において胃腸運動を低下させるまたは胃内容排出を遅らせるための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】未修飾ｈＧＨの値よりずっと長く持続するｈＧＨ活性を有すると思われ、低減した用量および治療計画による治療回数を可能にするヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）の化学的に修飾された誘導体の提供。
【解決手段】ポリエチレングリコールのブチルアルデヒド部分をヒト成長ホルモン（ｈＧＨ）のＮ末端のフェニルアラニンに結合させることにより調製された化学的に修飾された該タンパク質。また、成長ホルモンの使用が有益である疾患または障害の治療および/または予防のための使用法。 （もっと読む）

インスリン活性を有するポリペプチドと融合したアルブミンを含む、融合タンパク質が開示される。本融合タンパク質は、インスリンまたはインスリン類似体と融合したアルブミンを含み得る。特に、本融合タンパク質は、一本鎖インスリン類似体と融合したアルブミンを含み得る。本融合タンパク質は、アルブミンと融合していないインスリンと比較して延長されたインスリン活性をインビボまたはインビトロで示し得る。本融合タンパク質は、エアロゾル組成物として製剤化してもよい。 （もっと読む）

本発明は、メチルナルトレキソン組成物の効果的な送達を達成する処方物を提供する。提供される処方物は、鎮痛オピオイドの使用から生じる副作用の予防、遅延、消失または重篤度の軽減に有用である。 （もっと読む）

本方法および医薬組成物は、動物における精子受容体活性を可逆的に阻害することに関する。ナイカルバジンならびにその薬理活性を保持する誘導体および改変体は、透明帯タンパク質の活性を阻害し、同時に起こる、受精に必要とされる卵母細胞表面上における精子受容体の合成および／または構築を阻害することが示される。ナイカルバジンは、例えば、動物の飼料にただ添加することによって容易に投与することが可能であり、また当該動物にとって非毒性であり、哺乳動物および鳥類種の集団を制御するための安全かつ効率的な手段をもたらすものである。 （もっと読む）

特に非肥満糖尿病（ＮＯＤ）マウスモデルにおいて、樹状細胞寛容を誘発するために、ＡＳ−オリゴヌクレオチドをマイクロスフィア形式で送達する。該マイクロスフィアは、アンチセンス（ＡＳ）オリゴヌクレオチドを組み込む。プロセスは、ＮＯＤマウスにおける自己免疫性糖尿病状態を逆転させるためにアンチセンスアプローチをインビボで使用することを含む。該オリゴヌクレオチドは、一次転写物ＣＤ４０、ＣＤ８０、ＣＤ８６およびその組み合わせに結合するよう標的化される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、９−ＡＣ又は他の水不溶性カンプトテシンの薬学的に許容できる剤形を提供することである。
【解決手段】本発明は、水不溶性カンプトテシン、リン脂質及び薬学的に許容できる凍結乾燥賦形剤の凍結乾燥物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化学療法誘発神経障害の治療に寄与するための、レテプリニム懸濁液を使用する方法および医薬製剤を開示する。本発明による一実施形態は、レテプリニム（ＳＰＩ−０８２）を患者に投与して、それにより化学療法誘発神経障害の治療に寄与することを含む方法を含む。本発明による別の一実施形態は、レテプリニム（ＳＰＩ−０８２）を患者に投与して、それによりシスプラチン誘発神経障害の治療に寄与することを含む方法を含む。
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本発明は、一般式（Ｉ）で示される２−ヘテロアリール−キナゾリンおよびキノリンの新規アミジン誘導体、その製造方法、その医薬組成物、ならびに疼痛および炎症性障害の処置のための、それら化合物、その塩およびその誘導体、ならびに対応する医薬組成物の使用に関する。本発明の化合物は、炎症性疼痛および神経因性疼痛の両方の処置に適した、極めて有効な鎮痛剤である。特に神経因性疼痛の処置について、本発明の化合物は、現在臨床で用いられている標準化合物と比較して非常に優れていることが分かった。これらの化合物は、ＣＯＸおよびＮＯＳ酵素の阻害を介して作用するものではなく、炎症性の刺激による炎症性サイトカイン産生の阻害に有効である。
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本発明は、状態および疾患の症状（例えば、炎症、過剰な交感神経運動、悪液質、食欲不振、および食欲不振性悪液質、ならびにそれらに関係するストレスまたは不安が挙げられる）を緩和するための治療として役に立つ有益な成分の組み合わせを含む調製物、処方物、キットおよび他の製品（例えば、ブリスターパック）、ならびにそれらの作製方法および使用方法を提供する。本発明は、抗炎症因子（例えば、非ステロイド抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ））、アンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）インヒビター、アンギオテンシンレセプターブロッカー（ＡＲＢ）、アナボリックステロイド、天然の油もしくは脂肪酸またはそれらの任意の組み合わせと組み合わせた、βアドレナリンアンタゴニスト（「βブロッカー」とも呼ばれる、例えば、プロプラノロール）の使用を含む組成物および治療を提供する。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質の多糖誘導体の集団を含む組成物であって、前記タンパク質はインスリン又はインスリン様タンパク質であり、前記多糖はアニオン性であり、２から１２５個の間の糖ユニットを含み、前記集団は実質的に前記タンパク質のＮ末端誘導体のみからなる組成物に関する。通例、多糖はＰＳＡである。本発明はまた、新規化合物を含む医薬組成物と新規化合物を作製する方法に関する。 （もっと読む）

モノアミンオキシダーゼを阻害する化合物により網膜外層の疾患を治療するための組成物および方法が開示される。本発明は、網膜外層の障害、特に、ＡＭＤ、ＲＰおよびその他の形態の遺伝性変性網膜疾患、網膜剥離および裂傷、黄斑パッカー、網膜外層の虚血、糖尿病性網膜症、光線力学療法（ＰＤＴ）を含む（グリッド、焦点および汎網膜）レーザー治療に伴う損傷、外傷、手術性（網膜移動術、網膜下手術、もしくは硝子体切除術）または光誘発性医原性網膜症、ならびに網膜移植片の保存の治療に役立つことが発見されたＭＡＯ−Ａ／ＢおよびＢ阻害剤に関する。
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