【課題】非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤が鎮痛薬の作用を増強する量で存在し、それにより同じ作用を得るのに必要な鎮痛薬の量を減少させるが、非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤は有害な副作用を示すような量で存在しない非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤と組み合わされた鎮痛薬を含む鎮痛組成物の提供。
【解決手段】鎮痛を増強する量の即時放出形の少なくとも１つの非毒性Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体拮抗剤と組み合わされた徐放形の少なくとも１つの鎮痛薬からなることを特徴とする鎮痛組成物。 （もっと読む）

多価不飽和脂肪酸（「ＰＵＦＡ」）またはその薬学的に許容される塩もしくは誘導体（例えば、ＥＰＡおよび／またはＤＨＡ）が、免疫抑制剤または抗腫瘍薬の少なくとも１つと組み合わせて、急性または慢性の不適切な免疫応答が関係している症状の処置において使用される。上記薬剤（単数または複数）は、少なくとも１つのアミノ酸残基またはその薬学的に許容される塩もしくは誘導体（例えば、メトトレキセートまたはシクロスポリン）を有している。処置することができる具体的な症状としては、慢性の炎症性疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）ならびに腫瘍疾患（例えば、腸ガンおよび前立腺ガン）が挙げられる。本発明の好ましい実施形態の１つの利点は、免疫抑制剤または抗腫瘍薬の生体利用性が高まることである。 （もっと読む）

治療薬の固体調剤形のための被覆物として特に有用な組成物が、かかる被覆物を含む固体調剤形、かかる固体調剤形の製造方法、及びその製造方法による生成物として提供される。被覆組成物により、可撓性／膨張性タブレットコア、例えばヒドロゲル型コアに施された場合であっても、良好な強度及びひび割れに対する耐性をもたらすのが一般的である。更に組成物は、良好な臭気ブロック特性も示す。 （もっと読む）

本発明は、ナノコンポジット粒子を含む逆ミセルマイクロエマルジョンを調製するステップと；マイクロエマルジョンをシランカップリング剤で処理するステップと；ナノコンポジット粒子の懸濁液をｐＨ約６〜７に維持するマイクロエマルジョンに酸／アルコール溶液を添加することによって、マイクロエマルジョンを破壊してナノコンポジット粒子の懸濁液を形成するステップと；ナノコンポジット粒子の懸濁液を、好ましくはナノコンポジット粒子が確実に非凝集となるように改変したサイズ排除ＨＰＬＣシステムで同時に洗浄し分散させるステップとを含む、非凝集性で高度に分散した安定なコア／シェル型ナノコンポジット粒子を合成する方法を提供する。ナノコンポジット粒子の一次粒子粒径は、約１〜１００ｎｍ、好ましくは約１０〜５０ｎｍ、より好ましくは約１０〜２０ｎｍ、最も好ましくは約２０ｎｍの範囲とすることができる。
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本発明は、ＰＤＥ５阻害剤バルデナフィルおよび／またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、溶媒和物および／または多形を有効成分として含有する、新規の制御放出医薬投与形、およびその製造に関する。本発明はまた、これらの新規医薬投与形の薬物としての使用、並びに、ヒトおよび動物の疾患の処置および／または予防において使用するための薬物の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式(I)の薬学的に活性のある高分子化合物について開示する：
Y-[Y_n-LINK B-X]_m-LINK B (I)
(式中、(i)Xは、一般式(II)のカップリングされた生物学的カップリング剤であり：
Bio-LINK A-Bio (II)
ここで、Bioは、加水分解可能な共有結合を介してLINK Aへ連結された生物学的活性物質断片またはそれらの前駆体であり；および、
LINK Aは、Bio断片の各々に連結された理論的分子量＜2000のカップリングされた中心の柔軟な線状第一セグメントであり；
(ii)Yは、LINK B-OLIGOであり；ここで
(a)LINK Bは、一つのOLIGOを別のOLIGOへ、およびOLIGOをXまたはそれらの前駆体へ連結しているカップリングされた第二のセグメントであり；かつ
(b)OLIGOは、分子量5,000未満を有し、100個未満の単量体反復単位を含む、長さの短いポリマーセグメントであり；
(iii)mは、1〜40であり；かつ
(iv)nは、2〜50から選択される)。これらの化合物は、生体材料、特にインビボにおいて、抗菌活性を提供する際に有用である。薬学的に活性のある高分子化合物の調製における中間体として有用な生物学的カップリング剤も提供される。

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本発明は、ＰＤＥ５阻害剤バルデナフィルおよび／またはその医薬的に許容し得る塩、水和物、溶媒和物および／または多形を有効成分として含有する、新規の制御放出医薬投与形、およびその製造に関する。本発明はまた、これらの新規医薬投与形の薬物としての使用、並びに、ヒトおよび動物の疾患の処置および／または予防において使用するための薬物の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

新規な投与形態。その投与形態は、粒状の形態で存在し、経口摂取前に、その粒状物質は水性溶剤に付され、それにより、それは、一以上の成分、特にジェランガムの膨張またはゲル化により、半固体の形態に変えられる。本発明は、一以上の活性物質の経口投与用媒体にも関し、その媒体は、所定量の水性溶剤の添加により、剪断力または他の混合力を用いる必要がなく、5分以内に、膨張および／またはゲル化し、膨張した媒体のキメがソフトプリンのそれと同様であり、#4 LVスピンドルを有するブルックフィールド粘度計により、6 rpmおよび20〜25℃で測定したときに、少なくとも約10,000 cpsの粘度を有するように、最適な水拡散を許容する構造にアレンジされたジェランガムを含む。本発明の一つの態様において、その粒状物は、所望の形状に形成されるか、スプーンのような調剤ユニット上にプレスされ得る。 （もっと読む）

本発明は、治療環境においてヒストンデアセチラーゼの阻害を最大となるよう最適化するための、特異的な二相性薬物動態プロファイルを示す、バルプロ酸又はその誘導体の内服可能な医薬製剤に関する。
この特異的医薬製剤は、悪性の疾患及びヒストンの低アセチル化に誘発される疾患、即ち過アセチル化の誘導が有益な効果を発揮する疾患を例えば分化及び／又はアポトーシスを誘導させることによって治療することが出来る。
このような二相性放出パターンによって、得られた薬物動態プロファイルは、標的酵素であるHDACを最も効果的に阻害し且つそれに伴いヒストンの過アセチル化を急速且つ永続的に誘導することが可能である。
このようなプロファイルによって、所望とする標的遺伝子発現特性の効率的な制御・調整を行って、治療上の便益に貢献出来ることが確保されるのである。 （もっと読む）

【化１】


化合物式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は互いに、同一もしくは異なっており、各々、オキソ基、水酸基、メルカプト基、水素原子、ハロゲン原子、アルコキシ基、もしくはアリールオキシ基を表し、点線は、炭素原子のそれぞれの対のうちの１対間が、単結合もしくは２重結合でよいことを指し示す）およびこのエステルが、経皮投与により投与され得る。これらは特に、パッチとして適用されると効果的であり、好ましくは、４０〜６０重量％のアクリル酸メトキシエチル、３０〜４０重量％のアクリル酸ラウリルもしくはメタクリル酸ラウリル、および１０〜２５重量％の極性モノマーのコポリマーを含んでいる接着剤を有している。
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本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、光学的性質をもつ少なくとも1種の新規なモノマー化合物を含む少なくとも1種のポリマーを含む化粧品組成物又は医薬組成物に関する。本発明はまた、このような化粧品組成物をケラチン質(例えば、体若しくは顔の皮膚、唇、爪、睫毛、眉毛及び／又は毛髪)に適用することを含む、ケラチン質をメイクアップ又は治療する化粧方法にも関する。光学的性質をもつ新規なモノマー化合物、それらを含むポリマー及び組成物に光学的性質（特に蛍光性質)をもたせるために組成物にそれらのポリマーを使用することも開示されている。 （もっと読む）

本発明は、胃の通過の後、６−メルカプトプリンの実質的な開放が生じないよう、６−メルカプトプリンの開放の遅延性を示す、６−メルカプトプリンの腸溶性被覆された製剤を提供する。任意には、製剤はまた、胃の通過に続いて一定期間まで、６−メルカプトプリンの実質的な開放が生じないよう、さらなる遅延性を提供する遅延性被膜を、腸溶性被膜の他に含んで成る。そのような期間は、胃の通過後、少なくとも１時間である。腸溶性被膜及び任意の遅延性被膜により付与される遅延性によれば、製剤は、これまでの製剤よりも良好な生物学的利用能及び早い溶解性を示す。 （もっと読む）

本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

疾患を診断および／または治療するためと共に、疾患の治療をモニターするためのシステムおよび方法。診断の場合、本発明は、ナノ粒子、代理マーカー、および特異的化学実体を検出するための手段を含む、ナノ粒子アセンブリを用いる。特定の態様において、ナノ粒子アセンブリには、疾患の同時診断および治療のためにペイロードが含まれる。さらなる態様において、疾患の治療をモニターするために、治療薬および治療薬マーカーが患者に投与される。センサー技術を用いて生体液試料を分析して、疾患を診断および／または疾患の治療をモニターするために有効かつ正確な手段を提供するために、代理および／または治療薬物マーカーの有無を検出する。

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薬物、マトリクス材料、および膨潤剤を含有する多重粒子を含む医薬組成物。一つの局面で、この多重粒子は、薬物を含有するコア、およびこのコアを囲む被覆を含む。この被覆は、（ｉ）水透過性で実質的に薬物は不透過性の被覆、および（ii）抗腸溶性の被覆から成る群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、一般に、多発性硬化症またはある種の脊髄損傷などの疾患に関連する、痙攣、有痛性痙攣、および筋緊張を含む医学的状態を治療するための、γ-アミノ酪酸(GABA_B)受容体アゴニスト、例えばバクロフェンを含有する、即時放出特性および制御放出特性を有する薬学的剤形に関する。

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吸着剤及び逆作用薬、例えばオピオイドアンタゴニスト、を含有する医薬組成物及び投与剤型。１つの実施形態では、逆作用薬の少なくとも一部が吸着剤材料の表面上又はミクロ細孔構造内に存在する。吸着剤と逆作用薬とを含有する医薬組成物及び投与剤型は、活性薬剤、例えばオピオイド、を含有する投与剤型の不正使用、乱用、誤用又は転用を防止する又は阻止するために有用である。本発明はまた、そのような投与剤型で患者を治療するための方法、並びにそのような投与剤型及び患者を治療するための投与剤型の使用法を指示する説明書を含むキットに関する。本発明はさらに、そのような医薬組成物及び投与剤型を製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＰＡＲ α／γ二重作動薬としての薬物（例えば、ペリグリタザールまたはムラグルタザール）を含むコーティング錠剤製剤を提供する。該コーティング錠剤は、１個以上の充填剤、１個以上の結合剤、１個以上の崩壊剤、および他の通常の賦形剤、および該錠剤コアの上のコーティングを含み、ここで、該コーティングは１個以上の層を含み得て、該層の少なくとも１個の層は、薬物および１個以上のコーティングポリマー（ヒドロキシプロピルメチルセルロースベースのポリマーが好ましい）から構成される。スプレー乾燥コーティング方法による該コーティング錠剤の製造方法をも提供する。 （もっと読む）

pH-依存的調節放出を示す組成物が記載され、該組成物は１以上の活性成分を含むヒドロゲルマトリックスからなり、ここで該マトリックスは体の所与の部位において持続的に該活性成分を放出させるのに好適である。 （もっと読む）

経皮薬物含有投与ユニットは：経皮送達しようとする薬物に対して実質的に不浸透性である支持層；第一のポリマー接着剤マトリックスであって、支持層に接触し、該マトリックス中に分散した薬物を有し、そして薬物の第一の送達プロフィールを有する、前記の第一のポリマー接着剤マトリックス；第二のポリマー接着剤マトリックスであって、前記の第一のポリマー接着剤マトリックスに接触し、該マトリックス中に分散した薬物を有し、そして薬物の第二の送達プロフィールを有し、ここで前記の第二の送達プロフィールが前記の第一の送達プロフィールとは異なる、前記の第二のポリマー接着剤マトリックス；及び第二のポリマー接着剤マトリックスに接触している、剥離ライナーを含む。第一のポリマー接着剤マトリックスは、第二のポリマー接着剤マトリックスより、より迅速に又はよりゆっくりと、薬物を放出することも可能である。2つのマトリックスの選択を通じて、皮膚を通じた薬物の送達プロフィールを選択的に修飾し、そして制御することも可能である。
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