【課題】製造がきわめて容易であり、かつ、高い器質化促進効果を発揮することができる塞栓治療用コイルを提供する。
【解決手段】血管内手術の際に血管内に留置して塞栓治療を行うためのコイルであって、金属からなるコイル本体と、前記コイル本体の表面に担持された式（１）で表されるペプチド及び／又は前記ペプチドの薬理学的に許容される塩若しくはエステルとからなる塞栓治療用コイル。 （もっと読む）

【課題】本発明はリーシュマニア症との戦いに関する。
【解決手段】上記発明はプロテインジスルフィドイソメラーゼ（PDI）の活性部位と考えられる部位の配列（Cys-Gly-His-Cys）と同一な2つの領域を有し、LmPDIとして知られるタンパク質をコードする遺伝子の、野生型Leishmania major単離株の単離から生じたものである。LmPDIタンパク質は寄生虫の最も強いビルレンスを有する単離株に優先的に発現される。上記タンパク質は、抗-リーシュマニア症の医薬を開発するための治療的標的、ならびにリーシュマニア症に対するヒトまたは動物宿主の保護を意図した免疫原性組成物および、多分、ワクチン化調製物に使用できる新規な要素を形成することができる。 （もっと読む）

膜活性殺生物剤と、フルオロキノロン、アミノグリコシド、β-ラクタム、グリコペプチド抗生物質、スルホンアミドおよび抗真菌アゾールから選択される第2の薬剤との併用を含む組成物、ならびに細菌感染症または真菌感染症の治療または予防におけるそれらの使用。好ましい膜活性殺生物剤は、クロルヘキシジン、ポリミキシンB-ノナペプチド、バシトラシン、アズトレオナム、ベンザルコニウム塩、および金属キレート化剤から選択される。有効成分はモノマーまたはポリマー形態のいずれであってもよい。 （もっと読む）

本発明は、微生物株アクチノマデュラ・ナミビエンシス（Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ ｎａｍｉｂｉｅｎｓｉｓ）（ＤＳＭ６３１３）から得ることができる、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、｛Ａ｝、｛Ｂ｝、｛Ｃ｝、Ｒ₁−Ｒ₆、ｍおよびｎは本明細書中で定義されるとおりである］のいわゆるラビリントペプチン誘導体、細菌感染、ウイルス感染および／または疼痛の治療のためのその使用、それを含む薬学的組成物、プレプロ−ラビリントペプチン、プロ−ラビリントペプチン、ならびにプレプロ−ラビリントペプチンおよびプロ−ラビリントペプチンをコードするＤＮＡに関する。
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本発明は、生理的pＨにて合計３個の正電荷を有し、末端部分（Ｄ）が合計１〜５個の炭素原子を含むポリミキシン誘導体；当該誘導体の少なくとも２個の組合せ製品に関する。さらに、本発明は、前記抗菌剤および本発明にかかる誘導体の治療に有効な量を対象に同時にまたはいずれの順番で順に投与することによって、グラム陰性菌を抗菌剤に感作させる方法；新規抗生物質の開発方法；ならびに臨床的に重要な細菌を血清中に存在する宿主防御機構補体に感作させる方法に関する。また、本発明は、本発明のポリミキシン誘導体を第二の抗菌剤と組み合わせて投与することによって、グラム陰性菌感染症について対象を治療する方法に関する。最後に、本発明は、そのようなポリミキシン誘導体を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】本発明の化合物は、エレモマイシン、Ａ８２８４６Ｂ、バンコマイシン、テイコプラニンまたはＡ−４０，９２６などの骨格を、アミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアシル基（特に、アミノ酸およびそれらの誘導体）によるアシル化；および／または大環状の環上における酸部分の置換されたアミドへの変換反応；または、アミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアルキル基によるアルキル化修飾、もしくはアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアルキル基（β−アミノ酸またはそれらの誘導体が挙げられる）によるアシル化修飾と、大環状の環上における酸部分の置換されたアミドへの変換反応との組み合わせによる修飾によって製造される。 （もっと読む）

【課題】従来のグリコペプチド抗生物質に比べて増大し改善された特性を有する新規なグリコペプチド抗生物質誘導体を提供する。
【解決手段】式：（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）−（Ｓａｃ−ＮＨ）−Ｒ^Ａ［式中、（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）は、公知のグリコペプチド抗生物質誘導体から糖部分を除いた部分；（Ｓａｃ−ＮＨ）部分は、アミノ糖またはアミノ糖を含む糖鎖の部分；Ｒ^Ａは、式：−Ｘ^１−Ａｒ^１−Ｘ^２−Ｙ−Ｘ^３−Ａｒ^２（式中、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は１）単結合、２）−Ｎ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ^１−、−Ｏ−等からなる群から選択されるヘテロ原子基等；Ｙは、−ＮＲ^２ＣＯ−、−ＣＯＮＲ^２−（ここに、Ｒ^２は水素または低級アルキル）等］で示されるで示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】ある種の生物学的な活性化合物は、胃または腸を経由するような投与経路より、口腔粘膜を経由してよく吸収されることが知られており、該生物学的な活性化合物と噴射剤、溶媒等の他の組成物成分との相溶性を有した組成物を提供。
【解決手段】３０〜９９．８９％の極性溶媒、０．００１〜６０％の活性化合物、任意に０．１〜１０％の着香剤を含む配合物Ｉまたは２０〜８５％の非極性溶媒、０．００５〜５０％の活性化合物、ならびに、任意に０．１〜１０％の着香剤を含む配合物ＩＩであるカプセルおよび更に５０〜８０％の噴射剤を含むバッカルエアロゾルスプレー。 （もっと読む）

グリコペプチド抗生物質、例えばオリタバンシンは、クロストリジウム・ディフィシレの栄養増殖型およびクロストリジウム・ディフィシレ胞子の両方に対する顕著な活性を示す。ヒトを含む動物におけるクロストリジウム・ディフィシレ感染症および疾患の、処置、予防処置、および予防策のための方法が記載される。
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【課題】新規な抗菌性ポリペプチド及び使用方法を提供する。
【解決手段】実質的に細菌ホストを含まない精製したランチバイオティックミュータシン 1140を含む物質の組成物。細菌感染症の治療と予防を含む抗菌性化合物並びにその組成物及び使用。該化合物及び組成物は、ランチバイオティックポリペプチド及び該ポリペプチドをコードしている核酸配列を含む。該化合物及び組成物は、抗生物質の医薬製剤中の抗菌剤として及び抗菌性又は防腐性歯磨き剤として有効である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ランチビオティックの分野、より詳細にはランチビオティック１０７８９１およびそのホモログの生合成経路のために必要とされる酵素をコードする核酸分子の単離に関する。
【解決手段】ａ）配列番号１のｍｌｂ遺伝子クラスター（配列番号１）；ｂ）ｍｌｂ遺伝子クラスターのヌクレオチド配列以外の、配列番号１のｍｌｂ遺伝子クラスターによってコードされる同じポリペプチドをコードするヌクレオチド配列；ｃ）配列番号２〜１８によってコードされるポリペプチドをコードする、ｍｌｂ ＯＲＦ１〜１７の任意のヌクレオチド配列；ならびに ｄ）前記ＯＲＦのヌクレオチド配列以外の、ｍｌｂ ＯＲＦ１〜１７（配列番号２〜１８）のいずれかによってコードされる同じポリペプチドをコードするヌクレオチド配列、から成る群から選択されるヌクレオチド配列を含む、単離核酸。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のアクタガルジン、アクタガルジンBおよびデオキシアクタガルジンB誘導体を提供する。式中：X1は残基がLeu；Val；またはIleであることを示し；X2は残基がLeu；Val；またはIleであることを示し；R¹は少なくとも1つのヒドロキシル置換基で置換されているアルキルまたはヘテロアルキル基を表し、かつR²は水素、または少なくとも1つのヒドロキシル置換基で置換されていてもよいアルキルもしくはヘテロアルキル基を表するか、あるいはR¹およびR²は窒素原子と一緒になって、少なくとも1つのヒドロキシル置換基を有する複素環基を表し、ここで複素環基は任意に1つまたは複数のヘテロ原子をさらに含み；Zはアミノ酸残基、-NR³R⁴、-NR⁵COR⁶、-NR⁵C(O)OR⁶；-NR⁵SOR⁶、-NR⁵SO₂R⁶；-NR⁵C(S)NR⁶R⁷、-NR⁵C(NR⁸)NR⁶R⁷、または-N=R⁹であり、ここでR³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸およびR⁹は、独立に水素であるか、またはR⁹が水素ではないとの条件で、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択される、置換されていてもよい基であり；かつYは-S-または-S(O)-である。化合物は微生物感染症の処置において用いられる。

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本発明は、対象の下部腸または結腸の微生物感染症の処置または予防の方法であって、対象にB型ランチビオティックを投与する段階を含む方法を提供する。特に、本発明は、クロストリジウム ディフィシレ感染症の処置または予防の方法を提供する。B型ランチビオティックは、メルサシジン、アクタガルジン、プランタリシン、プラノスポリシン、ルミノコクシン、抗生物質10789、ミチガニンおよびハロデュラシン、ならびにその誘導体および変異体からなる群より選択される化合物を含みうる。 （もっと読む）

【課題】癌やウイルス疾患などの治療に好適に使用し得る体外循環材料として有用な、抗原特異的細胞傷害活性増強材を提供する。
【解決手段】リンパ球または抗原提示細胞の細胞膜に存在し、リンパ球とリンパ球間もしくはリンパ球と抗原提示細胞間の情報を仲介する機能を有する膜蛋白質の細胞外領域部分が切断されて可溶性となった糖蛋白質分子に対して吸着性のある高分子成型品からなる、異常細胞に対する免疫担当細胞の抗原特異的細胞傷害活性を増強する殺細胞活性増強材。 （もっと読む）

本発明は、微生物ＳＴ２０１１９６（ＤＳＭ１８８７０）により形成される、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＸおよびＹが互いに独立して、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂もしくはＮＨ（Ｃ₁Ｃ₆）アルキルであるか、またはＸおよびＹが一緒になって基−Ｏ−を形成し、Ｒ１およびＲ２が互いに独立して、ＣｌまたはＨであり、Ｒ３がＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり、そしてＲ４がＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルまたはＣ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルである］
の化合物またはそれらの生理的に許容される塩、真菌性疾患を治療および／または予防するためのそれらの使用、式（Ｉ）の化合物を含有する薬剤、それらを調製するための方法および微生物ＳＴ２０１１９６（ＤＳＭ１８８７０）に関する。
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（Ａ）有効量のキャスポファンギンまたは医薬的に許容されるその塩と、（Ｂ）少なくとも約９０℃のガラス転移温度Ｔｇ（ｓ）を有している１種以上の非還元糖と、（Ｃ）約５から約７の範囲のｐＨを与えるために有効な量の酢酸塩バッファとを含み、１種以上の非還元糖対キャスポファンギンの重量比が約１．１：１から約１０：１の範囲であり、組成物が約０．８重量％以下の含水率を有しており、組成物が少なくとも約５５℃のガラス転移温度Ｔｇ（ｃ）を有している凍結乾燥抗真菌組成物。凍結乾燥抗真菌組成物は室温以下の温度で優れた貯蔵安定度を有している。組成物は真菌感染症の予防または治療に使用するために復元できる。 （もっと読む）

【課題】抗癌剤又は抗炎症剤として有用な不活性型前駆体血漿ヒアルロナン結合タンパク質の自己活性化阻害剤の提供。
【解決手段】例えば、放線菌の培養液から単離・精製することができるサーファクチンＣ、イソハロバシリン、イチュリン、又糸状菌の培養液から単離・精製することができるビカベリン等やその他の市販されている容易に入手することことができる化合物で、不活性型前駆体血漿ヒアルロナン結合タンパク質の自己活性化阻害活性を示す化合物を有効成分とする。 （もっと読む）

本発明は、エクスビボまたはインビボで使用するための、細菌の増殖を抑制する方法に関する。本発明はまた、エンペドペプチンを含む医薬組成物を投与することによって、抗生物質耐性細菌に感染している患者を治療する方法、表面および器具を衛生化する方法、ならびにエンペドペプチン耐性について細菌を検定する方法に関する。一局面において、この細菌は少なくとも１種のグラム陽性菌株であり、グリコペプチド類、アミノグリコシド類、オキサゾリジノン類、ペニシリン類、マクロライド類、リファマイシン類、ポリペプチド類、リポペプチド類、クロラムフェニコールまたはこれらの組み合わせに耐性がある。 （もっと読む）

近赤外線光エネルギー及び線量測定を適用して、すべての照射された細胞の生体エネルギー論的な定常状態の膜貫通及びミトコンドリアポテンシャル(ΔΨ−ｓｔｅａｄｙ)を、光による脱分極効果によって変えるためのシステム及び方法をここに開示する。この脱分極は、照射されたミトコンドリア及び原形質膜の膜貫通ポテンシャルΔΨの絶対値の付随的な減少を引き起こす。多くの細胞の同化作用反応及び薬物耐性機構は、膜ポテンシャルΔΨの減少、プロトン起動力Δｐの密接に関連する弱化、及び関連する低下したリン酸化ポテンシャルΔＧｐによって一層機能的でなくされ且つ／又は弱められうる。照射露出領域内では、膜ポテンシャルΔΨの減少が、細菌、真菌及び哺乳動物細胞中で同時に起きる。この膜の脱分極は、標的とされた望ましくない細胞のみに対して、抗菌剤、抗真菌剤及び／又は抗新生物剤を強化する能力を与える。 （もっと読む）

創傷治癒および／または組織修復の促進および／または改善に有用な１つまたは複数の抗コネキシン薬および１つまたは複数の他の薬剤の組み合わせを含む方法および組成物。本発明は、治療有効量の創傷治癒の促進または改善に有効な抗コネキシン４３薬およびタンパク質またはペプチドを含む組成物の必要とする被験体に投与する工程を含む、治療方法を提供する。本発明は、１つまたは複数の抗コネキシン薬および１つまたは複数の治療薬、創傷治癒に有用な薬剤、および／またはギャップ結合修飾薬の使用による、創傷治癒の速度、範囲、および／または質の増大を提供する。 （もっと読む）