【課題】強力な効能を有し、薬剤の副作用を低減した肥満治療剤の提供。
【解決手段】選択的β３アドレナリン受容体作動薬であり肥満症にも有効な6-[2-(R)-[(2-(R)-(3-クロロフェニル)-2-ヒドロキシエチル)アミノ]プロピル]-2,3-ジヒドロ-1,4-ベンゾジオキシン-2-(R)-カルボン酸又はその薬理学的に許容される塩と以下の薬剤からなる群から選択される少なくとも１種とを組み合せた肥満治療剤。 （１）アシル-エストロゲン （２）オピオイド・アンタゴニスト （３）モノアミン再取り込み阻害剤 （４）リパーゼ阻害剤 （５）レプチン （６）CNTF（毛様体神経栄養因子） （７）CNTF誘導体 （８）トピラメート （９）インスリン （１０）インスリン分泌促進剤 （１１）ビグアナイド （１２）αグルコシダーゼ阻害剤 （１３）インスリン抵抗性改善剤 （１４）HMG-CoA還元酵素阻害剤 （１５）陰イオン交換樹脂 （１６）クロフィブラート系薬剤 及び （１７）ニコチン酸系薬剤 （もっと読む）

本発明は、アミド化によって修飾されたグラルギンインスリン、特にＧｌｙ（Ａ２１）、Ａｒｇ（Ｂ３１）、Ａｒｇアミド（Ｂ３２）ヒトインスリン（グラルギンアミドインスリン）に関する。 （もっと読む）

本発明は、ナノ粒子を製造する方法および、前記方法により得ることができるナノ粒子に関する。本発明は、さらに、前記ナノ粒子を含む医薬組成物ならびに、医薬が１つまたはそれ以上の生理的バリアを横断することを要する疾患および状態の治療のための前記ナノ粒子の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、粉末、特に噴霧乾燥粉末の流動性と空気力学的挙動を改善するための、該粉末の制御された結晶化、及び粉末の静電気を低減する方法に関する。 （もっと読む）

インシュリンで患者を治療するための組成物及び方法を開示し、ここで、患者に経鼻放出するのに適した形状にある組成物は、治療的に有効な量のインシュリンと、透過性増強剤と、液状担体と、酸性pHであるが、4.5以下のpHを与えるのに十分な量で前記組成物中に存在する酸とを含み、該酸は、一価の無機酸、硫酸、及び酢酸からなる群から選択される。好ましくは、該組成物は本質的にシトレートを含まず、かつ本質的にホスフェートを含まない。即ち、該組成物は、本質的にフィブリル型(又はβ-シート状)インシュリン多形体を含まない組成物を与えるように設計されている。また、ヒト又は温血動物に経鼻投与するための薬理組成物をも提供し、該薬理組成物は、(A) 治療的に有効な量のインシュリン、(B) 透過性増強剤、及び(C) 液状担体を含み、更に該組成物は以下の各々又は何れかを含み、あるいは特徴として含む：(D) ノニオン性界面活性剤の組合せ、ここで該ノニオン性界面活性剤の組合せは、(i) 少なくとも1種の、糖又は糖アルコールの脂肪酸エステル及び(ii) 少なくとも1種の、糖又は糖アルコールの、ペジレート化脂肪酸エステルを含む；(E) 該組成物は、酸性pHであるが、4.5以下のpHを持つ；及び(F) 該組成物の浸透性は、<200 mOsmol/Kg H₂Oである。 （もっと読む）

本発明は、抗ヒトCD3抗体の使用によって、T細胞介在性免疫疾患、特に自己免疫疾患（例えば、自己免疫性糖尿病（すなわち、1型糖尿病またはインスリン依存性糖尿病（IDDM））および多発性硬化症）を治療し、予防し、その進行を緩慢にし、またはその症候群を改善する方法を提供する。本発明の抗体は低用量投与レジメン、慢性投与レジメンまたはある特定の期間後の再投与に関わるレジメンで用いることが好ましい。本発明の方法は、ヒトCD3複合体内のεサブユニットと特異的に結合する抗体の投与を提供する。かかる抗体はT細胞受容体／アロ抗原相互作用をモジュレートし、従って自己免疫障害に関連してT細胞が介在する細胞傷害性を調節する。さらに本発明の方法は、改変されてない抗ヒトCD3抗体と比較して、エフェクター機能およびT細胞活性化が低下または消失した改変された抗ヒトCD3抗体の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】 タンパク質を効率よく封入しうる親水性部分を内部に有し、生体内での安定性向上や体内動態を改善しうる微粒子ならびに該微粒子分散体の製造法を提供する。
【解決手段】 両親媒性ポリマーを含み、内部に両親媒性ポリマーの親水性セグメントからなる親水性部分を有し、両親媒性ポリマーの疎水性セグメントからなる疎水性外層とからなり、疎水性外層に表面改質剤が結合した親水性活性物質含有微粒子を製造する方法であって、
（ａ）親水性活性物質を含む水系溶媒と両親媒性ポリマーを溶解した水非混和性有機溶媒を混合することにより、逆相エマルジョンを形成する工程
（ｂ）逆相エマルジョンを、表面改質剤を含む液相に導入する工程
（ｃ）水非混和性有機溶媒を除去する工程
を含む親水性活性物質含有微粒子の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明はリン酸化インスリンのオリゴマーとその処方を提供する。
【解決手段】本特許のオリゴマー誘導体は、天然のインスリンまたは中間の作用を持つインスリンまたは基礎のインスリン（例えばNPH、Lantus、デテミル）を著しく改良した薬理動態特性を示した。そしてそれは4倍の高い治療指標と４倍の低血糖症リスクの低下を示した。本発明は、長びく血糖の低下の利点を提供し、低血糖の危険を減ずる利点をそれにっくみあわせる。上記はいかなる現在知られているインスリン、あるいは基礎のインスリン、あるいは中間の作用のインスリンの特性ではない。さらなる本発明の実施例では、オリゴマーのリン酸化インスリンは、吸入、頬（口内）、皮下注射、点滴、あるいはインスリン投与で他に技術的に立証された経路を含む、すべての投与経路に対して適している。本発明は、加えて食間や就寝時に吸入のための長時間作用処方の利点を提供する。 （もっと読む）

本発明は、(複数の)活性成分AI、特に、(複数の)タンパク質および(複数の)ペプチドの徐放のための水性コロイド懸濁液をベースとする新規な医薬製剤、ならびにこれらの製剤の、特に治療上の適用に関する。本製剤は、生分解性、水溶性であり、疎水性の基(HG)のα-トコフェロールおよび少なくとも部分的にイオン化されているイオン化親水性基(IG)のGluを保有する、両親媒性のポリマーPOのマイクロメトリック粒子をベースとする低粘度の水性コロイド懸濁液を含み、前記粒子は、等張性の条件下、pH=7.0で自発的にAIと非共有結合するのに適し、0.5と100μmの間のサイズである。この懸濁液は、POのIH基の極性と反対の極性を有する多価イオン(Mg⁺⁺)を含み、割合rは式(A)を満たし、式中、nは前記多価イオンのイオン価であり、[MI]は多価イオンのモルであり、[IG]はイオン化基IGのモル濃度であり、0.3と10の間である。
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ナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴに対する阻害効果を有する化合物が提供される。本発明はさらに、医薬組成物、上述の化合物の調製方法、合成中間体の調製方法、および上述の化合物を、ＳＧＬＴ阻害によって影響を受ける疾患および状態を治療するために、独立して、または他の治療薬剤と組み合わせて使用する方法も提供する。本発明の化合物は、特に、代謝性障害（限定されないが、１型糖尿病および２型糖尿病が挙げられる）、高血糖、糖尿病合併症（例えば、網膜症、ネフロパシー［例えば、進行性腎疾患］、ニューロパチー、潰瘍、小血管障害および大血管障害、および糖尿病性足疾患）、インスリン耐性、メタボリック症候群（Ｘ症候群）、高インスリン血、高血圧、高尿酸血、肥満、浮腫、脂質異常症、慢性心不全、アテローム性動脈硬化症および関連する疾患を含む疾患および状態の予防および治療に適している。
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本発明は、プロインスリン、好ましくはヒトプロインスリンの活性を誘発して、プログラム細胞死、好ましくは中枢および末梢神経系の神経変性病変、更に好ましくは網膜色素変性症として知られる異形変性疾患などの神経変性状態、障害または疾患の予防および治療用の医薬品または医薬組成物を製造する化合物の使用に関する。アクチベーター化合物は、化学分子、ペプチド、タンパク質、またはヌクレオチド配列からなってもよい。 （もっと読む）

本発明は、インスリン部分の細胞浸透性の改善のためのインスリン化合物に抱合する細胞透過性ペプチドを提供する。前記組成物は、Ｉ型、ＩＩ型糖尿病、前糖尿病および／またはメタボリック症候群の予防を含む、治療のための、静脈内、筋肉内、皮下、鼻腔内、経口吸入、直腸内、膣内または腹腔内手段により輸送されてもよい。 （もっと読む）

本発明は、生理学的ｐＨ値で可溶性であり、長時間にわたる作用プロファイルを有する、新規のヒトインスリン誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】研究、診断および治療分野で使用できる高分子微粒子の作成法の提供
【解決手段】水性の高分子溶液を脱水し、そして脱水した高分子を水相中で、または加
熱しながら架橋剤で架橋結合して形成する高分子微粒子の作成方法。ここで、脱水剤がポ
リビニルピロリドンおよびポリエチレングリコールのポリマー混合物であり、架橋剤がグ
ルタルアルデヒドであり、そして高分子がタンパク質、最も好ましくは免疫グロブリンで
あるものが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、生理学的ｐＨ値で可溶性であり、長時間にわたる作用プロファイルを有する、新規のヒトインスリン誘導体に関する。また、本発明は、このような誘導体を提供するための方法、それらを含有する薬学的組成物、本発明のインスリン誘導体を使用する糖尿病及び高血糖症を処置する方法、及び糖尿病及び高血糖症の処置におけるこのようなインスリン誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、増大したタンパク質産生能を有する安定した哺乳動物細胞系を作製するための新規の方法、並びに関心対象の生物製剤タンパク質の高レベルの発現のための発現ベクター及び関連方法を提供する。
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速効型又は即効型／長時間作用型組合せインスリン製剤であって、即効型インスリンのｐＨを調整して長時間作用型グラルギンが、これらが混合された場合に可溶性のままであるようにしたインスリン製剤を開発した。好ましい実施態様として、この注射用基礎ボーラスインスリン製剤を朝食前に投与すると、その食事をカバーするのに適切なインスリンのボーラス濃度が達成され、食後に低血糖が起こらず、２４時間適切な基礎インスリン濃度が得られる。昼食及び夕食は、速効型もしくは即効型又は超即効型インスリンの２回のボーラス注射によってカバーすることができる。以上の結果、集中的なインスリン療法を用いる患者は、１日当たり４回ではなく、３回注射するだけということになる。六量体インスリンに特定の酸を加えて吸収の速度及び量を高め、キレート化剤を添加することで単量体型への解離後に生物活性を維持させることの重要性を証明する実験を行った。 （もっと読む）

吸入器は１つ以上の粉末投与チャンバー内に１つ以上の振動機構を備えており、これにより、治療薬あるいは薬剤の可変投与量が供給される。 （もっと読む）

ホスファチジルコリン、ホスファチジルイノシトールおよびコレステロールを含む脂質粒子を提供する。また、前記脂質粒子を含み、当該脂質粒子とペプチド、ポリペプチドまたはタンパク質等の治療薬が会合している組成物を提供する。これらの組成物において、治療薬は低減された免疫原性および／または増大した循環時間を有する。これらの組成物は、ペプチド、ポリペプチドおよび／またはタンパク質の治療的投与のために使用されることができる。 （もっと読む）

【課題】医療用容器の主薬剤室とは別に設けられた薬剤収納室内に収納された薬剤の混合忘れを防止することでき、かつ、薬剤収納室内に収納された薬剤のみが投与される危険性がなく、投与準備も容易である医療用容器を提供する。
【解決手段】医療用容器は、薬剤室を備える軟質容器本体２と、排出ポート３を備える。排出ポート３は、筒状本体部３１と封止部３２と筒状本体部３１内に薬剤室および封止部側空間と連通しない薬剤収納室５１ａを形成する薬剤収納室区画部５１と、収納部区画部に取り付けられ薬剤室内に延び、容器本体の表面側シート部２ａの内面に固定された第１の固定部５９ａ、裏面側シート部２ｂの内面に固定された第２の固定部５９ｂを有する牽引部５８を備える。容器本体２は、第１の固定部と第２の固定部間の離間を規制する離間規制部１１を備える。 （もっと読む）