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本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式I、式II、または式IIIの少なくとも1つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したCFTR媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

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本発明は、対応するポリペプチドに比べて改善された特性、例えば、プロテアーゼ抵抗性を有する生物学的に活性なペプチド模倣大環状分子を提供する。本発明はさらに、このような大環状分子の調製方法および、例えば、治療適用において使用する方法を提供する。一実施形態において、本発明は、最適化されたプロテアーゼ安定性を有するポリペプチドを調製する方法を提供し、この方法は、(a)架橋剤を含む親ポリペプチドを提供する工程であって、該架橋剤は、前記ポリペプチドの第1のアミノ酸と第2のアミノ酸とを連結している、工程;(b)前記ポリペプチド内のプロテアーゼ切断部位を含む第1のモチーフを特定する工程などを含む。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態(例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染)の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び/又は治療、並びに日光及び/又はUV光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、8−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。 (もっと読む)


【課題】IL−13とそのレセプターおよびレセプター成分との相互作用の拮抗による線維症の処置および阻害のための手段を提供すること。
【解決手段】本発明は、IL−13とそのレセプターおよびレセプター成分との相互作用の拮抗による、線維症の処置および阻害に関する。本発明に従って、インターロイキン−13レセプターのIL−13結合鎖をコードするポリヌクレオチドが開示される。本発明のタンパク質および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。本発明はさらに、本発明のタンパク質と特異的に反応する抗体を含む組成物を提供する。この化合物は、IL−13bcタンパク質またはIL−13レセプターへのIL−13の結合を阻害し得る。これらの方法によって同定されたIL−13Rのインヒビター、およびそれを含む薬学的組成物もまた、提供される。 (もっと読む)


5−FU及び/又は5−FUプロドラッグと組み合わせたDPD阻害剤の改善された投与及び投薬の方法であって、患者内の神経組織と非神経組織の両方における酵素の活性を実質的に消失させるDPD阻害剤をそれを必要とする患者にまず投与すること、及びその後に5−FU又は5−FUプロドラッグを投与することを含み、5−FU又はプロドラッグから生成される5−FUのレベルが、患者におけるDPD阻害剤よりもかなり過剰である、方法が提供される。
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【課題】生物学的利用能の増大を示すニューブラスチンの修飾形態を同定することが、本発明の1つの目的である。
【解決手段】ポリマーに結合された変異ニューブラスチンポリペプチドを含んでなるダイマーを開示する。このようなダイマー類は、生物学的利用能の延長、および好ましい実施形態においては、ニューブラスチンの野生型形態に比較して生物学的活性を示す。また、本発明によるダイマーを含む薬学的組成物、核酸(例えば、本発明のダイマーに組み込むためのポリペプチド)をコードするDNA発現ベクター、その核酸によって形質転換された宿主細胞、および哺乳動物における神経障害性疼痛を治療する方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は、それを必要とする被験体における手足症候群を治療、改善または予防する方法であって、前記被験体に治療有効量のホスホジエステラーゼ阻害剤を投与するステップを含む方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 (もっと読む)


本発明はSGLT-2 インヒビター薬物とパートナー薬物の一定用量組み合わせを含む医薬組成物、それらの調製方法、並びに或る種の疾患を治療するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】神経伝達遮断により眼瞼痙攣、斜視、局所ジストニア、括約筋弛緩(アカラシア及び裂肛)、多汗症、膀胱弛緩、筋痙攣に伴う疼痛の管理、筋痙攣、創傷治癒力の向上、及び顔のしわの疾患治療に利用することができる組成物の提供。
【解決手段】ゴニオトキシン1、ゴニオトキシン2、ゴニオトキシン3、ゴニオトキシン4、ゴニオトキシン5、サキシトキシン及びネオサキシトキシンなどの三環式3,4−プロピノペルヒドロプリンを有する医薬組成物並びに化粧用組成物。 (もっと読む)


本明細書中で提供されるのは、少なくとも一の遺伝的バリアントの存在または不存在を検出すること、または補因子治療可能な症状に対する素因を決定すること、遺伝子バリアントに基づいた個別化された栄養的アドバイスプランを作成することにより、個人の遺伝子的構造に基づいた個人のためのビタミンなどの一またはそれ以上の補因子を同定するための方法およびシステムである。また、本明細書中で提供されるのは、遺伝子的構造により決定される補因子の調合物およびこれらの調合物を決定するためのおよび製造するための方法である。 (もっと読む)


本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、オキシトシン受容体アゴニスト化合物、それを含む医薬組成物、そのような化合物の、とりわけ、腹痛、過敏性腸症候群(IBS)、自閉症、勃起機能不全、女性の性的機能不全、陣痛誘発および維持、泌乳誘発および維持、分娩後出血、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、疼痛、不安ならびに他の状態の治療用薬剤の製造のための使用、加えて、そのような化合物が投与される、そのような状態の治療方法に関する。この化合物は、明細書においてさらに定義される通り、一般式(I)によって表される。
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【課題】C5a受容体拮抗物質の提供。
【解決手段】以下のC5a受容体拮抗物質。


〔1つの実施態様において、X1は質量約1〜300のラジカルであり、このラジカルは好ましくはR5−、R5−CO−、R5−N(R6)−CO−、R5−O−CO−、R5−SO2−、R5−N(R6)−C(NH)−を含む群から選択され、ここでR5およびR6は個別にかつ独立してH、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールおよび置換アリールを含む群から選択され、X2およびX6は、個別にかつ独立して芳香族アミノ酸、その誘導体または類似体であり、X5およびX7は、個別にかつ独立して疎水性アミノ酸、その誘導体または類似体である。〕 (もっと読む)


【課題】 多発性硬化症を含む中枢神経系を冒す自己免疫疾患における中枢神経系組織の白血球浸潤を減少させる方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 グルカゴン様ペプチド−1受容体(GLP−1R)アゴニストを含む組成物を、GLP−1Rを活性化する有効量で当該処置を必要とする哺乳動物に投与し、それによって中枢神経系組織の白血球浸潤を減少させることを含む、中枢神経系組織の白血球浸潤を減少させる方法。 (もっと読む)


栄養組成物並びに該栄養組成物を調製及び使用する方法が提供される。一般的な実施形態において、本開示は、外因性ビタミンK2を含む栄養組成物を提供する。該栄養組成物は、リン、マグネシウム、亜鉛、鉄、銅、マンガン、カルシウム、ビタミンD、オステオポンチン及びこれらの組み合わせからなる群から選択される追加成分をさらに含んでもよい。 (もっと読む)


本発明は、抗癌剤に対する応答の可能性の増加、及び転移を受ける可能性が増加している患者を同定する方法を提供する。本発明はまた、抗癌剤に対する患者の応答をモニタリングする方法を提供する。本発明はまた、本方法で使用するためのキット及び製造品を提供する。
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本発明は、インビボ及びインビトロで核酸を細胞内に効率的にトランスフェクトすることを可能にする、一般式(I)の本発明のポリマーキャリア分子及びその変形、核酸と本発明のポリマーキャリア分子とによって形成されたポリマーキャリアカーゴ複合体に関し、更に、こうした本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体の調製法に関する。本発明は、また、様々な疾患の治療用の薬剤として、更にこうした疾患の治療用の医薬組成物の調製において、この本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体を応用、並びに使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本開示は、例えば、胚性幹(ES)細胞または人工多能性幹(iPS)細胞を、その細胞におけるZscan4の発現を増加させる薬剤と接触させることによって、ES細胞またはiPS細胞のゲノム安定性を高めるため、ES細胞またはiPS細胞におけるテロメア長を伸ばすため、もしくはその両方のための方法を提供する。例えば、Zscan4のES細胞またはZscan4のiPS細胞を、ES細胞またはiPS細胞の集団(Zscan4のES細胞またはiPS細胞とZscan4のES細胞またはiPS細胞の両方を含み得る)から選択することによって、ES細胞またはiPS細胞の集団におけるゲノム安定性を高めるため、ES細胞またはiPS細胞の集団におけるテロメア長を伸ばすため、もしくはその両方のための方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、操作された多価および多重特異的な結合タンパク質、それらの製造方法に関し、特に疾病の予防、診断および/または治療におけるそれらの使用に関する。
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