スタチンとの併用でのsPLA₂インヒビターの投与は、兆候である急性冠症候群イベント(ACS)を最近経験した患者において、主要心臓有害イベント(MACE)、炎症性バイオマーカーレベルおよびLDL-Cレベルを、スタチン単独よりも有意に大きく減じることが見出されている。これらの結果は、スタチン単独が、このハイリスク集団においてMACEおよび炎症を満足のいくまで減じるには不十分でることを示しているこれまでの結果からは予期せぬものであった。したがって、本発明は、1種以上のsPLA₂インヒビターを単独で、または1種以上のスタチンとの併用で投与することによって、以前にACSイベントを経験したことがある患者において、MACEを治療する方法、ACSを治療する方法、炎症を阻害する方法およびコレステロールレベルを減じる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ａ）：
【化１】


の８−クロロ−３−ペンチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオンのトリス塩、対応する製造方法、含有する医薬製剤および前述の化合物の療法、特にＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化を一因とする、またはその受容体の活性化が有益である疾患の治療における使用に関する。
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【課題】トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、置換された三環式トロンビンレセプターアンタゴニスト、それらを含む薬学的組成物、および血栓症、アステロ−ム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、大脳虚血、脳卒中、炎症障害、神経変性疾患および癌に関連する疾患の処置におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、本発明の新規化合物と他の心臓血管薬の組合せに関する。 （もっと読む）

本開示は、Ｊａｋ２キナーゼ活性を調節できる新規化合物、Ｊａｋ２媒介疾患もしくは障害を呈しているかもしくは呈しやすい対象における治療もしくは予防における治療的使用を有する化合物、ならびにそれらの使用方法およびそれらの組成物に関する。 （もっと読む）

グアニル酸シクラーゼ受容体の増強物質、刺激物質およびアゴニストとして作用するモノクローナル抗体が開示される。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、サイクリックグアノシン一リン酸（「ｃＧＭＰ」）の生体における産生を調節することができ、一般的にはｃＧＭＰバランスの障害に関連する疾患の治療及び予防に適している。発明は、更に、式Ｉの化合物を調製する工程、前記の疾患の治療及び予防のための化合物の使用及びこれを目的とする製剤調製のための化合物の使用、並びに式Ｉの化合物を含有する製剤に関する。
式Ｉ
【化１】

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本発明は、新規置換ベンジル−１,２,４−トリアゾロン類およびフェニルスルホニル−１,２,４−トリアゾロン類、それらの製造方法、疾患の治療および／または予防のためのそれらの単独使用または併用使用、ならびに疾患、特に、心血管障害の治療および／または予防に使用される薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、異常な血液凝固または線維素溶解に関連する疾病における血栓症を予防または治療するために、ＩＬ−６への結合特異性を有する抗体およびそのフラグメント等のＩＬ−６アンタゴニストを使用する治療方法を対象とする。好ましい実施形態では、これらの患者には、Ｄダイマーまたは他の凝固カスケード関連タンパク質の上昇を示す患者が含まれ、随意で、治療前にＣ反応性タンパク質の上昇をさらに示す。主題の療法はまた、化学療法剤、抗凝固剤、スタチン等の他の活性物質の投与を含み得る。
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【課題】狭小で再現性のある粒子サイズ分布を提供し、大体積および小体積両方での使用が可能であり、そして予測可能なエマルジョン特性を提供しながら便利にスケールアップされ得る、エマルジョンベースの微粒子を形成するための方法を提供すること。
【解決手段】微粒子を調製する方法であって、該方法は、以下：（ａ）第１の相を調製する工程であって、該第１の相は、溶媒、活性剤およびポリマーを含む、工程；（ｂ）溶媒を含む第２の相を調製する工程；（ｃ）該第１の相および該第２の相を、層流条件下で充填層装置に通して通過させる工程であって、ここで該方法は、微粒子の形成をもたらす、工程；ならびに（ｄ）該活性剤を含む該微粒子を収集する工程、を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、第ＶＩＩ因子遺伝子の発現を阻害するための二本鎖リボ核酸（ｄｓＲＮＡ）に関する。本発明は、また、それをコードするｄｓＲＮＡまたは核酸分子またはベクターを薬学的に許容される担体と一緒に含む薬学的組成物；該薬学的組成物を用いて、第ＶＩＩ因子遺伝子の発現によって引き起こされる疾患を処置するための方法；および細胞における第ＶＩＩ因子の発現を阻害するための方法に関する。 （もっと読む）

大出血事象に対する危険因子を有さない心房細動を患う患者における脳卒中を予防するための方法であって、医薬として許容できるその塩の形態であってもよいダビガトランエテキシレート＞１５０ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．〜３００ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．の投与量を患者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される塩の新規スルホニルウレア塩およびその多形体形態を提供する。その種々の形態の化合物は、有効な血小板ADPレセプター阻害剤であり、種々の医薬組成物にて用いることができ、特に循環器疾患、特に血栓症に関連する疾患の予防および／または治療に有効である。本発明はまた、該化合物および形態を製造する方法、および治療的有効量の式(I)の塩またはその医薬的に許容される形態を投与することを特徴とする、哺乳動物における血栓症および血栓症関連病態を予防または治療する方法も提供する。
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ＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルの増加を要する個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹのレベルを上昇させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。更に、グルカゴンレベルの低下を要する個体においてグルカゴンのレベルを低下させるための、ニューロメジンＵ受容体アゴニストの使用を記載する。したがって、ニューロメジンＵ受容体アゴニストおよび場合によっては１以上のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターを含む組成物を個体に投与することにより、該個体においてＧＬＰ−１および／またはＰＹＹを上昇させるための、ならびにグルカゴンレベルを低下させるための方法を記載する。ＮＭＵ受容体アゴニストが投与後にＧＬＰ−１およびＰＹＹレベルを上昇させグルカゴンレベルを低下させうることを考慮して、ニューロメジンＵ受容体アゴニストを含む組成物を個体に投与することを含む代謝障害に対する治療方式の効力を評価するための方法が記載されており、該方法は、該治療方式の実施の前、途中および後に該個体におけるグルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）および／またはペプチドＹＹ（ＰＹＹ）および／またはグルカゴンのレベルを測定することを含む。
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本開示は、とりわけ、ヒト補体のインヒビターを含む組成物、および補体関連障害を処置または予防するための方法におけるこの組成物の使用に関する。いくつかの実施形態では、このインヒビターは患者に長期に投与される。いくつかの実施形態では、このインヒビターは、全身の補体阻害を維持し、かつ急進展を妨げる量および頻度で患者に投与される。いくつかの実施形態では、この組成物は、ヒト補体成分Ｃ５タンパク質またはそのタンパク質のフラグメント、例えば、Ｃ５ａもしくはＣ５ｂに結合する抗体、またはその抗原結合フラグメントを含む。 （もっと読む）

【課題】瘡患者ならびに種々の慢性炎症性疾患および自己免疫疾患を有する患者を管理すること。
【解決手段】患者における１つ以上の遺伝子の発現レベルを検出することにより、患者における自己免疫疾患および慢性炎症性疾患、特に全身性紅斑性狼瘡および慢性間接リウマチを診断またはモニタリングする方法を、記載する。自己免疫疾患および慢性炎症性疾患、特に全身性紅斑性狼瘡および慢性間接リウマチを診断およびモニタリングするための診断用オリゴヌクレオチド、該診断用オリゴヌクレオチドを含むキットまたはシステムもまた、記載する。 （もっと読む）

【課題】ｔ−ＰＡと結合しうる血栓症予防用および血栓症治療用の物質の提供。
【解決手段】ヒトの血管内皮細胞のミトコンドリアでＡＴＰとＡＤＰを輸送するアデニンヌクレオチドトランスロカーゼ−１（ＡＮＴ−１）がｔ−ＰＡと特異的に結合する能力を有し、ｔ−ＰＡの活性が増強する。ここで、ＡＮＴ−１のｃＤＮＡをクローニングし、ＡＮＴ−１の発現ベクターを構築して遺伝子組換えＡＮＴ−１を発現させた。したがって本発明は、ＡＮＴ−１を細胞表面に発現させた血管内皮細胞ではｔ−ＰＡの活性が増強する新規なｔ−ＰＡ結合物質である。 （もっと読む）

血小板機能を抑制および反転させる活性薬剤、組成物および方法を本願明細書で提供する。特定の実施態様において、本願明細書で提供した活性薬剤は、血小板機能を抑制または反転させる。特定の実施態様において、本願明細書に記載した組成物は、医薬製剤である。血小板機能を抑制および反転させる方法をまた、本願明細書に提供する。特定の実施態様において、本願明細書に記載した方法はＳｅｍａ３Ｅポリペプチドの投与を含む。更に、血小板機能（すなわち血小板活性化）と関連する病態を治療する方法およびスクリーニング活性薬剤候補の方法をまた提供する。
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約１００ナノメートル未満の平均直径を実質的に有し、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するのに十分な量において、イオン水性流体中に安定的に構成される、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む、界面動電的に改変された水性流体の投与を含む、ＭＭＰ９媒介状態または疾病を治療するための方法を提供する。帯電安定化した酸素含有のナノ構造は、好ましくは、細胞膜電位および／または伝導性の調節を提供するのに十分な量において、流体中に安定的に構成される。 （もっと読む）

本発明は、一種以上の他の治療薬をペプチドエポキシケトン又はその薬学的に許容可能な塩と一緒に投与する併用療法を提供する。本発明の別の局面は、ペプチドエポキシケトンを別の治療薬と組み合わせて投与する、癌処置に関する。
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本開示は、抗血小板薬と腸溶性コーティング酸阻害剤とを含む経口剤形、並びに抗血小板薬及び腸溶性コーティング酸阻害剤を用いて対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）