抗腫瘍活性を有する新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、及びその調製方法を開示する。構造式（Ｉ）に属するこれらの化合物は、Ｒ_１が、少なくとも２つの共役した二重結合を有する直鎖又は分岐鎖であり、Ａは、任意で置換されたフェニル又はピリジル環であり、Ａｒは、アリール又はヘテロアリール基であり、Ｒ_３は、Ｈ又はアルコキシアルキル基である。また、本願は、腫瘍などの、ヒストンデアセチラーゼ活性の脱制御に関連した疾病の処置への上記の化合物の使用について開示するとともに、この処置を必要とする患者に投与するための関連する医薬組成物について開示する。
（もっと読む）

変化したミトコンドリアの機能に関する状態の処置において利用性を有する化合物。この化合物は、構造（Ｉ）（その立体異性体、プロドラッグ、薬学的に受容可能な塩）を有し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、本明細書中に規定されるとおりである。構造（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物、ならびにその使用に関する方法もまた、開示される。本発明の化合物は、ＡＮＴと結合するか、複合体を形成するか、または他の形式で相互作用する。 （もっと読む）

【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
（もっと読む）

【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
（もっと読む）

本発明は、式Ia、IbまたはIcの化合物、ならびにその医薬組成物、すなわち式(Ia)、式(Ib)、式(Ic)の化合物またはそのプロドラッグ、および医薬的に許容できるキャリヤーに関する；式中のR基は明細書中に定めたものであり、点線は場合により二重結合を表わす。本発明は、5HT受容体が関連する中枢神経系の障害を治療、診断および予防する方法にも関する；これらの障害には、肥満症、注意欠陥障害、片頭痛、うつ病、てんてかん、不安、アルツハイマー病、薬物乱用からの離脱、痛み、統合失調症、ストレス関連障害、パニック障害、睡眠障害、恐怖症、強迫性障害、心的外傷後ストレス症候群、免疫系抑制、ストレス誘発性消化器機能障害、ストレス誘発性心血管機能障害、および性的機能障害が含まれる。

（もっと読む）

本発明は、マトリックスメタロプロテイナーゼ（「マトリックスメタロプロテアーゼ」又は「ＭＭＰ」としても知られる）活性及び／又はアグリカナーゼ活性をとりわけ阻害する芳香族スルホンヒドロキサム酸（芳香族スルホンヒドロキサメートが含まれる）へ向けられる。本発明はまた、動物、特にＭＭＰ活性及び／又はアグリカナーゼ活性に関連した病理学的状態を有する（又は有する素因がある）哺乳動物へそのような化合物又は塩をＭＭＰ阻害及び／又はアグリカナーゼ阻害の有効量で投与することを含む、予防又は治療の方法へ向けられる。 （もっと読む）

本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
（もっと読む）

本発明は、ラパコンアナログおよびラパコン誘導体、ならびにその使用方法を提供する。これらの化合物は、細胞増殖障害の処置または予防のための薬学的組成物において使用され得る。これらの化合物はまた、乾癬または癌または前癌状態の処置もしくは予防において使用され得る。乾癬状態に加えて、本発明の組成物を用いて処置され得る増殖性疾患の型は、表皮嚢腫および類皮嚢腫、脂肪腫、腺腫、毛細血管性血管腫および皮膚血管腫、リンパ管腫、母斑病巣、奇形腫、腎腫、筋線維腫症、骨形成腫瘍、および他の形成異常塊などである。 （もっと読む）

心筋梗塞(ＭＩ)と染色体13q12の遺伝子座との関連が開示されている。 特に、遺伝子学的関連性分析によって、この遺伝子座内にあるＦＬＡＰ遺伝子が、心筋梗塞感受性遺伝子であることが示されている。 具体的には、処置の対象となる経路、それに心筋梗塞または心筋梗塞に変化する危険要素を同定するための診断方法が、記載されている。 （もっと読む）

本発明は新規なベンゾ−縮合ヘテロアリールスルファミド誘導体、それらを含有する製薬学的組成物ならびにてんかん及び関連障害の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

【化１】


本発明は一般式の新規のベンゾフランおよびベンゾチオフェン誘導体並びに過剰増殖性障害の処置のためのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、一般式（I）のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤、このような化合物の調製法および医薬品における化合物の使用を提供する。

（もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明は、炎症性病態、中枢神経系の疾患、およびインスリン抵抗性糖尿病の治療に有用な新規三環式化合物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。 （もっと読む）

癌を有する個人の治療方法を提供する。該方法には、細胞移動阻害剤および化学療法薬を該個人に投与して、癌細胞の移動を阻害することを含めることができる。細胞移動を阻害すると細胞分裂を増加させることができる。このようにして、細胞移動阻害剤および化学療法薬の組合せは、細胞分裂を増加させることによって、化学療法薬単独と比較して増大した効果を発揮することができる。該細胞移動阻害剤には、本明細書で記載した阻害剤のいずれかを含めることができる。たとえば、該細胞移動阻害剤は、分子量約７００未満の有機分子、モノクローナル抗体または天然産物であってよい。
（もっと読む）

本発明はヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害物質であるヒドロキサム酸誘導体に関する。本発明の化合物は癌を含む細胞増殖疾患を治療するのに有用である。さらに、本発明の化合物は疾患の中でも特に、神経変性疾患、統合失調症および脳卒中の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は抗原虫性を有する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染及び関連疾患、特にＨＣＶ感染及び関連疾患の治療に有用な、式（１）の化合物、組成物、及び方法を提供する。
（もっと読む）

少なくとも１つのＳ１Ｐレセプターアゴニストを含んでなる医薬組合せ剤、ならびに脱髄疾患、たとえば多発性硬化症またはそれに関連する障害またはギラン−バレー症候群の処置方法であって、たとえば同時的または逐次的な、治療上有効量の（ａ）Ｓ１Ｐレセプターアゴニスト、および（ｂ）脱髄疾患の少なくとも１つの徴候に対して臨床活性を有することが示された少なくとも１つの併用剤の共投与を含んでなる方法が開示されている。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規チオフィン誘導体、該誘導体の調製、薬学的活性成分としてのこれらの誘導体としての使用を提供。
【解決手段】 式（Ｉ）のＳ１Ｐ１／ＥＤＧ１受容体アゴニスト（作動薬）およびそれらの医薬組成物の調製における活性成分としての使用、該化合物の調製法、式（Ｉ）の化合物の１種以上を含有する医薬組成物およびそれらの単独または他の活性化合物または療法と組合せての血管機能改善化合物および免疫調節薬としての使用により達成される。 （もっと読む）