【課題】子宮内膜症の予防及び治療に有効な薬の提供。
【解決手段】抗アレルギー薬を有効成分として含有する子宮内膜症の予防又は治療薬。具体的には、エピナスチン、ケトチフェン、若しくはプランルカストが用いられる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対するそしてドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に対する結合親和性を有しそしてノルエピネフリン再摂取阻害特性を有する新規な置換された四環式テトラヒドロフラン、ピロリジンおよびテトラヒドロチオフェン誘導体、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物、特に一連の精神および神経障害、特にある種の精神、心臓血管および胃運動障害の予防および／もしくは処置のための、薬剤としてのその使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１において定義するとおりである。
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式（I)により表される２−シクロペンテン−１−オン誘導体またはその医薬的に許容し得る塩はＴＮＦ−αまたはＰＤＥ４を阻害し、それ故ＴＮＦ−αまたはＰＤＥ４を介して媒介される炎症性または免疫学的障害において治療効果を示す。 （もっと読む）

式：


［式中、Y、A、B、JおよびEはさらに説明される］
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩もしくはプロドラッグを開示する。それに関連する方法、組成物および医薬も開示する。
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本発明の１つの態様は多剤耐性癌を有する被験体を治療する方法である。本方法は、特定の構造式によって表される化合物の効果的な量を被験体に投与することを含む：Yは共有結合であるか、または置換もしくは非置換の直鎖ヒドロカルビル基であるか、または、Yは、Yが結合している両方の>C=Z基と共に、置換もしくは非置換の芳香族基である。R₁〜R₄は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基であるか、あるいは、結合している炭素および窒素と一緒になったR₁およびR₃、および／または、結合している炭素および窒素と一緒になったR₂およびR₄は、芳香族環に対して任意に融合した非芳香族の複素環状環を形成する。好ましくは、R₁およびR₂は同じであり、かつ、R₃およびR₄は同じである。R₅〜R₆は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基である。Ｚは=Oまたは=Sである。
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本発明は、置換［（フェニルエタノイル）アミノ］ベンズアミドおよびその製造方法、および疾患、特に例えば、皮膚、気道および例えば、動脈硬化症および冠状動脈性心疾患のような心臓血管疾患のような炎症性疾患を処置および/または予防する薬剤の製造のための使用に関する。
【化１】

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インスリン抵抗性、レプチン抵抗性、又は高血糖と関係する代謝異常の治療に有用である式Ｉの化合物及び薬剤として許容される塩が開示されている。本発明の化合物は、プロテインチロシンホスファターゼ、特にプロテインチロシンホスファターゼ−１Ｂ（ＰＴＰ−１Ｂ）の阻害剤を含み、これは、糖尿病、及び、例えば、癌、神経変性疾患などその他のＰＴＰが媒介する疾患の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物及び上記化合物を用いて前記状態を治療する方法も開示されている。
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本発明は以下の式、
【化1】


で表される1,2,4-トリアミノベンゼン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はＨ、アルキル；ｍは２、３；ｎは０〜２の整数；Ｒ^２はフェニル、ナフチル、ベンゾフラン、ベンゾチオフェン；Ｑは−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃｙｃ１、−ＣＨ_２−Ｃｙｃ２、−Ｌ−Ｃｙｃ３；Ｒ^３ａとＲ^３ｂはそれぞれ独立して水素原子、アルキルを表すか、あるいはＲ^３ａとＲ^３ｂが一緒になってテトラヒドロ−２Ｈ−ピランを表わす。）で示されるカルボン酸化合物またはその薬学的に許容される塩、その製造方法、それを有効成分として含有する薬剤に関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物はＰＧＥ_２受容体、とりわけそのサブタイプであるＥＰ_３受容体に特異的に拮抗作用を有するため、掻痒、疼痛、排尿障害、またはストレス性疾患の予防および／または治療に有用である。
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【課題】
【解決手段】
式１の縮合した三環を有するグアニジン誘導体
【化1】


を開示し、ここで、Ｕは、Ｃ（Ｏ）、ＣＲ^aＲ^b、Ｏ、ＮＲ^a、又はＳ（Ｏ）_mであり、Ｖは、ＣＲ^aＲ^b又はＮＲ^aであり、Ｗは、Ｓ（Ｏ）_mであり、ここで、Ｒ^aは、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、又はアラルキルであり、Ｒ^bは、Ｈ、アルキル、ＯＨ、ＯＲ^a、又はＯＣＯＲ^aであり、ｍは、整数０、１、又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、本明細書の定義通りだが、ただし、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、又はＲ８の少なくとも一つは、グアニジノ又はグアニジノカルボニルである。こうした誘導体は、ナトリウム−プロトン交換阻害剤であり、例えば、虚血及び再潅流、心不整脈、心臓肥大、高血圧症、細胞増殖障害、及び糖尿病に関連する臓器障害の治療用薬剤として有用である。
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本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および／または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、式 (I) の新規なN-モノアシル化o-フェニレンジアミン誘導体およびそれらの薬学上許容される塩である: 式中XはN、SまたはOであり、RはCH₃-(O-CH₂CH₂)_n-またはC₁-C₆アルキルであり、前記アルキル基は-CO₂H、-OH、R¹R²N-、ピリジン-2-イル、ピロリジン-1-イル、ピペリジノまたはモルホリノにより一置換されており、R¹およびR²は互いに独立してC₁-C₆アルキルであり、そしてnは1、2、3または4である。本発明は、また、式Iの化合物の薬学上許容される塩またはプロドラッグならびに薬剤を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Z¹、Z²、R¹〜R³およびX¹〜X⁴は本明細書で定義された意味を有する）の化合物に関する。例えば、Ａは4'−フルオロビフェン−4−イルであり；Ｙは−S(O)₂NH−であり；R¹、R²はＨであり；X¹、X²、X⁴はCHであり；X³はC−Fであり；Z¹は＝Oであり；そしてZ²−R³はN(CH₂CH₃)₂である。前記化合物は11β−HSD1阻害剤として有用である。本発明はまた、このような化合物の製造、並びに薬剤としての製造および使用に関する。
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【解決手段】
下記式（１）で表されるアミド誘導体若しくはその製薬上許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
【化１】


［式中の記号は明細書に記載のものと同じ。］
【効果】
式（１）で示される化合物若しくはその製薬上許容し得る塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物は、Ｃ５ａ受容体拮抗作用を有しており、Ｃ５ａが関与する疾患の予防薬及び／又は治療薬や抗炎症薬として有用であり、さらに、Ｃ５ａ受容体を介して侵入する細菌やウイルスによる感染症の予防薬及び／又は治療薬として有用である。 （もっと読む）

抗精神病薬を用いた頭痛の治療方法を提供する。抗精神病薬および抗精神病薬を迅速に送達するための装置を含む、頭痛を治療するためのキットも提供する。 （もっと読む）

本発明の実施の形態は、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を提供する。本発明はさらに、ＧａｌＲ１のアゴニストであるビススルホンアミド化合物を含む組成物、並びにこのような化合物及び組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

１１βＨＳＤ１の阻害に使用する式（Ｉ）の化合物（式中、可変基は本明細書に記載のとおりである）が記載される。
【化１】

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本発明は、下記の式（Ｉ）


［式中、Ｔは、単結合、置換基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキレン基等を示し；


式（Ｉ−１）は、単結合または二重結合を示し；Ａは、単結合、置換基を有していてもよい二価の５〜１４員ヘテロ環式基等を示し；Ｙは、単結合等を示し；Ｚはメチレン基等を示し；環Ｇは、ヘテロ原子を有していてもよい５〜６員環と縮合していてもよい、フェニレン基等を示し；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、同一または相異なって水素原子等を示し；Ｗは、単結合等を示し；Ｒ’は、１〜４個のそれぞれ独立した水素原子等を示し；Ｒ’’は、１〜４個の、それぞれ独立した、水素原子等を示す。］で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を提供する。
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本発明は、新規な化合物及びその医薬組成物、並びに腫瘍を治療するための化合物及び組成物を使用する方法を提供する。化合物が治療するために使用されてもよい特定の腫瘍型の例は、限定されないが、肉腫、メラノーマ、神経芽細胞腫、癌腫（限定されないが、肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）、及び中皮腫を含む。
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ヒトを含む感受性のある温血動物における、膣機能障害、より詳細には、膣乾燥および性交疼痛症を有し、性機能障害ならびに低い性的欲求および性的能力の原因となる可能性を処置または低減する、性ステロイド前駆体の投与を含む新規方法。さらに、エストロゲンまたは選択的エストロゲン受容体モジュレータの投与、特に、ラロキシフェン、アルゾキシフェン、タモキシフェン、ドロロキシフェン、トレミフェン、イドキシフェン（ｌｏｄｏｘｉｆｅｎｅ）、ＧＷ５６３８、ＴＳＥ−４２４、ＥＲＡ−９２３およびラソフォキシフェンからなる群から選択され、より詳細には、一般構造：式（Ｉ）を有する化合物が、医療処置および／またはいくつかのこれらの上述した疾患の発症の阻害のために、具体的に開示される。本発明に有用な、活性成分の送達のための医薬組成物およびキットもまた開示される。
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