グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物が開示される。この化合物は、２型糖尿病及び関連する病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療方法も含まれる。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

【課題】 閉経後症候群並びに子宮フィブロイド疾患と関連がある様々な医学的症状、子宮内膜炎、および大動脈平滑筋細胞増殖の治療に有用である新規ベンゾチオフェン化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩、これらの化合物を、単独で、または１つまたはそれ以上の医薬的に許容し得る担体、賦形剤、または希釈剤と共に、また場合によりエストロゲンまたはプロゲスチンも含んでなる医薬品製剤。 （もっと読む）

本発明は、本発明の化合物を投与する工程を含む、肥満、神経性食欲不振、または神経性過食症を治療する方法に関するものである。本発明はさらに、本発明の化合物を投与する工程を含む、メタボリックシンドロームの処置方法に関するものである。本発明の特定の実施形態において、この方法はこのような処置が必要な哺乳類に、ノルフルオキセチンまたはその塩あるいはノルフルオキセチンまたはその塩の溶媒和物の有効な抗肥満用量を投与する工程を含む。別の実施形態において、このノルフルオキセチンは（Ｒ）−ノルフルオキセチンである。
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医薬的用途に使用することのできる（＋）−Ｒ−ジロートンの結晶形態
を開示する。（＋）−Ｒ−ジロートンの特定の単結晶形態は、様々な性質および物理的測定により特徴付けられる。また、結晶（＋）−Ｒ−ジロートンの生成方法および多数の疾患を治療するために対象者の５−リポキシゲナーゼの活性を阻害するためのその使用方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体の原料中間体であるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体及びその製造法を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）で示されるシクロアルキルカルボニルアミノ酸誘導体またはその薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族炭化水素基、複素環基等を表し、環Ａは炭素数５、６または７の環状アルキリデン基である。］ （もっと読む）

【課題】 選択的にカテプシンＫ阻害作用を有する新規なシクロアルカンカルボキサミド誘導体及びその製造法を提供する。
【解決手段】 下記の一般式（Ｉ）で示されるシクロアルカンカルボキサミド誘導体または薬学的に許容できる塩。
【化１】


［式中、Ｒ１、Ｒ２は、（置換）アルキル基、（置換）アルケニル基、（置換）アルキニル基、（置換）芳香族炭化水素基、（置換）複素環基を表し、環Ａは炭素数５〜７のアルキリデン基、Ｂはホルミル基、ヒドロキシメチル基を示す］ （もっと読む）

本発明は一般に、置換ベンゾフラン、ベンゾチオフェンおよびインドールおよびチューブリン重合阻害剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なクラスのフッ化アリールアミド誘導体に関する。本化合物は、癌を治療するために使用可能である。当該フッ化アリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することが可能であり、新生細胞の最終分化、細胞増殖停止、及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによりかかる細胞の増殖を阻害することにおける使用に好適である。したがって、本発明化合物は、新生細胞の増殖により特徴づけられる腫瘍をもつ患者を治療することにおいて有用である。本発明化合物はまた、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、及び炎症性疾患のような、ＴＲＸ介在性の疾患の予防及び治療においても、また、神経変性疾患のような、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患の予防及び／又は治療においても有用であってよい。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含んでなる医薬組成物、及び、これらの医薬組成物の、追従しやすく、かつ、治療上有効な量のヒドロキサム酸誘導体をインビボで生じる、安全な投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規分類のヒドロキシアルキルアリールアミド誘導体に関する。本発明の化合物は、がんを治療するために用いられ得る。このフッ素化されたアリールアミド誘導体はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することにおける使用のために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において有用であり得る。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、追跡が容易であり、かつヒドロキサム酸誘導体の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

【課題】 無機イオン受容体またはその活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、無機イオン受容体またはその活性を調節することができる一般構造式（Ｉ）または（II）を有する分子をその要旨とする。好ましくは、該分子は、カルシウム受容体上の細胞外Ｃａ²⁺の効果を模倣または遮断することができる。かかる分子の好ましい使用は、無機イオン受容体活性、好ましくはカルシウム受容体活性を変化させることによって、疾病または不全症を治療することにある。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のS1P1／EDG1受容体アゴニストおよび医薬組成物の製造における活性成分としてのこれらの使用に関する。また、本発明は、該化合物の製造のための方法、式（I）の1つまたはいくつかの化合物を含む医薬組成物、並びに血管機能を改善する化合物としての、および免疫調節薬としての、単独またはその他の活性化合物もしくは療法と組み合わせたこれらの使用を含む、関連した側面に関する。本発明のさらなる側面は、式（I）の化合物を製造するための中間体として役立つ式（II）および（III）の新規化合物に関する。 （もっと読む）

約１０ｎｍ〜約５０ミクロンの有効平均粒度を有するリポキシゲナーゼ阻害剤化合物の粒子を含む医薬組成物が提供される。より詳細には、約５０ｎｍ〜約５ミクロンの有効平均粒度を有する５−リポキシゲナーゼ阻害剤化合物粒子の医薬組成物が提供される。この医薬組成物は、５−リポキシゲナーゼ阻害剤化合物の粒子が約５〜約２００ｍｇ／ｍｌの濃度で存在する水性懸濁液の形態である。加えて、こうした医薬組成物の製造方法も提供される。特に、医薬組成物を製造するために、少なくとも１種の界面活性剤の存在下で行われる微量沈降および直接均質化が開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた高血圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症および糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、アニリド誘導体を提供する。
【解決手段】


［式中、R¹はハロゲン原子;置換されてもよいC_1-18アルキル基等であり、
R²およびR³は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、１〜４個のハロゲン原子で置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示し、
Ar¹はフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール等を示し、
R⁹およびR¹⁰は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示す。]で表されるアニリド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩またはその水和物。 （もっと読む）

本発明は、リポキシゲナーゼ阻害剤の治療有効濃度を有するリポキシゲナーゼ阻害剤とシクロデキストリンとの包接錯体の製剤、同製剤を製造する方法および同製剤を使用して病的状態を治療する方法に関する。シクロデキストリン錯体形成により、リポキシゲナーゼ阻害剤の水溶解性は増加し、これによってリポキシゲナーゼの高濃度溶液が可能となる。リポキシゲナーゼ阻害剤−シクロデキストリン錯体の水溶製剤は、炎症性疾患状態を治療および／または防止するため、非経口または経口投与が適している。水溶製剤は、凍結乾燥して長期保存することができ、経口投与に有用でありおよび／または利便性のよい経済的なパッケージングで提供することができる。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）を有する新規なインデン誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらの薬剤としての適用およびそれらを含有する医薬組成物に関する。式（Ｉ）の新規な化合物は５−ＨＴ_６受容体に対して親和性を示し、従って、これらの受容体が介在する疾病の治療に効果的である。

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ＰＩＭ−１および／またはＰＩＭ−３を阻害するために有用な、式Ｉ：


の化合物、およびその薬学的に受容可能な塩であって、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｑ、Ｘ、およびＲ_４は、本明細書において規定される通りである。癌のような疾患および状態を処置する薬学的組成物および方法もまた開示される。他の局面において、本発明は、式Ｉの化合物の薬学的組成物、式Ｉの化合物を用いてＰＩＭ−１および／またはＰＩＭ−３のインビボ活性を阻害する方法、ならびに、式Ｉの化合物を用いて増殖性疾患を処置する方法を提供する。
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本発明は、apoE4ドメイン相互作用を阻害する化合物、および該化合物を含む薬学的組成物を含む組成物を提供する。本発明はapoE4関連障害を治療する方法を提供する。この方法は通常、apoE4ドメイン相互作用阻害剤の治療的有効量をその必要がある個体に投与する段階を含む。

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【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：
【化１】


又は医薬的に許容され得るその塩又は立体異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の阻害剤であり、癌を含めた細胞増殖性疾患の治療に有用である。さらに、本発明の化合物は、他の疾患の中でも、神経変性疾患、統合失調症、及び脳卒中の治療に有用である。
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