フッ素化化合物およびフッ素化化合物の製造法が本明細書に記載されている。例えば、フッ素化ベンラファキシン、フッ素化デュロキセチン、フッ素化バレニクリン、フッ素化アトモキセチン、フッ素化セルトラリン、フッ素化トラゾドン、フッ素化ミルタザピン、フッ素化アミトリプチリン、フッ素化アモキサピン、フッ素化クロミプラミン、フッ素化イミプラミン、フッ素化ノルトリプチリン、フッ素化トリミプラミン、フッ素化マプロチリン、フッ素化ネファゾドン、フッ素化シブトラミン、^１８Ｆ置換ブプロピオンなどが提供される。 （もっと読む）

本発明は、構造式（I）で表される化合物、あるいはその薬学的に許容される塩または遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体、あるいは該化合物の脱プロトン型の遷移金属のキレート、配位体もしくは錯体を目的とする。これらの化合物の薬学的組成物および使用法も含まれる。

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【課題】優れた薬理効果を有する新規チオフェンカルボキサミド誘導体を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


のチオフェンカルボキサミド誘導体、その製造において用いる方法および中間体。 （もっと読む）

ＭＭＰ−１３の阻害剤である、本明細書に記載の式Ｉの化合物及び組成物が開示されている。また式Ｉの化合物の使用及び製造の方法が開示されている。

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【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なＳ１Ｐ受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および／または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも１つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 （もっと読む）

本発明は、抗菌剤の分野に関する。具体的には、本発明は、二価または三価陽イオンと共に配合され、肺および上気道の細菌感染症の治療および管理のための肺利用率が改善されているエアロゾル化フルオロキノロンの使用に関する。
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本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）

【課題】腎臓のＶＫＯＲを阻害することで、腎線維症を予防し、かつ、治療することができる、安全性の高い医薬品の提供。
【解決手段】化学式（ＩＩ）


［式中、Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン原子、置換アルキル基等を示し、Ｒ^２は、水素原子、アルキル基、アシル基、複素環基等を示す］で示されるラクトン誘導体、環拡大した６員環ラクトン誘導体、又はそれらの薬理学的に許容しうる塩を含む腎線維症の治療剤又は予防剤。 （もっと読む）

本発明は、式I、II、III、IV、およびVの化合物ならびにそれらの塩、さらには該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ２の活性阻害作用を示す糖尿病、糖尿病関連疾患又は糖尿病性合併症の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で表される１−チオ−D−グルシトール化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物、及びそれらの化合物を有効成分として含有する医薬。
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本発明は、冷メントール受容体TRPM8の新規なモジュレーター、上記モジュレーターを用いたTRPM8受容体のモジュレート方法；冷感を誘発するためのモジュレーターの使用；および上記モジュレーターを用いて生み出される目的および手段に関する。 （もっと読む）

ＧＰＲ５２アゴニスト活性を有する化合物を提供する。当該化合物は統合失調症等の予防剤／治療剤として提供される。当該化合物は、下式（Ｉａ）：


［式中、
Ａは、−ＣＯＮＲ^ａ−または−ＮＲ^ａＣＯ−を表し、
Ｒ^ａは、水素原子等を表し、
Ｂは、水素原子等を表し、
環Ｃｙ１は、−Ａ−Ｂで表される基に加えて、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表し、
環Ｃｙ２は、ハロゲン原子等で置換されていてもよい６員環を表し、
環Ｃｙ３は、１以上の置換基を有していてもよい５または６員環を表し、
Ｘは、Ｃ_１−２アルキレン等を表し、
ｍは、０〜２の整数を表し、
環Ｃｙ４は、１以上の置換基を有していてもよい６員芳香環を表す。］
である。 （もっと読む）

PDE10を阻害する化合物を開示する。該化合物は、精神、不安、運動障害および／または神経障害（例えば、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、脳炎、恐怖症、てんかん、失語症、ベル麻痺、脳性麻痺、睡眠障害、疼痛、トゥレット症候群、統合失調症、妄想障害、薬剤性精神病ならびにパニックおよび強迫性障害）を含む（これらに限定されない）さまざまな疾患の治療において有用性を有する。該化合物の製薬上許容される塩、立体異性体、溶媒和物またはプロドラッグも提供される。また、化合物を製薬上許容される担体と組み合わせて含有する組成物、ならびにそれを必要とする温血動物においてPDE10を阻害するためのそれらの使用に関する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを治療するための三環系化合物、アリールアミド化合物、及び他の化合物とそれらを含んでなる組成物、並びに、そのような化合物を動物へ投与することを含んでなる、マラリアを治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一種以上の抗真菌剤(たとえばテルビナフィン(terbinafme)、脂質及び界面活性剤を含む局所抗真菌製剤並びに、皮膚及び爪の真菌感染症の処置のためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素の酵素活性を阻害する化合物と方法を提供する。細胞増殖性疾患および病態を治療するための組成物および方法を提供する。
【解決手段】例えば官能基としてヒドロキサム酸が置換したアルキルフェニル環がＮ位に結合するベンゼンスルホニルアミノ誘導体など、各種の化合物はヒストン脱アセチル化酵素タンパク質阻害剤としての作用を示す。マウスに対してこれらの阻害剤との処理は、コントロールに比較して、腫瘍重量および体積を有意に減少させる。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】タンパク質キナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼの阻害剤を同定する方法、タンパク質キナーゼ活性および／またはタンパク質ホスファターゼ活性を阻害する方法、並びに特異的非ペプチドタンパク質チロシンキナーゼおよび／またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤の提供。
【解決手段】インドール−２−カルボン酸アミド誘導体及びその他の特定の構造を有する化合物。これらのタンパク質キナーゼ阻害剤またはタンパク質ホスファターゼ阻害剤は、癌、乾癬、関節硬化症、免疫系活性、糖尿病、または肥満を含む患者の、多くの状態の治療に使用してもよい。さらに、被験者における聴覚損失を防御または治療する方法であり、この方法は、有効量のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤を被験者に投与して、聴覚損失防御または治療する段階を含む。 （もっと読む）