液化された噴射剤ガス中に少なくとも１種類の薬剤の配合物を含む、加圧エアロゾル用の定量吸入器のアクチュエータが開示される。アクチュエータ（２）は、バルブステム（７）を受け入れるための穴（１１）を有するノズルブロック（５）と、吸入器が作動すると噴射剤配合物が内部で膨張する、穴（１１）と連通した液溜め（８）と、液溜め（８）から出てマウスピース（４）と整列するノズル流路（６）とを備え、液溜め（８）は、送達される用量を減少させ、吸入器の閉塞の発生を増加させる可能性がある送達中のチャンバおよび／またはノズル流路内への薬剤の堆積を回避するために、（１２〜２ｍｍ³）の間の内部容積を有することを特徴とする。本発明のアクチュエータは、溶液および／または懸濁液の形の加圧式定量吸入器の配合物の投与に特に有用であり、配合物の（１種類または複数種類の）活性成分の全濃度はとりわけ高く、少なくとも１００μｇ／用量、好ましくは少なくとも２００μｇ／用量、さらに好ましくは少なくとも４００μｇ／用量での投与に特に適している。
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本発明は、コルチコステロイドを含む水溶液の製剤を鼻および眼の組織に送達することによる、コルチコステロイド療法に治療的に応答する鼻および／または眼の疾患、症状または障害の治療方法を対象とする。また本発明は、コルチコステロイドおよび抗ヒスタミン剤を含む水溶液の製剤を、鼻、および、眼の組織、涙目に送達するための方法、システム、装置および組成物も対象とする。 （もっと読む）

対象とする発明は、クローン病および潰瘍性大腸炎などの炎症性大腸炎を含む、酸化的ストレスまたは不全な還元環境に関係した病状の予防および／または治療のための材料および方法に関する。対象とする発明の別の態様は、浣腸剤として投与するために製剤された組成物に関する。１つの実施の形態では、浣腸剤としての投与に適した組成物は、有効量の５−ＡＳＡ、およびブデソニドまたはヒドロコルチゾンなどのステロイドを含む。対象とする発明はまた、経口投与用に製剤された組成物にも関する。１つの実施の形態では、組成物は、アルファリポ酸、および／またはＮ−アセチル−Ｌ−システイン（Ｎ−Ａ−Ｃ）、および／またはＬ−グルタミン酸を含む。アルファリポ酸は、ラセミ体のアルファリポ酸、Ｒ−リポ酸、またはＲ−ジヒドロリポ酸でありうる。本発明の方法は、本発明の化合物または組成物の投与を含む。１つの実施の形態では、本発明の化合物または組成物は、患者の直腸に注入される。別の実施の形態では、化合物または組成物は経口投与される。対象とする発明はまた、潰瘍性大腸炎および他の炎症性腸疾患などの酸化的ストレスに関連した病状の発現の危険性を評価および／または診断するためのスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経系に作用し、抗アポトーシス特性、神経保護特性および神経原性特性を持つ新規なニューロステロイド誘導体と、それを作製する方法と、以下に限定されるものではないが、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、多発性硬化症および筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、網膜変性および網膜剥離、遺伝子異常が原因の末梢神経障害、糖尿病、ポリオ、疱疹、ＡＩＤＳおよび化学療法、脳外傷または虚血および脳卒中など、神経細胞アポトーシスまたはニューロン損傷に関係する神経変性疾患、あるいはアポトーシスに関係または起因する状態の処置および／または予防または寛解における、その応用とに関する。活性化合物は下記式（Ｉ）で表され：


式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ａ、Ｂ、Ｘ、ＹおよびＺは、本発明の説明で定義される。本発明はまた、１種以上の式（Ｉ）の化合物を含有する組成物を含む。 （もっと読む）

(I)
（式中の記号は、明細書にて説明した意味を有する）
血管手術後の閉塞性血管病変を予防および／または処置するため、ならびに臓器線維症を原因とする疾患を予防および／または処置するための医薬品の製造のための式（I）の化合物である。
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【課題】インフルエンザウイルスなどに存在するシアリダーゼの活性を阻害する新規シアリダーゼ阻害剤を提供する。
【解決手段】２−デオキシ−２，３−デヒドロ−Ｎ−アセチルノイラミン酸（ＤＡＮＡ）の９位に芳香環を有する置換基を導入した誘導体（下式、Ｒは、芳香環を有する置換基を表す。）又はその薬学上許容される塩から成るシアリダーゼ阻害剤である。
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【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Ｚは、酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり；Ｒ^３は、カスパーゼ酵素のＳ２サブサイトに適合し得る基であり；Ｒ^４およびＲ^５は、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてＲは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の効果的なインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、各々の一日投与量単位中に２．０ｍｇ〜３．０ｍｇのドロスピレノン、および１．０〜２．０ｍｇの１７β−エストラジオールを含む、少なくとも２１個の連続的一日投与量単位を有し、前記連続的一日投与量単位と同量またはより少ない量（すなわち、０．５ｍｇ〜３．０ｍｇ）のドロスピレノンを含む間欠的一日投与量単位がその後に続き、各々の間欠的一日投与量単位がドロスピレノンの投与の無い少なくとも１日によって先行される、組み合わせ医薬に関する。これらの組み合わせ医薬は、女性の経口避妊のために使用され、各々の４週間における消退出血を保証し、そしてドロスピレノンに関連する利益を完全に維持することができる。 （もっと読む）

本発明は、抜け毛を防止する化合物に、少なくとも一つの、アンドロゲン性脱毛症の要因となるホルモンのメカニズムを阻害すると知られている成分、そして水と少なくとも１つの極非プロトン性有機溶媒の混合液が含まれるものであり、同様のものを使用する方法を包括するものである。 （もっと読む）

本発明は、治療効果のあるグルココルチコイドの或る特定の不飽和脂肪酸誘導体、すなわち抗炎症剤及び抗癌剤であるグルココルチコイドの脂肪酸エステル、並びにそれらを含有する医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、血管形成を阻止し及び腫瘍を含む望ましくない細胞増殖を治療し又は予防することを目的とする。
【解決手段】本発明は、ヘッジホッグ経路を、ヘッジホッグ経路のアンタゴニストを用いて阻害する組成物及び方法に関し、例えば細胞と接触してｇｌｉを過剰発現するヘッジホッグアンタゴニスト、肺細胞と接触して界面活性物質生成を刺激するヘッジホッグアンタゴニストに関し、該ヘッジホッグアンタゴニストは、２０００ダルトン未満の小さい分子、ヘッジホッグ抗体、パッチト抗体、スムースンド抗体、変異型ヘッジホッグタンパク質、アンチセンス核酸及びリボザイムから選択される。 （もっと読む）

本発明は、細胞のウイルス感染を予防する化合物及び方法である。本発明の化合物及び方法は、ウイルスの耐性を最小限に抑え、且つ、対象とするウイルスの数を最大にする。更に、該化合物及び方法は、非感染の細胞への毒性を最小限に抑える。 （もっと読む）

水における溶解性が非常に低い活性材料の水性製剤を調製する方法、その製剤自体が記載されている。同方法は、固体形態の活性材料を、選択的に架橋された水溶性ポリマーと接触する工程を含む。水溶性ポリマーは好ましくはポリビニルポリマーであり、ポリビニルアルコールが好ましい。ポリマーは選択的に架橋されている。同方法及び製剤は、経肺的に抗癌剤又は薬物を送達する上において特に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】アシュワガンダ葉抽出物に含まれるウィザノン（Withanone）の薬理作用を解明し、その薬理作用に基づいて、新しい医薬用途及び保健用途のための組成物を提供すること。
【解決手段】ウィザノン（Withanone）又はその誘導体を有効成分として含む、正常細胞の寿命延長、正常細胞のプロテアソーム活性の誘発及び活性保持、正常細胞の酸化的ストレスからの保護作用、正常細胞の紫外線によるＤＮＡ損傷または化学毒性からの保護、正常細胞のグルコース−６−ホスホデヒドロゲナーゼ（Ｇ６ＰＤ）の活性若しくはＧ６ＰＤ欠損症の治療、腫瘍若しくはがんの治療作用若しくは予防、又はがん細胞の抗がん剤に対する感受性増強作用のための組成物。 （もっと読む）

（ａ）２または２以上の気管支拡張剤の組み合わせ；または（ｂ）少なくとも１の副腎皮質ステロイドとの組み合わせにおける少なくとも１の気管支拡張剤の組み合わせ；を含む薬学的組み合わせ。 （もっと読む）

キトサンベースの爪用製剤は、乾癬、アトピー性皮膚炎、および扁平苔癬などの爪の炎症性疾患を処置するのに有用である。キトサンは、通常、ヒドロキシプロピルキトサンなど、好ましくは水溶性の、アミノ多糖誘導体の形態である。製剤は、ネイルラッカー、スプレー、クリーム、軟膏、ゲル、ローション、またはフォームであってよく、製剤の全重量に対して０．１重量％から２５重量％までのキトサン、キトサン誘導体、またはそれらの塩の含量を有していてよい。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−[２−(ジエチルアミノ)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−３−[２−(１−ナフチル)エトキシ]プロパンアミドまたはその塩である第一活性成分、および非ステロイド性グルココルチコイド受容体(ＧＲ受容体)アゴニスト；抗酸化剤；ＣＣＲ１アンタゴニスト；ケモカインアンタゴニスト(ＣＣＲ１ではない)；コルチコステロイド；ＣＲＴh２アンタゴニスト；ＤＰ１アンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素誘導剤；ＩＫＫ２阻害剤；ＣＯＸ阻害剤；リポキシゲナーゼ阻害剤；ロイコトリエン受容体アンタゴニスト；ＭＰＯ阻害剤；臭化アクリジニウム、グリコピロレート、臭化オキシトロピウム、ピレンゼピン、テレンゼピン、臭化チオトロピウム、３(Ｒ)−(２−ヒドロキシ−２,２−ジチエン−２−イルアセトキシ)−１−(３−フェノキシプロピル)−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタンブロミド、３(Ｒ)−１−フェネチル−３−(９Ｈ−キサンテン−９−カルボニルオキシ)−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタンブロミドもしくは(３Ｒ)−３−[(２Ｓ)−２−シクロペンチル−２−ヒドロキシ−２−チエン−２−イルアセトキシ]−１−(２−フェノキシエチル)−１−アゾニアビシクロ[２.２.２]オクタン(actane)ブロミドであるムスカリンアンタゴニスト；p３８阻害剤；ＰＤＥ阻害剤；ＰＰＡＲγアゴニスト；プロテアーゼ阻害剤；スタチン；トロンボキサンアンタゴニスト；血管拡張剤；またはＥＮＡＣ遮断薬(上皮性ナトリウムチャネル遮断薬)；から選択される第二活性成分を含んでなる医薬品；ならびに呼吸器疾患の処置におけるその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明の種々の局面は、環境条件を超える温度で少なくとも約７日間、コンテナを貯蔵すること、および貯蔵後のコンテナについて放出試験を実施することを含む、医薬製品を製造する方法を提供する。この方法により製造される製品は、環境条件および加速安定性条件で、薬剤製品の寿命を通して、より不変の微粒子サイズ分布（ＦＳＤ）および微粒子の割合（ＦＰＦ）を有する。有利なことに、そのような製品は、米国食品医薬品局（ＵＳＦＤＡ）などの規制当局により、承認薬剤製品に対して要求される試験要件を、より信頼性をもって且つ法規に合って合格することができる。 （もっと読む）

本発明は、5−(2−{[6−(2,2−ジフルオロ−2−フェニルエトキシ)ヘキシル]アミノ}−1−ヒドロキシエチル)−8−ヒドロキシキノリン−2(1H)−オンの結晶性モノナパジシル酸塩および／またはヘミナパジシル酸塩、ならびにその薬学的に許容される溶媒和物に関する。 （もっと読む）

【課題】 ヘッジホッグ経路のより強力な阻害剤を提供すること。
【解決手段】 下記式を有するシクロパミンの類似体を用いて、ヘッジホッグ経路（hedgehog pathway）によってもたらされる過剰増殖疾患及び様々な症状を処置することを特徴とする。
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