抗糖尿病剤である第1の化合物と鎮痙剤である第2の化合物とを含む体重減少に作用する組成物を開示する。体重減少に作用する、エネルギー消費量を増大する、個体における満腹感を増大する、または個体の食欲を抑制する方法であって、それらを必要とする個体を同定する工程、及び抗糖尿病剤と鎮痙剤とを使用して前記個体を治療する工程を含む方法も開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）および（ＩＩ）で表される、新規で好適なナフタルイミド誘導体、この誘導体の医薬的に許容しうる塩および溶媒和物は、癌のような細胞増殖性疾患の治療のための医薬組成物の製造において有用である。また、本発明は、そのような誘導体を製造する方法も提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるグルコピラノシル置換ベンゾール誘導体（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＲ^7a、Ｒ^7b、Ｒ^7cは、請求項１記載のとおりである。）に関するもので、これらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩を含む化合物に関する。本発明の化合物は、代謝性疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、癌細胞を処置する方法を提供し、その方法は、治療上有効量の細胞毒素に結合体化された非特異的抗体を、その処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。ここで癌細胞は、非特異的抗体が結合する抗原を発現しない。１つの実施形態では、その非特異的抗体は抗ＣＤ３３抗体（例えばｈｐ６７．６）、抗ＣＤ２２抗体（例えばｇ５／４４）または抗ＣＤ２０抗体（例えばリツキシマブ）である。別の実施形態では、その非特異的抗体は、ヒト抗原に結合しない。処置される癌細胞は、例えば胃癌、結腸癌、非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）、乳癌、扁平上皮癌、または前立腺癌あり得る。１つの実施形態では、細胞毒素はカリケアマイシンである。このカリケアマイシンは、４−（４’−アセチルフェノキシ）ブタン酸（ＡｃＢｕｔ）または（３−アセチルフェニル）酢酸（ＡｃＰＡｃ）リンカーを使用して非特異的抗体に結合体化させられ得る。
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抗ルイスＹ抗体が記載される。以前に報告された手順におけるよりも有意に高い薬物ローディングの、かつ低凝集物、かつ低結合体画分（ＬＣＦ）の、単量体の細胞毒性薬物／キャリア結合体を調製するための方法が記載される。細胞毒性薬物誘導体／抗体結合体、この結合体を含む組成物およびこの組成物の使用も開示される。詳細には、単量体のカリケアマイシン誘導体／抗ルイスＹ抗体結合体、この結合体を含む組成物、およびこの結合体の使用も記載される。
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〔課題〕本発明は、低襲性で、プリオン増殖を効果的に阻害する、プリオン増殖抑制剤、ＢＳＥ、クロイツフェルト−ヤコブ病等のプリオン病の予防剤又は治療剤を提供することを課題とする。
〔解決手段〕本発明に係るプリオン増殖抑制剤は、下記一般式（Ｉ）


〔上記式（Ｉ）中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、明細書中のそれと同意義である。〕で表される化合物もしくはその医薬的に許容し得る塩またはこれらの水和物を有効成分として含有することを特徴としている。 （もっと読む）

本発明の医薬では、活性成分として、フィブラート系化合物（フェノフィブラート、ベザフィブラート又はそれらの塩など）及びＨＭＧ−ＣｏＡリダクターゼ阻害剤（スタチン系化合物、例えば、プラバスタチン、アトルバスタチン、又はそれらの塩など）からなる群より選択された少なくとも一種の高脂血症治療剤とα−グルコシダーゼ阻害剤（ボグリボース、アカルボースなど）とを組み合わせる。α−グルコシダーゼ阻害剤の割合は、前記高脂血症治療剤１００重量部に対して、０．００１〜５０重量部程度であってもよい。本発明により、メタボリックシンドローム、高脂血症、糖尿病及び糖尿病合併症等の予防及び／又は治療効果に優れ、かつ副作用の少ない医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明の目的は、潰瘍性大腸炎治療剤として有用である５−アミノサリチル酸（５−ＡＳＡ）を胃や小腸上部において殆ど吸収又は代謝されずに、効率よく疾患部位である大腸へ到達させることができかつ安全で長期投与可能な潰瘍性大腸炎治療剤を提供することにある。本発明は、次の一般式〔１〕で表されるＤ−ガラクトースを導入した５−ＡＳＡに関するものである。


本発明化合物は、効率よく作用部位である大腸まで到達することができ、腸内細菌叢によって分解され、大腸内で活性本体である５−ＡＳＡを生成することができる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の造血性腫瘍の治療に有用な組成物と、同用途のためにその組成物を使用する方法に関するものである。
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本発明は、式（Ｉ）のコレステロール吸収阻害剤及び医薬適合性のそれらの塩及びエステルを提供する。本化合物は、血漿コレステロールレベル、特にＬＤＬ−コレステロール、を低下させるために、及びアテローム性動脈硬化症及びアテローム性動脈硬化症疾病事象を治療及び予防するために有用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＲ^7a、Ｒ^7b及びＲ^7cは、請求項１に記載されたものである）のグルコピラノシロキシ置換芳香族化合物に関する。本発明は、また、前記アロメートの互変体、立体異性体、混合物及び塩、特には、無機又は有機酸を含み及び有益な薬理学的特性、特にはナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴ２への阻害作用を有する生理学的に相溶性塩に関する。本発明は、更に、疾患、特には代謝疾患、例えば糖尿病の治療、及び前記化合物の製造に関する。
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本発明は、（ａ）１種もしくはそれ以上の２，３−ジベンジルブチロラクトン誘導体および（ｂ）リコチャルコンＡまたはリコチャルコンＡを含有するラディックス・グリシリーザエ・インフラエの水性抽出物の活性剤組み合わせに関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、アミノ糖誘導体やその薬学的に許容し得る塩を投与することによって骨関節炎（ＯＡ）、関節リウマチ、滑膜炎、軟骨下骨浮腫及び軟骨退化（「ＯＡ及び関連障害」）から成る群から選択される症状や疾患を処置し、予防し、或いはその重症度を軽減する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、[2-(3-メトキシフェニル)-シクロヘキシルメチル]-ジメチルアミン及びその代謝物を不安障害の治療用医薬の製造に又は標準抗うつ薬に対する佐薬（Adjuvanz）の製造に使用する方法、並びに不安障害又はうつ病の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の造血性腫瘍の治療のために有用な組成物と、同用途のためにその組成物を使用する方法に関するものである。
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新規の単離及び精製ウィタナミド及びウィタノリドが記載されている。特に、ウィタニアソムニフェラの果実からの化合物は、ウィタナミド及びウィタノリドの好ましい源であるが、これらは、他の植物源からであってもよい。強力な抗酸化物質としてのその使用に加えて、ウィタナミド及びウィタノリドは、うつ病、アルツハイマー病、肥満及び偏頭痛を治療するためにも役立ちうる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の対象における免疫介在性もしくは免疫関連性の疾患または障害、感染症、代謝障害および癌の治療方法を提供する。本方法は、自然発生的な哺乳類の中間代謝物またはＴ細胞受容体リガンド、好ましくはグルコシルセラミドの哺乳類の対象に対する投与を含む。好ましい実施形態では、かかる哺乳類の対象はヒトである。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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本発明は、処置の方法；特に、糖尿病（特に、インスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）またはＩＩ型糖尿病）、糖尿病に関連する疾患、前糖尿病状態および／または肥満症の処置の方法、並びにそれらの方法における使用のための組成物を提供する。

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本発明は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与による２型糖尿病を包含する糖尿病および関連障害の処置に関する。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤は、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、インシュリン増感剤、インシュリン分泌促進薬、肝臓グルコース生産低下化合物、β−３アゴニストもしくはインシュリンと併せて投与することができる。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤はまた、体重減少剤と併せて投与することもできる。さらに、本発明の方法は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与により、例えば血糖濃度の上昇に応答して、膵臓細胞からのインシュリン放出を刺激することに関する。 （もっと読む）