本発明は、インスリン様成長因子−Ｉ（ＩＧＦ−Ｉ）およびインスリン様成長因子−ＩＩ（ＩＧＦ−ＩＩ）の活性を阻害する物質を用い、癌治療効果を相乗的に増大させた癌治療用医薬を提供することを課題とする。 本発明によれば、ＩＧＦ−ＩおよびＩＧＦ−ＩＩの活性を阻害する物質を含み、放射線照射と併用して投与するための癌治療用医薬；ＩＧＦ−ＩおよびＩＧＦ−ＩＩの活性を阻害する物質と抗腫瘍活性を有する物質とを組み合わせてなる癌治療用医薬が提供される。 （もっと読む）

細胞に対する薬物の局所的な送達を高める薬物製剤が記載される。疎水性部位の加水分解的に易変性な付加により薬物の疎水性を可逆的に高める方法と、細胞に対して修飾された薬物を送達するための方法が記載される。疎水性修飾は薬物送達を高め、一方で、易変性は標的でない細胞に対して薬物が入り込むことを最小限にする。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの磁気成分を含む磁気標的化可能な粒子に関する。この粒子は、インビボの医療的診断および／または医療的処置のための生物学的に活性な物質を、部位または器官に選択的に送達し得る。この粒子は、カプセル化プロセスのような多くのプロセスにより調製される。また、粒子を作製する方法、粒子を利用した、生物学的に活性な因子の局所的インビボ送達のための方法、粒子の投与のためのキット、ならびに粒子を滅菌する方法が、記載される。
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本発明は、腫瘍関連疾患の治療に適したコバラミン−薬物結合体を提供する。切断可能リンカー及び１以上の場合によるスペーサーを介して、コバラミンを抗腫瘍薬物に間接的に共有結合させる。コバラミンリボース環の５’−ＯＨを介して、第一のスペーサー又は切断可能リンカーに、コバラミンを共有結合させる。薬物上に存在するか又は付加された官能基を介して、切断可能リンカーの第二のスペーサーに薬物を結合させる。投与後、結合体は、トランスコバラミン（そのアイソフォームいずれか）と複合体を形成する。次いで、複合体が細胞膜上の受容体に結合し、そして細胞に取り込まれる。細胞に入ると、細胞内酵素が結合体を切断し、それによって薬物を放出する。結合体の構造に応じて、特定の種類又は型の細胞内酵素が、切断に作用する。増殖中の細胞において、コバラミンが非常に要求されるため、腫瘍細胞は、典型的には正常の非増殖細胞よりも、より高い率の結合体を取り込む。本発明の結合体は、好適に、対応するフリーの薬物に比較して、減少した全身毒性及び増進した有効性を提供する。
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本発明は、糸球体障害の発症を阻害し、治療するための方法、組成物、および製品を提供する。本発明は、RAGEおよび／またはRAGE G82S機能の遮断に基づく。 （もっと読む）

【課題】マスキング基および／または安定化基が大きい場合に、高い作用特異性、低い毒性、ならびに血液および／または血清、有利には哺乳動物における安定性を維持しつつ、その立体障害現象を除き、オリゴペプチドの切断を可能にするかあるいは促進させるプロドラッグ構造を提供する。
【解決手段】マスキング基および／または安定化基（例えばＰＥＧ）の間に“分子腕”または“分子スペーサー”を挿入する。 （もっと読む）

本発明は、エンドサイトーシス感受性プローブの開発、および細胞性エンドサイトーシスの遠隔測定法を提供する。これらのプローブは、低い水透過性のナノ粒子またはリポソーム送達系、およびエンドサイトーシスによるバリアーの完全性の内生の分解性または崩壊性に基づく。本発明はまた、１つの態様にて、既にイメージング剤を封入しているリポソームへの両親媒性の治療基剤のローディングのための電気化学的勾配を作るために陰イオンキレーターを用いる方法によるイオン的に結合した診断薬および治療薬の共封入により、治療的および診断的利用性を合わせて有するリポソームを提供する。本発明は、遠隔検出リポーター分子をリポソーム脂質層へ固定するリポポリマーを挿入することによる治療リポソームのイメージング法を提供する。本発明は、疾患組織における分子指紋のイメージング、処置、および処置モニタリングを可能とする統合型の送達系を可能とする。 （もっと読む）

本発明は、患者を治療するのに十分な量でペンタミジンまたはペンタミジンアナログおよび抗増殖性薬剤を同時に、または互いに14日以内に患者に投与することによって、癌または他の新生物を有する患者を治療するための方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、癌細胞と、アポゴシポール、誘導体である化合物とを接触させることを含む哺乳類における癌の治療方法を提供する。 （もっと読む）

ナノメートルサイズの多糖構造を使用する治療薬剤のデリバリー及び標的化のための組成物及び方法が本明細書中に開示される。本明細書中に記載される方法及び組成物は、転移性癌に対する抗腫瘍薬剤などの医薬についての効力を改善する。本明細書中に記載される方法は、全ての化学療法剤に適用でき、そして、可溶性の低い（疎水性の）薬剤に特に有用であり、当該薬剤は、本組成物と剤形されると、体液によるデリバリーを可能にする。本明細書中に記載される方法及び組成物は、エンドサイトーシスを媒介し、又は薬剤の最終的な作用部位へのデリバリーを亢進する腫瘍に特異的な炭化水素受容体を標的することによって、医薬の効力を改善する。
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この発明は構造式（Ｉ）の化合物に関するものであり、ここでＲは−ＣＨ₃または−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ’はＣ₁−Ｃ₇アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂Ｃｌであり、Ｒ₂またはＲ₄はＯＰＯ₃Ｈ₂、ＮＯ₂、ＯＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）、ＮＨＣＯ（Ｇｌｕ−ＯＨ）であり、ＮＭＲ₇と割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＲ₆は独立に、割り当てられない群Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅またはＲ₆がＨ以外でありかつ他の２つがＨであるときに、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、ＯＰＯ₃Ｈ₂、ＯＣＨ₃、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＮＯ₂、ＣＮ、ＳＯ₂ＣＨ₃、ＳＯ₂ＣＦ₃、ＣＯＣＨ₃、ＣＯＯＣＨ₃、ＳＣＨ₃、ＳＦ₅、ＮＨ₂、ＮＨＲ₇、Ｎ（ＣＨ₃）₂、ＯＰＯ₃Ｈ₂またはＣ₁−Ｃ₇アルキル基であり、Ｒ₇はＨまたは記載されたようなポリグルタミルである。リン酸およびグルタミル酸は遊離酸またはその薬学的に受容可能な塩である。

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この発明は、ホスホジエステラーゼＶを含むホスホジエステラーゼ抑制剤と静脈または動脈レベルで作用する血管作用性物質、特にビスナジンまたはエスクロシド；イカリンまたはその誘導体またはイカリンを含む抽出物、遊離状態またはホスホリピドと錯体化した状態のいずれかのイチョウ２量体フラボン、アメントフラボンから選ばれる少くとも１つの化合物；エスシン、ホスホリピドと錯体化したエスシンβ−シトステロール、セリコシド、ホスホリピドと錯体化したセリコシド、または遊離状態もしくはホスホリピドと錯体化したツボクサ抽出物から選ばれる少くとも１つの化合物の組合せ物に関する。本発明にしたがう製剤はパーミクロパシー（ｐａｒｍｉｃｕｌｏｐａｔｈｙ）および下肢の静脈血流不足に伴う疾患を減少させるのに有効である。 （もっと読む）

本発明は、選択的に細胞を死滅させる薬物の能力を増強する、RasGAPタンパク質のN2配列、その断片、もしくはその変異体であるペプチドに関する。さらに、本発明は、活性物質として、製薬上有効な量の前記ペプチドを含んでなる、医薬組成物に関する。
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四量体の形態のα−葉酸受容体に特異的に結合しかつ単量体の形態を結合しないモノクローナル抗体が提供される。該抗体は、ある種の癌、とりわけ、卵巣癌のようなα葉酸受容体（「ＦＲ−α」）の増大した細胞表面発現を有する癌の処置で有用である。該モノクローナル抗体、キメラおよびヒト化モノクローナル抗体のような抗体誘導体、抗体フラグメントを発現するハイブリドーマ細胞、該モノクローナル抗体、誘導体およびフラグメントを発現する哺乳動物細胞、ならびに該抗体、誘導体およびフラグメントを使用する癌の検出および処置方法もまた提供される。
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本発明は、遺伝子のセットを提供する。これらの遺伝子のセットの発現は、癌患者が化学療法に対して有益な処置応答を有する可能性があるか否かを予測する。さらに、本発明は、複数遺伝子のＲＮＡ分析を用いた、化学療法に応答する患者を予測する臨床的に有効な癌試験を提供する。本発明は、関連する遺伝子セットにおける全てのマーカーのアッセイのための、保存されたパラフィン包埋生検材料の使用を提供し、したがって、最も広く入手可能な型の生検材料に適合する。 （もっと読む）

【課題】ざ瘡の生成を抑制または調節し、皮膚のべたつきを抑制または治療し、ざ瘡の発生を阻止または抑制し、そして存在している場合にはざ瘡を治療するよう皮膚に塗布可能な配合物を提供する。
【解決手段】本発明は、皮脂還元剤、角質溶解剤及び抗炎症薬を含む皮膚の症状を治療するための改良型配合物及び方法に関し、その結果、皮膚の症状、例えばざ瘡について予想外に優れた制御が得られる。 （もっと読む）

ＰＤＧＦ、ＰＤＧＦアイソフォーム、ＰＤＧＦレセプター、ＶＥＧＦ、およびＶＥＧＦレセプター、またはそれらの任意の組み合わせに、高い親和性および特異性で結合することが可能である腫瘍治療剤として有用なアプタマーを製造および使用するための物質および方法が提供される。本発明の組成物は、固形腫瘍の治療において特に有用であり、かつ固形腫瘍の治療のために、単独でまたは既知の細胞傷害剤と組み合わせて使用され得る。そこに組み込まれるかまたはそこに付加される１つ以上のＣｐＧモチーフを有するアプタマーもまた、開示される。 （もっと読む）

上皮ナトリウムチャンネル（ＥＮａＣ）活性を改変するための薬剤および方法。
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本発明はタンパク質結合性の基を有し、ＭＭＰ−２またはＭＭＰ−９で切断可能なペプチド配列を有する低分子ドキソルビシン−ペプチド−誘導体に関する。
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患者に乳癌に活性をもつ化学療法剤を投与する、ステージＩまたはステージＩＩの乳癌の改良された術後補助療法を提供するが、これは、その化学療法剤の投与前に、細胞内ヒスタミン受容体におけるヒスタミン結合の強力なアンタゴニストであるジフェニル化合物を最初に投与するものである。このような前処置によって、以前に化学療法を受けていない患者、以前に各種治療（化学療法、放射線療法、および／またはホルモン治療）を受けていない患者、あるいはエストロゲン受容体陰性腫瘍を有する患者の生存期間が、全般により長くなると思われる。
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