本発明は、ナフチリジン型のキナーゼモジュレーター及びその調製並びに誤った細胞のシグナル伝達プロセスの調節のための、特に、チロシン及びセリン／トレオニンキナーゼの機能に影響を与えるための並びに異常な細胞増殖に基づく悪性の又は良性の腫瘍及び他の疾患、例えば、再狭窄、乾癬、動脈硬化症及び肝硬変症などの治療のための医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、単極紡錘体（Ｍｐｓ−１またはＴＴＫ）阻害剤である一般式(Ｉ)のトリアゾロピリジン化合物：


(Ｉ)
(式中、Ｒ¹、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、明細書および請求の範囲に示したとおりである）、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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本発明は、Ａ型インフルエンザウイルス及びＢ型インフルエンザウイルス（他の薬物に耐性を有していても又は有していなくてもよい）に対する、並びに他のウイルス種、例えばフラビウイルスだけでなく原虫及び他の微生物に対する阻害効果を示す新規の化合物群と、その調製方法と、それらを含有する医薬製剤と、特定の微生物（ウイルス、細菌及び原虫を含む）により引き起こされる、動物及びヒトの健康に影響を与える様々な状態の治療のための医薬品としてのそれらの使用とを開示する。 （もっと読む）

本発明は、癌細胞に影響を与えるために有用な低分子、並びに関連する方法を提示する。本発明の化合物、製剤、キットおよび方法は、様々な研究目的、診断目的および治療目的のために有用である。STAT3阻害剤、特にLLL12、が開示される。STAT3阻害剤は、一般には乳癌を治療するため、そして特別には乳癌開始性細胞を治療するために、有用である。 （もっと読む）

【課題】製剤の着色を抑制し、かつｐＨの安定化を図ったケトチフェンフマル酸塩とグリチルリチン酸二カリウムを配合する眼科用剤の提供。
【解決手段】ケトチフェンフマル酸塩、グリチルリチン酸二カリウム配合系に、ホウ酸及びマンニトール、ソルビトール又はキシリトールから選ばれる糖アルコールを眼科用剤全体の１．０ｗ／ｖ％〜５．０ｗ／ｖ％含有させた眼科用剤。 （もっと読む）

【課題】ビタミン受容体結合性薬剤送達結合体、およびその調製法の提供。
【解決手段】薬剤送達結合体は、ビタミン受容体結合成分、二価のリンカー(L)、および薬剤から成る。ビタミン受容体結合成分は、ビタミン、または、その、ビタミン受容体結合性類縁体または誘導体であり、薬剤は、その類縁体または誘導体を含む。ビタミン受容体結合成分は、二価リンカーに共有結合され、薬剤またはその類縁体または誘導体は、二価リンカーに共有結合され、二価リンカー(L)は、一つ以上のスペーサーリンカー、放出リンカー、およびヘテロ原子リンカーを含む。この薬剤送達結合体を用いた、病原細胞集団を除去するための方法、および製薬組成物。 （もっと読む）

【課題】細胞内のテロメラーゼ活性を増大させる方法および組成物を提供すること。
【解決手段】このような組成物は、局所処方物および栄養処方物などの薬剤を含む。該方法および組成物は、例えば、ＨＩＶ感染、種々の変性疾患、および急性もしくは慢性の皮膚、消化器の疾患など、患者の細胞または組織内のテロメラーゼ活性増大による治療を必要とする疾患を治療するのに有用である。また、それらは、エキソビボ細胞療法および幹細胞増殖などにおいて培養中の細胞の複製能力を増強させるのに有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ表面への角膜細胞の接着を抑制することができる非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を提供することである。
【解決手段】(A)ペミロラスト及びその塩からなる群より選択される少なくとも１種と共に、(B)界面活性剤を配合して、非イオン性シリコーンハイドロゲルコンタクトレンズ用眼科組成物を調製する。 （もっと読む）

【課題】エンドサイトーシス感受性プローブの開発、および細胞性エンドサイトーシスの遠隔測定法の提供。
【解決手段】プローブは、低い水透過性のナノ粒子またはリポソーム送達系、およびエンドサイトーシスによるバリアーの完全性の内生の分解性または崩壊性に基づく。イメージング剤を封入しているリポソームへの両親媒性の治療基剤のローディングのための電気化学的勾配を作るために陰イオンキレーターを用いる方法によるイオン的に結合した診断薬および治療薬の共封入により、治療的および診断的利用性を合わせて有するリポソーム。遠隔検出リポーター分子をリポソーム脂質層へ固定するリポポリマーを挿入することによる治療リポソームのイメージング法。疾患組織における分子指紋のイメージング、処置、および処置モニタリングを可能とする統合型の送達系。 （もっと読む）

本発明は、化学療法薬/細胞毒が事前に装荷されているナノ粒子に共有結合した抗インテグリン抗体に関する。本発明による抗体-化学療法剤-ナノ粒子結合体、特に抗体がMAb DI17E6であり、細胞毒がドキソルビシンである抗体-化学療法剤-ナノ粒子結合体は、腫瘍細胞毒性の有意な増加を示す。 （もっと読む）

本発明は、化学療法および／または放射線療法を組み合わせて、患者を保護し、かつ癌細胞の感受性を高める方法に関する。より詳しくは、本発明は、患者の慢性的な体重減少を引き起こさずに癌の増殖を抑制し、正常な細胞、組織および臓器を化学療法および／または放射線療法から保護し、かつ低用量、通常用量、高用量の化学療法に対する癌細胞の感受性を高めることができる、栄養学的方法および処方を提供する。それらの方法のいくつかはまた、化学療法を行わない場合でさえも癌の成長を妨げる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レセプターチロシンキナーゼのリガンド、特に細胞外リガンドを阻害することによるストレス誘導性レセプターチロシンキナーゼ活性の阻害のための新規薬剤または方法を提供する。
【解決手段】浸透ストレスまたは酸化ストレスに応答するEGFR活性化がメタロプロテアーゼに媒介されるproHB-EGFの切断に関わるという新たな知見により、前記新規薬剤または方法が発明された。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^３ａ、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、およびＸは、特許請求の範囲に定義のとおりである］
で示される置換されたハロフェノキシベンズアミド誘導体化合物、該化合物の調製方法、該化合物を含む組成物および組み合わせ物ならびに単独の物質としてまたは他の活性成分と組み合わせて、疾患、特に、過剰増殖性疾患および／または血管新生疾患の処置または予防のための医薬組成物の製造における該化合物の使用に関する。
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【課題】膵癌に対して有効な療法、特に切除不能と診断された進行膵癌（切除不能進行膵癌）症例に対して有効で、生命予後の延長が可能な治療法およびそれに使用する治療薬を提供する。
【解決手段】制癌剤および造影剤を含有する膵動脈注入剤と全身投与用の抗膵癌剤との組合せからなる。下記(1)〜(3)の投薬スケジュールによる投与を、少なくとも２クール行う：(1)抗膵癌剤の全身投与を少なくとも３週間行う、
(2)膵周囲小動脈へのカテーテリゼーション下での膵動脈注入剤の注入を１回行う、
(3)少なくとも１週間投薬休止。 （もっと読む）

本発明は、医薬品、環境要因、化合物および生物療法に対する心臓代謝応答を評価するための方法およびバイオマーカーを提供する。本発明は、心毒性である医薬品、環境要因、化合物および生物療法への露出に応答して、初代心筋細胞、心筋細胞前駆細胞、成人の心臓に由来するクローン心筋細胞、不死化心筋細胞、ヒト胚性幹細胞（ｈＥＳＣ）由来の心筋細胞、ヒト誘導多能性幹細胞（ｉＰＳ）由来の心筋細胞、または心筋細胞特異的マーカーを示すあらゆる細胞によって分泌される細胞代謝産物を同定するための方法を提供する。心筋細胞によって分泌される細胞代謝産物は心毒性の代謝サインを提供し、医薬品、鉛化合物および候補薬物化合物、生物製剤、ならびにその他の治療法の心毒性の影響をスクリーニングするために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、輸送ベクターに結合したポリペプチドを含むコンジュゲートであって、前記ポリペプチドは血液脳関門を横切るかまたは１以上の細胞型に進入することができ、前記輸送ベクターは薬剤（例えば、治療薬）を輸送することができる組成物である前記コンジュゲートに関する。ある特定の事例においては、ポリペプチドを脂質またはポリマーベクターと直接コンジュゲートして、例えば、癌、神経変性疾患、またはリソソーム蓄積症を治療する治療薬の標的化した施用を可能にする。 （もっと読む）

【課題】美白用の化粧料などに好適な、新規ファゴサイト−シス抑制剤、並びに、これらを含有する皮膚外用剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物、その異性体及び／又はそれらの薬理学的に許容される塩よりなるファゴサイト−シス抑制剤、並びに、当該物質を含有する皮膚外用剤。


（１） （もっと読む）

上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）に特異的に結合する抗体を提供し、これらはＥＧＦＲを介した癌を治療することに有用である。
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【課題】骨肉腫の化学療法奏効性を簡易かつ的確に予測できる方法を提供する。
【解決手段】
ペロキシレドキシン２（ＰＲＤＸ２）の発現量を測定し、前記ペロキシレドキシン２の発現量が上昇している場合、骨肉腫に対する抗癌剤の化学療法奏効性が低いと予測することを特徴とする。奏効性を予測できる抗癌剤は、例えば、イホスファミド（ＩＦＯ）、シスプラチン（ＣＤＤＰ）、アドリアマイシン（ＡＤＲ）及びメトトレキサート（ＭＴＸ）である。 （もっと読む）

【課題】発芽玄米に含有されるステロール配糖体に着目し、その新しい作用機序について、明らかにする。
【解決手段】発芽玄米由来のステロール配糖体を有効成分とするエネルギー代謝亢進剤。 （もっと読む）