【課題】 新規な第Ｘａ因子阻害剤の薬学的な塩および多形体を提供すること
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物、及び哺乳動物第Ｘａ因子に対して活性を有する酸を含む塩を提供する。本発明は又、以下の式Ｉの化合物を製造する方法も対象とする。一実施形態において、この酸は、塩酸、乳酸、マレイン酸、フェノキシ酢酸、プロピオン酸、コハク酸、アジピン酸、アスコルビン酸、樟脳酸、グルコン酸、燐酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、フマル酸、グリコール酸、ナフタレン−１，５−ジスルホン酸、ゲンチジン酸及びベンゼンスルホン酸からなる群より選択される。
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【課題】乱用防止制御放出オピオイド投薬形態を提供すること。
【解決手段】組み合わせ物が破壊されて、制御放出特性が崩壊し、オピオイドおよびオピオイドアンタゴニストが、１用量として、即時的放出産物として放出されるのを引き起こす場合にオピオイドの陶酔効果を抑制するのに必要とされるよりも高いレベルで、オピオイドアンタゴニスト（例えば、ナロキソン）を組み合わせて含む乱用防止制御放出オピオイド錠剤。錠剤の制御放出の性質は、通常に摂取した場合に、経口での有効量のオピオイドアンタゴニストの蓄積を防ぐ。このオピオイドアンタゴニストは、制御放出マトリクス中に含有され、そして経時的にオピオイドと共に放出される。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−２阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ，の化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中のＲ^１は、置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリル；アセチルなど、Ｒ^２は、Ｃ３−６シクロアルキル；置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ１−６アルコキシヒドロキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリルなど、Ｒ^３は、水素であり；Ｒ^３’は、水素またはＣ１−６アルキルであり；ｎは、０から３までであり；Ｒ^４は、はそれぞれ独立して、水素；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；およびハロ−Ｃ１−６アルキルより選択され；破線は結合であるか、あるいは存在しない。
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【課題】ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤であるピタバスタチン又はその塩若しくはエステルを含有する光安定性に優れた医薬製剤の提供。
【解決手段】ピタバスタチン又はその塩若しくはエステル、酸化チタン及び４００ｎｍ〜５００ｎｍに極大吸収波長を有する着色剤を含有する錠剤（ただし、ピタバスタチン又はその塩若しくはエステル、酸化チタン及び４００ｎｍ〜５００ｎｍに極大吸収波長を有する着色剤を用いて製造された顆粒を錠剤化したものを除く）。 （もっと読む）

【課題】バルサラジドの製剤ならびにその製造および使用の提供。
【解決手段】本発明は、バルサラジドの製剤および投薬スケジュールに関する。本発明は、さらに、バルサラジドの医薬製剤を製造する方法に関する。例えば、本発明により、約６グラム／日のバルサラジドまたはその医薬として許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、もしくは包接化合物の１日２回の投薬量を含む、胃腸疾患を治療するための医薬製剤が提供される。本発明により、約６．６グラム／日のバルサラジドまたはその医薬として許容され得るプロドラッグ、塩、溶媒和物、もしくは包接化合物の１日２回の投薬量を含む、胃腸疾患を治療するための医薬製剤もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】製剤を口腔内で服用するとき、苦味や痺れ感などの口腔内の不快感を隠蔽することが可能であって、かつ、胃内で速やかに有効成分を放出することが可能な製剤化用微粒子とそれを含む製剤を提供する。
【解決手段】製剤化用微粒子は、１つの局面においては、塩基性薬物の酸付加塩および薬学的に許容される無機または有機塩基性化合物を含んでいるコア粒と、該コア粒の外側に形成された、水不溶性高分子を含んでいる水透過性皮膜からなり、服用時、口腔内で塩基性薬物の拡散溶出は抑制されるが、胃内または小腸上部で皮膜が破れ、速やかに薬物が放出されることを特徴とする。製剤化用微粒子は、別の局面においては、塩基性薬物の酸付加塩を含んでいるコア粒と、該コア粒の外側に形成された、薬学的に許容される無機または有機塩基性化合物を含んでいる水溶性高分子を含んでいる中間皮膜と、該中間皮膜の外側に形成された、水不溶性高分子を含んでいる水透過性の最外層皮膜からなり、服用時、口腔内で塩基性薬物の拡散溶出は抑制されるが、胃内または小腸上部で最外層皮膜が破れ、速やかに薬物が放出されることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】高血圧症に有用なアンジオテンシンII受容体拮抗剤及びカルシウム拮抗剤を含有する溶出性の改善された錠剤の提供。
【解決手段】錠剤が有核錠であって、有効成分としてオルメサルタンメドキソミルを含む顆粒と、有効成分としてベシル酸アムロジピン又はアゼルニジピンを含む顆粒が別々の層に配合され、さらにヒドロキシプロピルセルロースを含有する錠剤。該錠剤は、内核部にオルメサルタンメドキソミルを含有し、外層部にベシル酸アムロジピン又はアゼルニジピンを含有か、内核部にベシル酸アムロジピン又はアゼルニジピンを含有し、外層部にオルメサルタンメドキソミルを含有するものであることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ジアリールチオヒダントインを含めたジアリールヒダントイン化合物、ならびにこれらを合成するための方法、およびホルモン抵抗性前立腺癌の治療においてこれらを使用するための方法を提供すること。
【解決手段】過剰増殖性障害を治療するための方法であって、本発明の組成物を、そのような治療の必要がある被験体に投与し、それによって該過剰増殖性障害を治療する工程を包含する、方法。本発明は、ＡＲに対して最小限のアゴニスト活性を伴いながら、強力なアンタゴニスト活性を有する一連の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】、医薬剤形、例えばオピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】持続放出性固形経口医薬剤形の調製方法であって、（ａ）（１）レオロジー測定に基づいて少なくとも１，０００，０００の概略分子量を有する１種のポリエチレンオキシド、および（２）少なくとも１種の活性薬剤を組み合わせて組成物を形成するステップと、（ｂ）前記組成物を成形して持続放出性マトリックス製剤を形成するステップと、（ｃ）前記持続放出性マトリックス製剤を低くても前記ポリエチレンオキシドの軟化温度である温度に少なくとも約１分間さらす硬化ステップを含む、前記持続放出性マトリックス製剤を硬化するステップとを含む方法。 （もっと読む）

【課題】 味質を変化させ、砂糖のように飲食物に広範囲に使用できる味質の改良されたD−ソルボース含有甘味料、特に低カロリー甘味料の提供。
【解決手段】 Ｄ−ソルボースに、糖アルコールおよび/または高甘味度甘味料および/またはヘキソースおよび/またはショ糖を含有せしめたことを特徴とする味質の改良されたＤ−ソルボース含有甘味料。前記糖アルコールは、ソルビトール、マンニトール、ラクチトール、マルチトール、キシリトールおよびエリスリトールからなる群から選ばれる。
前記高甘味度甘味料は、アスパルテーム、アセスルファムＫ、サイクラミン酸ナトリウム、サッカリンナトリウム、スクラロース（登録商標）、ステビア甘味料、ズルチン、タウマチン、ネオタームおよびモネリンからなる群から選ばれる。前記ヘキソースは、グルコース、フラクトース、D-タガトース、D-プシコースからなる群から選ばれる。D−ソルボース１００重量部に対し、糖アルコールおよび／もしくはショ糖および／もしくはヘキソースの使用量は、５〜２，０００重量部、高甘味度甘味料の使用量は、０．００３〜５重量部である上記いずれかの甘味料。 （もっと読む）

【課題】グルココルチコイド代償療法に関し、臨床的に妥当な時間、健常被験者の血清グルココルチコイド濃度にほぼ類似する血清グルココルチコイド濃度を生じるように、１種以上のグルココルチコイドを、それらを必要とする患者に送達するように設計された医薬組成物およびキットの提供。
【解決手段】１種以上のグルココルチコイドを含み、１種以上のグルココルチコイドの第一部分は実質的に即時に放出され、１種以上のグルココルチコイドの第二部分は少なくとも約８時間という長時間にわたり放出され、ヒドロコルチゾン当量として表される１種以上のグルココルチコイドの第一部分の量は総ヒドロコルチゾン当量の約１５〜約５０％の範囲内である錠剤。 （もっと読む）

【課題】多くの不溶性の薬物が食物と共にのみ投与されなければならない投与剤形で処方されるが、食物と共に又は食物を伴なわないで投与することができる、実際的に不溶性の薬物の医薬組成物の提供、更には、空腹時状態下の薬物血中濃度時間曲線下面積（ＡＵＣ）の８０％ないし１２５％である満腹時状態下のＡＵＣを有する組成物の提供。
【解決手段】ｉｎ ｖｉｔｒｏで懸濁液を形成する、実質的に不溶性の薬物及び酸性官能基を有するポリマーの固体分散物の形態の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ボルテゾミブ耐性を克服するための療法を提供することを課題とする。
【解決手段】腫瘍性疾患患者における腫瘍性疾患を治療するための医薬であって、式（Ｉ）：（式中、Ｘはフッ素、塩素、臭素又はヨウ素から成る群から選択される）の化合物又はその薬学的に許容可能な塩を含み、該腫瘍性疾患が少なくとも１つの他の化学療法剤に耐性である、医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】遠赤外線を利用し健康増進を図る目的で、遠赤外線放射物質を含んだ食品を経口摂取する方法において、利便性が良く優れた健康増進効果を有する食品を提供する。
【解決手段】セラミックス、木炭または竹炭からなる遠赤外線放射物質の微細粒を混入し、健康増進機能を高めたヨーグルト、及び遠赤外線放射物質の微細粒とこんにゃくの乾燥粉末、乾燥ビール酵母粉末、乾燥ヨーグルト粉末にしたものとを混合し、錠剤に成形、あるいは体内で消化するカプセルに詰め、経口摂取が容易で利便性が良く健康増進効果を有する食品。併せて、体内で消化する食品のカプセルの構成素材として遠赤外線放射物質の微細粒を含有させたハードカプセル、ソフトカプセル。 （もっと読む）

【課題】スチルベン誘導体、クルクミノイド、プテリジン誘導体またはプリン誘導体の溶解性および溶解安定性を向上させること。
【解決手段】酵素処理ルチンを含むことを特徴とする、スチルベン誘導体、クルクミノイド、プテリジン誘導体およびプリン誘導体からなる群より選ばれる少なくとも１種の化合物（ｉｉ）用の溶解性安定剤。 （もっと読む）

【課題】オピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】持続放出性マトリックス製剤を含む錠剤または多粒子形態の持続放出性固形経口医薬剤形を対象とし、該錠剤または個別多粒子は、破壊されず少なくとも平坦化することができ、平坦化前の錠剤または個別多粒子の厚さの約６０％以下に相当する平坦化後の錠剤または個別多粒子の厚さを特徴とし、前記平坦化錠剤または平坦化多粒子は、３７℃の酵素不含模擬胃液（ＳＧＦ）９００ｍＬ中、１００ｒｐｍのＵＳＰ装置１（バスケット）中で測定された場合に、非平坦化対照錠剤または非平坦化対照多粒子の対応するインビトロ溶出速度から約２０％の限度を超えては逸脱しない０．５時間の溶出で放出される活性薬剤のパーセント量を特徴とするインビトロ溶出速度をもたらす財形。 （もっと読む）

【課題】細胞質タンパクチロシンキナーゼ類のファミリーであるＪＡＫキナーゼの阻害（特に、ＪＡＫ３）またはＪＡＫ経路の変調が治療的に有用となり得る病態の治療化合物および方法の提供。
【解決手段】５−フルオロ−Ｎ２−（４−メチル−３−プロピオニルアミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［４−（プロピ−２−イニルオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミンまたはその溶媒和物もしくは薬学的に許容できる塩を含む、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害するための製薬組成物。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、従来のものよりさらにアレルギー症状の抑制効果に優れた抗アレルギー剤の提供。
【解決手段】食用オリーブから抽出されるＯｌｅｕｒｏｐｅｉｎ ａｇｌｙｃｏｎｅ、Ｈｙｄｒｏｘｙｔｙｒｏｓｏｌ、Ｖｅｒｂａｓｃｏｓｉｄｅ、３，４−ＤＨＰＥＡ−ＥＤＡからなる群から選択される少なくとも一種の化合物、その互変異性体もしくは立体異性体、又はそれらの塩を含むことを特徴とする抗アレルギー剤を含む抗アレルギー剤。 （もっと読む）

【課題】気分障害及び同様の障害を処置する際に使用するために所望の性質を有する、神経刺激性ステロイドの３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オン又はその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の医薬組成物の提供。
【解決手段】親水性マトリックス錠剤、カプセル化された溶融押出し多粒子剤、疎水性マトリックス錠剤、溶融押出し顆粒又は制御型ビーズの形態である３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オンを含む医薬組成物。この医薬組成物は３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オンの持続した治療的血漿中レベルをもたらす。 （もっと読む）

【課題】不正改変抵抗性のある活性薬剤を含む持続放出性経口医薬剤形、およびその調製方法の提供。
【解決手段】（ａ）少なくとも（１）レオロジー測定に基づいて少なくとも１，０００，０００の概略分子量を有する少なくとも１種のポリエチレンオキシド、および（２）少なくとも１種の活性薬剤を組み合わせて組成物を形成するステップと、（ｂ）前記組成物を成形して持続放出性マトリックス製剤を形成するステップと、（ｃ）前記持続放出性マトリックス製剤を低くても前記ポリエチレンオキシドの軟化温度である温度に少なくとも約１分間さらす硬化ステップを少なくとも含む、前記持続放出性マトリックス製剤を硬化するステップとを少なくとも含む持続放出性固形経口医薬剤形の調製方法、および持続放出性経口医薬剤形。該活性薬剤としては、オピオイド鎮痛薬、特に、塩酸オキシコドンであることが好ましい。 （もっと読む）