本発明は、抗感染症薬としての使用、特に感染症の治療に適切な特定のチオキサンテン誘導体およびフェノチアジン誘導体を目的とする。本発明はさらに、該抗感染症薬を含有する組成物に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）を有するヌクレオシダーゼ阻害剤及びヌクレオシドホスホリラーゼ阻害剤のアゼチジン類似体、薬剤としてのこれらの化合物の使用、これらの化合物を含む医薬組成物、これらの化合物を使用してある種の疾患を治療する方法、これらの化合物を調製する方法、並びにこれらの化合物の調製に有用な中間体（式中、Ｗ及びＸは、それぞれ独立に、水素、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＱ、及びＣＨ_２ＳＱから選択され；Ｙ及びＺは、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２ＯＱ、ＣＨ_２ＳＱ、ＳＱ、ＯＱ、及びＱから選択され；Ｑは、各々がヒドロキシ、ハロゲン、メトキシ、アミノ、又はカルボキシから選択される１個又は複数の置換基で場合により置換されていてもよいアルキル、アラルキル、又はアリール基であり；Ｒ^１は式（ＩＩ）の基であるか、又はＲ^１は式（ＩＩＩ）の基であり；Ａは、Ｎ、ＣＨ、及びＣＲ^２から選択され、Ｒ^２は、ハロゲン、アルキル、アラルキル、アリール、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、及びＳＲ^５から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５はそれぞれ、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり、Ｒ^２は、Ｒ^２がアルキル、アラルキル、又はアリールである場合、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されており；Ｂは、ヒドロキシ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^６、ＳＨ、水素、及びハロゲンから選択され、Ｒ^６は、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり；Ｄは、ヒドロキシ、ＮＨ_２、ＮＨＲ^７、水素、ハロゲン、及びＳＣＨ_３から選択され、Ｒ^７は、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたアルキル、アラルキル、又はアリール基であり；Ｅは、Ｎ及びＣＨから選択され；Ｇは、ヒドロキシ又はハロゲンで場合により置換されたＣ_１〜４の飽和又は不飽和アルキル基であるか、或いはＧは存在しない）、又はその互変異性体、又は薬剤として許容されるその塩、又はそのエステル、又はそのプロドラッグ。
［化１］


［化２］


［化３］
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本発明は、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｈｅｔ、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式Ｉの化合物は、酵素の内皮型ＮＯ合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はＮＯレベル上昇又は低下したＮＯレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式（Ｉ）の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型ＮＯ合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式Ｉの化合物の使用に関する。
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本発明は、種々の状態及び疾患においてプロテインキナーゼ活性を調節するためのトリアジン誘導体類及びそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、物質が溶解している溶剤のｐＨを変化させる装置（２２）に関する。
【解決手段】装置は、溶剤及び物質に対して透過性のあるハウジング壁（２６）を通して溶剤と接触するハウジング（２４）を含んでいる。ハウジングは、水素又は水酸基イオンを提供するために物質を変換するのに適した酵素を含み、ハウジングは、酵素に対しては非透過性である。
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近位端（４５）および遠位端（４３）を有する本体（４２）を備える眼用薬物送達デバイス（４０）であって、ここで、上記本体は、スチレンエラストマーマトリックスおよびこのマトリックスに接触した薬物を含む、デバイスが開示される。被験体における眼疾患を処置または予防する方法もまた開示され、上記方法は、被験体の眼に、近位端および遠位端を有する本体を備える眼用薬物送達デバイスを接触させる工程を含み、ここで上記本体は、スチレンエラストマーマトリックスおよびこのマトリックスに接触した薬物を含み、ここでデバイスからの上記薬物の放出は、被験体の眼をデバイスに接触させる工程の後に一定の期間にわたり起こる。
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特定の実施形態では、本発明は、内腔を有する本体を備える埋め込み式医療用デバイスに関する。内腔内のレセプター部位は、繰り返し、活性因子を結合し、一時的に保持し、そして放出するように適合され得る。開口部は、本体を通って、内腔内へと延び得、活性因子が内腔を出入りすることを可能にする。この開口部は、活性因子が開口部を介して腔へと入る、および／または、出ることを可能にしつつ、血球が開口部を通って内腔に入ることを防止するようなサイズおよび形状であり得る。ポリマー構造体が内腔内に配置され得る。このポリマー構造体は、活性因子のための人工的なレセプター部位模倣物を備え得る。
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本発明は、新規な３−（ジヒドロ−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−５−イル）−４−プロポキシベンゼンスルホンアミド化合物、その誘導体、その薬理学的に許容できる塩、溶媒和物、および水和物に関する。本発明は、本発明の化合物を含む組成物、および環状グアノシン３’，５’−一リン酸特異的ホスホジエステラーゼ（ｃＧＭＰ特異的ＰＤＥ）、特にＰＤＥ５の阻害剤の投与によって有利に治療される疾患および症状の治療方法におけるこの組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

制御放出及び／又は徐放性薬物製剤を提供するための薬物及び結晶性側鎖ポリマーの製剤 （もっと読む）

本発明は、ゲルナノ粒子及び創傷液又は体液で構成される形状維持性及び形状適合性凝集体創傷包帯の形成方法であって、凝集体が、限定されない例として挙げられる疎水性／親水性相互作用、水素結合などの非共有結合物理的力によって結合されているものとする方法を提供する。この方法は、ゲルナノ粒子の乾燥粉末を創傷部位に導入し、この部位でナノ粒子に血液又は創傷浸出液の一部を吸収させてインサイツで特許請求した形状維持性凝集体包帯に合体させることを含む。また、この方法は、上記乾燥ナノ粒子粉末をインビボで湿体組織の内部又は表面に導入して特許請求した形状維持性生体適合材料を形成させることを含む。さらに、この方法は、生物医学的作用物質を取り込ませることによって各種医学的用途のための薬用凝集体包帯又は生体適合性物質を作製することをも含む。また、本発明はゲルナノ粒子の形状維持性凝集体の形成方法の使用に関する。
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物質の中枢神経系および／または胎児効果の変調のための方法および組成物が記述されている。生理学的区画から外へそして外部環境内への薬物およびその他の化合物の流出を増大させることを目的とした流出輸送体活性を変調させるための方法および組成物が記述されている。特に、本書で開示されている方法および組成物は、患者における悪心および嘔吐の削減を提供する。 （もっと読む）

【課題】インビボでの導入遺伝子の長期間の安定な発現を容易にする遺伝的改変を受けた細胞を導入するデバイスおよび送達方法を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】哺乳動物宿主に生物学的活性分子を送達する方法であって、該方法は生体適合性のカプセルを該宿主に移植する工程を包含し、該カプセルが１またはそれ以上の細胞を含有し、１または複数の該細胞が組換えＤＮＡ分子でトランスフェクトされ、該組換えＤＮＡ分子が、生物学的活性分子をコードし、該生物学的活性分子が長期の安定した発現をするような該宿主において、移植の際にダウンレギュレーションを受けないプロモーターに作動可能に連結したＤＮＡ配列を含む、方法を提供することによって、上記課題が解決された。 （もっと読む）

【課題】本発明が解決しようとするところは、ステント留置後の再狭窄の発生を効率的に抑制し、ステント血栓症のような重篤な副作用を低減させる薬剤コーティングステントを容易に提供することである。また、本発明は病変へのステント導入時あるいはステント留置時に薬剤コーティングの割れや剥がれを最小化する薬剤コーティングステントの提供も目的としている。
【解決手段】基材から構成されるステントであって、前記ステントは前記基材の少なくとも一部の表面にカルシニューリン産生亢進を抑制する薬剤がコーティングされているステントを構成した。 （もっと読む）

生体スキャフォールドを、種々のゲル化系のゲル成分の混合物から形成させることができる。例えば、生体スキャフォールドは、少なくとも２種の異なる２成分ゲル化系の少なくとも２種の異なる成分を混合して第１の混合物を調製し且つ少なくとも２種の異なる２成分ゲル化系の少なくとも２種の異なる成分(第１混合物を構成する成分以外の)を混合して第２の混合物を調製することによって形成させることができる。細胞タイプまたは成長因子のような治療薬を、第１混合物または第２混合物のいずれかに添加することができる。ある実施態様においては、治療薬は、いずれの混合物にも添加しない。第１混合物を第２混合物と同時に注入して、梗塞領域内にその治療のための生体スキャフォールドを形成させることができる。 （もっと読む）

本発明は、可変要素が本明細書で定義の通りである新規な式（Ｉ）の化合物に関するものである。式（Ｉ）の化合物はキナーゼ阻害薬として有用であることから、ある種の状態および疾患、特には炎症性の状態および疾患ならびに増殖性の障害および状態、例えば癌を治療する上で有用である。

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【課題】（Ａ）癒着を低減させる、（Ｂ）生体適合性に優れ、異物反応が少ない、（Ｃ）取り扱い性に優れる、（Ｄ）製造方法が容易である、（Ｅ）生体吸収性である、（Ｆ）抗菌性を有する、の６つの条件を同時に満たす癒着防止材を提供すること。
【解決手段】多糖類、脂肪族エステル及び薬剤の複合マトリックスで形成され、前記多糖類がプルラン及び／又はプルラン誘導体であり、当該多糖類の１０重量％水溶液粘度は、５０〜２５０ｍｍ^２／ｓである癒着防止材。前記脂肪族エステルが、乳酸、グリコール酸及びε−カプロラクトンの共重合体であり、当該共重合のモル比は、ポリＬ−乳酸／ポリグリコール酸／ポリε−カプロラクトン＝６０〜８０／５〜１５／１５〜２５である。 （もっと読む）

【課題】所望の機能効果を果たすかまたは機能の目的または実用寿命が終わると、促進された分解によって所望の質量減少を実現できる新規の有用な生体吸収性医療装置を提供すること。
【解決手段】ある生分解性および／または生体吸収性材料から形成された構造を有する医療装置。分解添加剤が、ナノ粒子または微小粒子を形成する別の生分解性および／または生体吸収性材料によって封入されている。ナノ粒子または微小粒子は、構造をなすある生分解性および／または生体吸収性材料に結合されている。ナノ粒子または微小粒子の別の生分解性および／または生体吸収性材料は、その分解速度が、ある生分解性および／または生体吸収性材料の分解速度よりも速い。この構造は、ナノ粒子または微小粒子からなお分解添加物の放出で促進分解期間が始まる。 （もっと読む）

この実施形態は、癌の治療の組成物及び方法に関する。より詳細には、この実施形態は、癌の治療用のＥＲα＋リガンドとＨＤＡＣｉとの組み合わせ、癌を治療する方法及び癌を治療するための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換ジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】高い安全性を確保しながら、超音波による癌の治療効果を著しく向上できる超音
波癌治療促進剤の提供。
【解決手段】この超音波癌治療促進剤は、金属半導体粒子を含んでなり、超音波の照射に
より活性化して癌細胞を死滅ないし破壊することができる。 （もっと読む）