【課題】糖尿病及び関連疾患の治療及び／又は予防に有用な新規な５員複素環化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）


により示される化合物及びその塩；これらの化合物の製造法；老化関連及び糖尿病性血管性合併症の処置におけるそれらの治療的及び化粧品学的適用；ＡＧＥ破壊剤、ＡＧＥ阻害剤及びラジカル掃去剤；これらの化合物を含む製薬学的及び化粧品学的組成物；並びに体細胞におけるＡＧＥ及び／又はラジカルの堆積により引き起こされる疾患の処置の方法。 （もっと読む）

【課題】従来にない優れたリパーゼ阻害活性を有する組成物及び当該組成物を含むリパーゼ阻害剤、並びに飲食品を提供する。
【解決手段】組成物に少なくともテアフラビン類及びカテキン類を含む茶ポリフェノール類を含有せしめ、茶ポリフェノール類の含有量を８０質量％以上とし、テアフラビン類の含有量をカテキン類の含有量よりも多くすることにより、当該組成物が優れたリパーゼ阻害活性を発揮し得る。また、上記組成物をリパーゼ阻害剤に含有せしめ、上記組成物又は上記リパーゼ阻害剤を飲食品に配合する。 （もっと読む）

【課題】アデノシンＡ_１レセプター・アゴニストとしてのプリン誘導体およびその使用方法を提供する。
【解決手段】本発明は、プリン誘導体、有効な量のプリン誘導体を含んでなる組成物、ならびに、動物の代謝速度を低減させる方法、心筋保護の際に心筋傷害から動物の心臓を保護する方法、または、心疾患、神経障害、虚血状態、再潅流傷害、肥満、消耗病もしくは糖尿病を治療または予防する方法であって、有効な量のプリン誘導体を投与の必要のある動物に投与することからなる方法、に関する。 （もっと読む）

生物材料を有効量の化合物と接触させることを含む、低酸素性条件または虚血性条件に曝露された生物材料の損傷を治療しまたは予防するための方法が開示されている。化合物は、下記の構造（I）：R¹-(S)_n-R²、またはその立体異性体、医薬として許容し得る塩、もしくはプロドラッグを有し、式中、R¹、R²、およびnは、本明細書に定義したとおりである。化合物、このような化合物の調製および使用と関連した方法、ならびにこのような化合物を含む医薬組成物も開示されている。 （もっと読む）

【課題】呼吸器系、心臓血管系等の疾患を治療するため5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物含有医薬組成物の提供。
【解決手段】


[式中、Z：[C(R1)2]m[C(R2)2]n等（R1：H,CF3、R2：H,OH、m：0、1、2、n：0-3）、Y：H,-(（ヘテロ）アリール)等、R5：H,ハロゲン等、R6：H,L2-(アルキル)等（L2：結合、O,S）、R7：L3-X-L4-G1等（L3：アルキル,X,L4:結合、G1:H）R11:L7-L10-G6等（L7:結合,L10:H,G6:OR9）、R12:H等] （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種のバソプレッシン受容体拮抗薬と、少なくとも１種のアンジオテンシン受容体遮断薬（ＡＲＢ）と、を含有する特定の製薬学的組成物、並びにこれらの化合物、組成物、中間生成物、及び誘導体を調製するための方法、並びにバソプレッシン及び／又はアンジオテンシン介在性疾患の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物（ここでＲ^１はＣ_１−６−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキルおよびアラルキルから選択され、Ｒ^２は各々の出現において独立して、ハロゲンまたはＣ_１−６−アルキルであり、ｍは０から４までの整数であり、Ｑはハロゲン、−ＮＯ_２および−ＮＲ^３Ｒ^４から選択され、Ｒ^３およびＲ^４は独立して、水素、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、アリール、アラルキル、メシルおよびトシルから選択されるか、またはＲ^３とＲ^４は合わせてＣ_４−６−アルキレン基を形成し、Ｙは各々の出現において水素または酸性条件下で加水分解的に開裂しうるヒドロキシ保護基Ｗであり、ｎは１から３までの整数であり、ただしｎおよびｍは合わせて５よりも大きくない。）の調製方法に関する。
【化１】
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【課題】天然ポリペプチドまたはその変異体を含む、新規な血小板凝集抑制剤、血栓形成抑制剤または循環器疾患の治療薬を提供する。
【解決手段】ペントラキシン３またはペントラキシン３変異体を含む、血小板凝集抑制剤、血栓形成抑制剤および循環器疾患の治療薬。 （もっと読む）

本発明は、心血管疾患の予防および／または治療のための化合物を含む。該化合物は、以下の一般式（Ｉ）の化合物、


（式中、Ｒ^１は、Ｃ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ^２は、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ４アルキル基等を表し、Ｒ^３は、ハロゲノ基、ハロゲノ−Ｃ１−Ｃ３アルキル基等を表し、Ｒ^４は、水素原子、ハロゲノ基等を表し、Ｒ^５は、スルファモイル基またはＣ１−Ｃ３アルキルスルホニル基を表し、Ｒ^６は、水素原子、ハロゲノ基等を表す）、またはＮ−オキシド、前述のもののアトロプ異性体、あるいは前述のものの薬学的に許容される塩である。
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本発明は、４’−｛２−エトキシ−４−エチル−５−［（（Ｓ）−２−メルカプト−４−メチルペンタノイルアミノ）メチル］イミダゾール−１−イルメチル｝−３’−フルオロビフェニル−２−カルボン酸の結晶性遊離塩基形態を提供する。また、本発明は、結晶性化合物を含む医薬組成物、結晶性化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびに高血圧などの疾患を処置するための結晶性化合物の使用方法も提供する。本発明の別の態様は、式Ｉの化合物の結晶形を、１つまたは複数の他の治療剤と組み合わせて含む組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に許容される担体及び少なくとも１つのＩＬ−１２阻害剤、例えば遮断抗ＩＬ−１２抗体又はその断片を含む有効量の治療組成物を、自己免疫障害を有する対象に投与することによって自己免疫疾患を治療するための組成物及び方法を含む。
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【課題】心不全並びに喘息のための治療薬剤を提供することである。
【解決手段】ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤、及び喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤である。 （もっと読む）

本発明は、基材表面上のコーティング、及びコーティングされた基材を包含する。コーティングは、ポリマー、オリムス薬（シロリムス、エベロリムス、ゾタロリムス等）及びデキサメタゾン誘導体を含む。ポリマーは、疎水性ポリマー、好ましくはフッ素ポリマー、より好ましくは少なくとも２５重量％のフッ化ビニリデンを有するフッ素ポリマーであってもよい。 （もっと読む）

【課題】アムロジピン又はその塩の安定性を向上させたフィルム製剤を提供すること。
【解決手段】本発明のフィルム製剤は、コーティング層からなる一対の最外層と、該最外層に挟持された少なくとも１つの薬物層とを備え、薬物層がアムロジピン又は及びその塩と、ポリビニルピロリドンと、グリセリンと、フィルム形成剤とを含有することを特徴とするものである。 （もっと読む）

本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I)：


の化合物およびそれらの医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体またはN-オキサイドに関する。本発明は、さらに、炎症性疾患および免疫性障害のようなSSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療のための、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

生体付着性のコンパクトマトリックスを製造する方法であって、１つのアルキルセルロース又は１つのヒドロキシアルキルセルロース及び非水溶性、水膨潤性の架橋ポリカルボン酸系ポリマーを含んでなる粉末の均一な混合物の調製、前記粉末混合物を原料とする、直接圧縮による圧縮ユニットの調製、最後に、このようにして得られた圧縮ユニットの、８０〜250℃の範囲の温度における１〜６０分間の加熱を含んでなる、生体付着性コンパクトマトリックの製法に係る。前記粉末混合物は、少なくとも１つの活性物質も含むことができ、このようにして得られた圧縮ユニットは、延長された放出性によって特徴付けられ、pH４〜８の水溶液中において、実質的に０オーダーの活性物質放出速度を有する。
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開示されたのは、式（Ｉ）で示される小分子阻害剤：ならびにその医薬組成物及びその製造方法である。その化合物はキマーゼが関与する種々の疾患及び状態を処置する際に有用である。
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一般式（I）の化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、X、及びYは、本明細書において定義したとおりである。）
【化１】


は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規ピラゾリルピリミジン誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。別の態様において、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。
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本発明は、イサチン５−スルホンアミド誘導体、当該誘導体を含む薬剤組成物、これらの分子画像化剤としての使用、これらのアポトーシスの異常調節に関連する疾患若しくは障害の診断または治療のための使用、当該誘導体の合成方法、カスパーゼ活性およびアポトーシスの分子画像化方法、ならびにカスパーゼ活性に関する試験物質の治療効果の評価方法を提供する。 （もっと読む）