本発明は、内因性プラスマローゲン量を増加させる量の少なくとも１種の長鎖多価不飽和脂肪酸（ＬＣＰＵＦＡ）を動物に投与することにより、動物における内因性プラスマローゲン量を増加させる方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】エンドトキシンにより引き起こされる細胞内シグナル伝達あるいは細胞活性化およびそれらに起因する細胞応答が関係する敗血症等の疾患の予防及び／又は治療に優れる医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）：


｛式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_３直鎖アルキル基等を示し、Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立に、置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_１０直鎖アルキル基等を示し、Ｒ^４は、Ｃ_１−Ｃ_２０直鎖アルキル基等を示す。｝で表される化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態の、式（Ｉ）に対応する化合物：


［式中、ｎは、０、１、２、３または４に等しく；ｍは、０、１または２に等しく；ｏは、０または１に等しく；Ｘは、基−ＣＨ_２、−ＣＨ（Ｒ^’）−、−Ｎ（Ｒ^’）またはＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を表し、Ｒ^’は、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、−ＣＨ_２−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−ＣＯＯＲ５を表すと理解され、Ｒ１は、オキソ基、基−ＣＯＯＲ５、基−Ｗ−ＯＨまたは基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表し；Ｒ２は、Ｈ原子または（ｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（ｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ５、（ｉｖ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖｉ）−ＳＯ_２−ＮＲ３Ｒ４、（ｖｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール基、（ｖｉｉｉ）−Ｗ−アリール、（ｉｘ）−Ｗ−ヘテロアリール、（ｘ）−Ｏ−Ｗ−アリール、（ｘｉ）−Ｏ−Ｗ−ヘテロアリールおよび（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６から選択される基を表し；Ｒ３およびＲ４は、（ｉ）同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、Ｈ原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＨ_２−ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル−ＮＲ５Ｒ６、−Ｗ−ＯＨまたは−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表すか；または（ｉｉ）これらを有する窒素原子と一緒になって、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび−ＣＨ_２−アリールから選択される１個以上の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｗは、１個以上のヒドロキシル基で置換されていてもよい基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレンであり；Ｒ５およびＲ６は、同一であっても、異なっていてもよく、互いに独立に、水素原子または基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから選択される基を表すと理解される。］およびこれを調製する方法およびこの治療的使用に関する。
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【課題】トロンビン及びそれと関連する血栓性閉鎖の阻害剤の提供。
【解決手段】構造（Ｉ）


［式中、Ｗは水素又は置換基、Ａは（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、又は（ＩＶ）である］を有する化合物。 （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療薬等の医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】（１）2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセティックアシッド
（２）2-(1-{2-[(4R,6S)-8-クロロ-6-(2-クロロ-3-エトキシフェニル)-1-(トリフルオロメチル)-4H,6H-[1,2,4]トリアゾロ[4,3-a][4,1]ベンゾキサゼピン-4-イル]アセチル}-4-ピペリジニル)アセティックアシッド等の特定化合物。 （もっと読む）

本発明は急性冠症候群の治療のためのLNA アンチセンス apoB オリゴヌクレオチドの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物


［式中、Ｒは、−ＳＯ_２−ＮＲ３Ｒ４基、水素原子、ハロゲン原子、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ＣＯ_２Ｒ５基または−ＳＯ_２−Ｒ４基であり；Ｒ１は、窒素原子を含有しないヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−Ｗ−アルキル基、−Ｗ−ヘテロアリール基、−Ｗ−ヘテロシクロアルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−ＣＯＮＲ５Ｒ６基であり；Ｒ２は、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−ハロゲノ（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−Ｗ−ＣＯＯＲ５基、−Ｗ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５基または−Ｗ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６基であり；ｎは、０、１または２であり；Ｗは、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−基または−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキレン−基であり；Ｒ３およびＲ４（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基、アリール、−ＣＨ_２−アリール基、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｗ−ＯＨ基、−Ｗ−ＣＨＯＨ−ＣＨ_２ＯＨ基、−Ｗ−ＣＯ_２Ｒ５基、−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６基、または−Ｗ−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−アリール基であるか；でなければ、Ｒ３およびＲ４は、これらを支持する窒素原子と共に、共同でヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｒ５およびＲ６は（同一または異なる。）は、互いに独立して、水素原子、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基または（Ｃ１−Ｃ５）ハロゲノアルキル基である。］に、ならびにこれらの調製方法に、およびこれらの治療利用に関する。
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本発明はC5a受容体のモジュレータである化合物を提供する。前記化合物は置換されたピペリジンであり、病気に起因するC5a受容体の活性化が関与する疾患または異常を治療する方法に有用な医薬組成物である。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｘは、ＣＨまたはＮ；Ｙは、ハロ、トリフルオロフェノキシまたはテトラフルオロフェノキシ；Ｒ２は、Ｃ１〜６直鎖または分枝アルキルアルキル；Ｒ３は、水素、ハロ、ＯＣＦ３、ＣＮまたはＣＦ３；Ｒ４は、水素、ハロ、ＯＣＦ３、ＳＲ、ＣＮ、ＣＦ３、Ａｒなどを表す。） （もっと読む）

スタチンとの併用でのsPLA₂インヒビターの投与は、兆候である急性冠症候群イベント(ACS)を最近経験した患者において、主要心臓有害イベント(MACE)、炎症性バイオマーカーレベルおよびLDL-Cレベルを、スタチン単独よりも有意に大きく減じることが見出されている。これらの結果は、スタチン単独が、このハイリスク集団においてMACEおよび炎症を満足のいくまで減じるには不十分でることを示しているこれまでの結果からは予期せぬものであった。したがって、本発明は、1種以上のsPLA₂インヒビターを単独で、または1種以上のスタチンとの併用で投与することによって、以前にACSイベントを経験したことがある患者において、MACEを治療する方法、ACSを治療する方法、炎症を阻害する方法およびコレステロールレベルを減じる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


, (I)
（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、R¹、R²、及びR³は以下に記載されるように定義される）
の新規化合物、並びにこれらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物、塩及び塩の水和物、特に無機又は有機の酸又は塩基とのこれらの生理学上適合性の塩に関する。また、本発明は前記化合物を含む薬物、それらの使用及びそれらの製造方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む。
【化１】


式中：Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴は、明細書に定義されている。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む製薬学的組成物と、式（Ｉ）の化合物を投与することによるＣＣＲ２媒介症候群、障害又は疾患、例えば、２型糖尿病、肥満又はぜんそくを予防、処置又は軽減するための方法とを含む。
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【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

【課題】効率的にホスホジエステラーゼ5(PDE5)を抑制でき、男性勃起機能不全、肺高血圧症などの多種の血管障害性疾病の治療に用いることのできる化合物。
【解決手段】フェニルピリミドン骨格を有する化合物、その薬剤組成物、その製造方法及び用途。さらに具体的には、下式Ｉに示す一連のフェニルピリミドン骨格を有する化合物、薬学的に受容可能なその塩、又はその溶媒化合物、それら化合物を含有する薬剤組成物及びそれら化合物の製造方法。
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ＰＧＩ２受容体の活性を調節する式Ｉａのピラゾール誘導体及びその医薬組成物。本発明の化合物及びその医薬組成物は、肺高血圧（ＰＡＨ）及び関連する障害；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；卒中；虚血再潅流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術又は冠動脈バイパス形成手術を施された個体、又は心房細動を患う個体における血栓形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム血栓症；喘息又はその症状；糖尿病関連障害、例えば糖尿病性末梢性ニューロパチー、糖尿病性腎症又は糖尿病性網膜症；緑内障又は異常な眼球内圧を伴う目の他の疾患；高血圧；炎症；乾癬；乾癬性関節炎；関節リウマチ；クローン病；移植拒絶；多発性硬化症；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；潰瘍性大腸炎；虚血再潅流傷害；再狭窄；アテローム性動脈硬化症；座瘡；１型糖尿病；２型糖尿病；敗血症；慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）の処置で有用な方法に関する。
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本発明は、腫瘍抑制遺伝子の発現および/または機能を、詳細には、腫瘍抑制遺伝子の天然アンチセンスポリヌクレオチドをターゲッティングすることによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明は、これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定ならびに腫瘍抑制遺伝子の発現に関連する疾患および障害の治療におけるその使用にも関する。
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【課題】本発明は、梗塞領域損傷を治療する医薬組成物、および正常な疾患プロセスから生じる急性心筋梗塞の余波における梗塞領域の損傷を血管再生対象動物で治療または修復する方法を提供する。
【解決手段】前記方法は、カテーテルにより非経口的に対象動物に無菌的医薬組成物を投与することによって実施され、前記無菌的医薬組成物は、第一の治療薬剤として増殖させていない無菌的な単離された走化性造血幹細胞生成物の治療的に有効な量および場合によって少なくとも１つの適合しえる第二の治療薬剤の治療的に有効な量を含む。前記無菌的な単離走化性造血幹細胞生成物の梗塞領域改善量は、自己由来の単離CD３４⁺細胞の濃縮集団を含み、前記濃縮集団は、前記自己由来単離CD３４⁺造血幹細胞の濃縮集団が、CXCR-４を発現しさらにCXCR-４媒介走化性活性を有する少なくとも０.５ｘ１０^６の有能CD３４⁺細胞を提供することができるように、CXCR-４を発現しさらにCXCR-４媒介走化性活性を有する有能細胞の亜集団を含む。 （もっと読む）

式ＩまたはＩＩの化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は一部、結腸癌発生を予防するまたは結腸癌発生を軽減する方法であって、結腸直腸癌のリスクのある患者に開示する化学予防薬を含む医薬品を投与することを含む方法を対象とする。他の態様では、本発明は、酸素フリーラジカルを弱める方法であって、酸素フリーラジカルを弱めることを必要とする患者に抗酸化的に有効な量の本明細書で開示する式（Ｉ）、（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）で表される化合物を投与することを含む方法を対象とする。
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血管内皮増殖因子(VEGF)ポリヌクレオチドおよびそれにコードされる産物の発現および/または機能を調節するオリゴヌクレオチド化合物。VEGF天然アンチセンス転写物を抑制するように設計された1つまたは複数のオリゴヌクレオチド化合物を患者に投与するステップを含む、血管内皮増殖因子(VEGF)に関連する疾患を治療する方法。
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