本発明は、新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物、ならびに、このような化合物の、異常なまたは制御されていないキナーゼ活性に関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、Ｂｍｘ、ｃ−Ｒａｆ、Ｃｓｋ、Ｆｅｓ、ＦＧＦＲ、Ｆｌｔ３、Ｉｋｋ、ＩＲ、ＪＮＫ、Ｌｃｋ、Ｍｋｋ、ＰＫＣ、ＰＫＤ、Ｒｓｋ、ＳＡＰＫ、Ｓｙｋ、Ｔｒｋ、ＢＴＫ、Ｓｒｃ、ＥＧＦＲ、ＩＧＦ、Ｍｅｋ、ＲｏｓおよびＴｉｅ２キナーゼの異常活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための使用を提供する。 （もっと読む）

哺乳類、特にヒトにおけるＳＣＤが介在する疾患または異常を処置する方法であって、該方法がそれを必要とする哺乳類に式（Ｉ）（式中、ｘ、ｙ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８、Ｒ^８ａ、Ｒ^９およびＲ^９ａは明細書中に定義されている）化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式（Ｉ）の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化１】

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極めて成形しやすい顆粒、及び極めて成形しやすい顆粒を調製する方法を開示している。より詳細には、極めて成形しやすい炭酸カルシウム顆粒を開示している。顆粒は、中央粒径が小さい炭酸カルシウムなどの粉末状物質を含む。開示した顆粒は、薬剤及び機能性食品の製錠に有用であり、成形したとき、これまでに入手可能なものよりも小さい錠剤サイズが得られる。 （もっと読む）

本発明は、Ｌ−酒石酸塩一水和物及び無水物等の新規（１Ｒ，２Ｒ，３Ｓ，５Ｓ）−２−メトキシメチル−３−（３，４−ジクロロフェニル）−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン酒石酸塩に関する。この塩は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用である。他の態様において、本発明は、これらの塩の治療方法における使用及び本発明の塩を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）および（II）の化合物［式中、ＸはＳもしくはＯであり、Ａｒ₂、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₈、ｎ、ｍ、およびｔは、本明細書に開示されている］またはその薬学的に許容され得る塩（「３-置換ピリジル化合物」）、３-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および３-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。

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キナーゼ阻害剤としての新規なピラゾロイソキノリン誘導体が開示され、これは、その経過にＮＩＫの増加した活性が関与する疾患の予防および治療のための医薬を製造するために適している。
【化１】

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本発明は、３−アミノクロマンおよび２−アミノテトラリン誘導体およびかかる化合物を含有する組成物に関する。また、３−アミノクロマンおよび２−アミノテトラリン化合物およびかかる化合物を含有する組成物の、セロトニン障害、例えば鬱病および不安症の治療における使用方法に関する。 （もっと読む）

薬物及び重合体の固体無定形分散を含む医薬組成物を形成するために、噴霧乾燥方法が使用される。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する、糖尿病及び特に２型糖尿病などの疾病の治療又は予防に有用であるヘキサヒドロジアゼピノン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するこのような疾病の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、癌細胞と、アポゴシポール、誘導体である化合物とを接触させることを含む哺乳類における癌の治療方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉ：


（式中、可変基は明細書中に記載のようなものである）で表される置換ピリミジル−４−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、バニロイド受容体活性を調製するために使用可能なリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いて当該疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化を研究するために当該リガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物、および医薬的に受容可能なそれらの塩に関する。これらの化合物はｃ−Ｍｅｔの活性を調節するため、ｃ−Ｍｅｔに関連する障害 例えば癌の予防および治療に有用であることが期待される。

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本発明は、ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ロチゴチン［（−）−５，６，７，８−テトラヒドロ−６−［プロピル［２−（２−チエニル）エチル］アミノ］−１−ナフトール］並びにそのプロドラッグ及び薬学的に許容可能な塩の、うつ病の治療のための医薬品の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のＣＲＡＣ（Ｃａ^２＋−ｒｅｌｅａｓｅ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ−Ｃａ^２＋）を調整する方法に関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）
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置換キノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。このような化合物は生体内及び生体外において、特定の受容体活性を調節するために使用でき、ヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性が関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該組成物を用いてこのような疾患を治療する方法、さらに受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 （もっと読む）

驚くべきことに、薬学的に許容される亜硝酸塩の投与が心臓血管系の調整に有用であるということが見出された。また、驚くべきことに、亜硝酸塩がインビボで一酸化窒素に還元され、このように生成された一酸化窒素が有効な血管拡張剤であるということが見出された。これらの効果は、驚くべきことに、臨床的に有意なメトヘモグロビン血症を生じさせない用量の亜硝酸で発揮される。これらの発見により、心臓血管系に関連する状態、たとえば高血圧、肺高血圧症、脳血管痙攣および組織虚血-再かん流傷害を予防し、処置する方法がここで可能となる。これらの発見はまた、組織、たとえば低酸素圧領域の組織への血流を増大させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は一般に、プロスタサイクリン類似体ならびに血管拡張の促進、血小板凝集及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発でのその使用の方法に関する。一般に、本発明の化合物及び方法は、経口投与したときに、トレプロスチニルの経口バイオアベイラビリティ及び循環濃度を上昇させる。本発明の化合物は、式（I）を有する。
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本発明は、一般にSykキナーゼに関し、特に小さな干渉RNA（siRNA）を使用してSykキナーゼの発現を阻害する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換４−アミノ−１−ベンジルピペリジンおよび関連化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供し、これらは、ムスカリンレセプターアンタゴニストとして、有用である。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；ならびにこのような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体；ならびにこのような化合物を使用して、ムスカリンレセプターが媒介する疾患（例えば、過敏性膀胱、過敏性腸症候群、喘息および慢性閉塞性肺疾患）を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）