【課題】非対称ケトンを還元し、対応する光学活性アルコール類を製造する方法を提供する。
【解決手段】ブレンステッド酸の存在下、Ｒ^１ＣＯＲ^２ [式中、Ｒ^１、Ｒ^２はそれぞれ異なる置換基で、置換もしくは無置換の環状もしくは非環状のアルキル基、トリアルキルシリル基、またはジアルキルアリールシリル基を表す。] で表されるケトンを、光学活性アンチ２，４−ペンタンジオール誘導体と反応させる、式（ＩＩＩ）


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２は式（Ｉ）の定義と同じであり、＊は反応で新たに生成する光学活性点を表す。]
で表される光学活性アルコールの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、下記化学式（Ｉ）の化合物：


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−ＯＨ、嵩高い基（ｂｕｌｋｙ ｇｒｏｕｐ）、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_２）_ｎ、ホスフェート基、およびホスフィン酸塩基から選択され；Ｒ_９は、水素原子、ハロゲンおよびアルキルからなる群から選択され；Ｒ_１１は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ−、−ＮＨＣＮ−、−ＣＨＯ、＝ＣＨＯＣＨ_３、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ_２アルキル、−ＮＨ_２、および−ＮＨＣＯ（ＣＨ_２）_ｎからなる群から選択され；Ｒ_１２は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル、硫酸塩、グルクロニド、嵩高い基（ｂｕｌｋｙ ｇｒｏｕｐ）、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；Ｘは、Ｃ_１〜Ｃ_１２のアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１２のアルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１２のアルキニル、ハロゲン、グルクロニド、−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＮＨＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ_２アルキル、−ＳＨ、−ＳＣＨ_３、−ＣＨ［（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３］ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル−Ｎ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルキニル−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル−Ｎ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ−ＮＨ_２、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｍＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｍＯＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｍＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−（ＣＨ_２）_ｍ（ＮＨ）ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＨＣＯＯＨ、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＳＯ_２アルキル、−Ｂ（ＯＨ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＮ（ＣＨ_３）−ＳＯ_２−ＮＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＨ−ＳＯ_２−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＣＨ_３、および−ＮＨＮＨ_２からなる群から選択され；Ｙは、水素原子、＝Ｏ、−ＯＣＯ（Ｒ_６）および−ＯＨから選択され；ｍは０〜２０の整数であり；ｎは０〜８の整数であり；記号


は、３位または７位にケト基を形成しうる単結合または二重結合のいずれかを表し；および記号


は、立体化学に関わらず任意の種類の結合を表し；ならびに、前記化合物の各エナンチオマー、立体化学の異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容されうる塩を提供する。これらの化合物は、様々な類型の癌の治療において有用である。 （もっと読む）

本明細書には、特定の実施形態において、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための、ステロイド誘導体、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、及びそのような化合物を使用する方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、新規な血管漏出遮断剤に関し、本発明の新規な血管漏出遮断剤は、血管内皮細胞の死滅を抑制して、ＶＥＧＦにより誘導されたアクチンストレス繊維の形成を抑制し、外皮アクチンリング（Ｃｏｒｔｉｃａｌ ａｃｔｉｎ ｒｉｎｇ）の構造を増加させて、血管細胞間ＴＪ（Ｔｉｇｈｔ Ｊｕｎｃｔｉｏｎ）の安定性を向上させて血管漏出を抑制する。本発明の血管漏出遮断剤は、血管の透過性を抑制するだけではなく、損傷された血管の完全性（ｉｎｔｅｇｒｉｔｙ）を修復できる活性も持っている。したがって、本発明の血管漏出遮断剤は、血管漏出により引き起こされる多様な疾患を予防又は治療することができる。本発明の血管漏出遮断剤は、商業的に購入が容易で、合成的接近に優れている物質であって、コレステロールを母核として利用して合成されるため、商業的合成容易性（ｆｅａｓｉｂｉｌｉｔｙ）に非常に優れている。 （もっと読む）

【課題】低コストで、また臨床投与の安全性、有効性と品質管理性を向上させ、リポソーム材料の使用量が少ないタクソール/ステロイド化合物を提供する、
【解決手段】タクソール/ステロイド化合物は、タクソール/ステロイドを含有する。タクソールとステロイドのモル比が1:0.2-4で、1:0.25-2を優先選択する。本発明もタクソール/ステロイド化合物の作製方法や作製されたサブマイクロエマルション、乳剤、セルフマイクロエマルションの応用を公表した。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】発芽玄米に含有されるステロール配糖体に着目し、その新しい作用機序について、明らかにする。
【解決手段】発芽玄米由来のステロール配糖体を有効成分とするエネルギー代謝亢進剤。 （もっと読む）

【課題】発芽玄米に含有されるステロール配糖体に着目し、その新しい作用機序について、明らかにする。
【解決手段】発芽玄米由来のステロール配糖体を有効成分とする抗うつ剤。 （もっと読む）

【課題】発がん抑制剤として応用が期待される、新規なjunB遺伝子発現促進剤を提供する。
【解決手段】グリチルリチン及びその薬学的に許容される塩から選ばれる化合物を、junB遺伝子発現促進剤の成分として用いる。 （もっと読む）

【課題】胆道疾患、例えば、胆汁うっ滞または門脈高血庄に起因する胆道疾患を治療するかまたは胆汁流量を刺激するポリヒドロキシル化胆汁酸を提供する。
【解決手段】新規な化合物2α,3α,7α,12α-テトラヒドロキシ-5β-コラン酸および3α,4α,7α,12α-テトラヒドロキシ-5β-コラン酸、その使用およびその合成を開示する。 （もっと読む）

【課題】植物由来のリモノイド化合物の中から、強い抗腫瘍活性を有する成分を提供する。
【解決手段】次式（１）


で表される１２−Ｏ−アセチルアゼダラキンＢを有効成分とする悪性腫瘍治療薬。 （もっと読む）

出願者らは、５α−プレグナン−３，２０−ジオンを不活性溶媒中の有機金属メチル化剤と反応させ、次の構造式で示される化合物を生成する工程を含む、３α−ヒドロキシ−３β−メチル−５α−プレグナン−２０−オン（ガナキソロン）の、立体選択的および位置選択的合成法を発見した。

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【課題】優れた血糖値調節作用、及び糖代謝改善作用を有し、安全性が高く、飲食品として摂取でき、安定性の高い糖代謝改善剤、及び該糖代謝改善剤を含有する糖代謝改善組成物の提供。
【解決手段】下記構造式（１）で表される化合物、即ちパナキサジオール（ＰＤ）からなる糖代謝改善剤、及び該糖代謝改善剤を含有する糖代謝改善組成物。
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【課題】抗糖尿、抗炎症、抗ガン等の機能が知られるウルサン型および／またはオレアナン型トリテルペンの効率的な製造方法、並びに抗酸化、α−グルコシダーゼ阻害等の機能が知られるフラボノイドの効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】トリテルペン含有抽出物の製造方法は、（１）バラ科アロニア(Aronia)属などの植物の細胞を培養し、トリテルペンをその培養物中に生産させる工程と、（２）培養物より１種または２種以上のトリテルペンを含有するトリテルペン含有抽出物を取得する工程とを有する。
また、本発明にかかるフラボノイド含有抽出物の製造方法は、（１）バラ科アロニア(Aronia)属植物の細胞を培養し、フラボノイドをその培養物中に生産させる工程と、（２）培養物より１種または２種以上のフラボノイドを含有するフラボノイド含有抽出物を取得する工程とを有する。 （もっと読む）

本明細書には、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための化合物、そのような化合物を作る方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、およびそのような化合物を使用する方法が記載される。本発明は、前立腺癌の処置のための治療及び治療レジメンを提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた血糖値調節作用、及び糖代謝改善作用を有する安定性の高い糖代謝改善剤、及び前記糖代謝改善剤を含有する糖代謝改善組成物の提供。
【解決手段】下記構造式（１）で表される化合物からなる糖代謝改善剤、前記糖代謝改善剤を含有する糖代謝改善組成物、食後血糖値上昇抑制剤、空腹時血糖値低下剤、及び糖取込促進剤、並びに、飲食品である。
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本明細書に示される式（Ｉ）の化合物。血中コレステロールレベルを下げ、癌、アテローム性動脈硬化症、糖尿病、アルツハイマー病、及び角膜環を治療するための上記化合物の一の使用方法もまた開示される。 （もっと読む）

構造式I又はIIを有するステロール誘導体が開示される（該式において、Rは本発明の記載の通りに定義される）。それらの合成法及び抗腫瘍使用も開示される。特に、RがOである式Iの化合物（すなわち、化合物CL168-6）は、抗腫瘍治療指数が49.3である。本化合物は、免疫学的疾患、及び、肝臓癌や肺癌などの癌の予防及び治療用薬剤の調製のために使用できる。

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本発明は、内分泌療法で進行または再発した閉経後進行乳癌女性の処置で使用するための投与量５００ｍｇでのフルベストラントに関する。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン拮抗作用を持つ一般式（I）の17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-エストラ-4,9(10)-ジエン-11-アリール誘導体と、その製造方法と、その誘導体を利用した諸疾患の治療および／または予防と、その誘導体を利用した諸疾患（特に子宮類線維腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重い月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳がん、更年期に伴う愁訴）の治療用および／または予防用の医薬製品、または出生抑制用と緊急避妊用の医薬製品の製造とに関する。
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