本発明は、プロゲストゲン剤またはプロゲステロンレセプターモジュレーター、例えば17α-アセトキシ-11β-[4-N,N-ジメチルアミノ-フェニル)-19-ノルプレグナ-4,9-ジエン-3,20-ジオン (ウリプリスタル酢酸塩)を女性に性交前72時間以内にかまたは性交後120時間以内に投与することを含むオンデマンド避妊方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ヒメマツタケ子実体から得ることができるヒト大腸癌細胞又はヒト肝癌細胞アポトーシス誘導剤の提供。
【解決手段】下記式（１）で表されるステロイド誘導体を有効成分とするヒト大腸癌細胞又はヒト肝癌細胞アポトーシス誘導剤。


．．．．（１） （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は明細書に定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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タンパク尿、糸球体硬化、又は腎不全の予防及び／又は治療のための医薬を製造するための、式（Ｉ）［各記号は明細書中に記載の意味を有する］の化合物。
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本発明は、高用量のウルソデオキシコール酸（ＵＤＣＡ）又はその薬学的に許容可能な塩をこのような治療を必要とする患者に投与することによって、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）を治療するための方法に関し、患者は治療中に血糖特性の顕著な改善を示した。 （もっと読む）

【課題】グリフォラ・ガルガル子実体中の破骨細胞形成抑制効果を示す化合物の特定。
【解決手段】式（２）で表されるエルゴステロール系化合物を有効成分とする骨疾患の予防又は治療剤の使用。
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【課題】 摂食中枢抑制物質の製造方法を提供する。
【解決手段】 ここでいう摂食中枢抑制物質の製造方法とは、カラルマ果実、カフェインを乳酸菌により発酵させる工程からなる。ここでいう摂食中枢抑制物質とは、プレグナン１分子、カフェイン１分子からなり、プレグナンの水酸基にカフェインがエステル結合している。カフェインが結合していることにより、中枢に移動しやすい特徴がある。この製造方法ではカラルマの果実１重量に対し、カフェインは０．１〜０．９重量、乳酸菌は０．００４〜０．０２重量が添加される。発酵は、３５〜４９℃に加温され、２３〜９７時間行われる。さらに、摂食中枢抑制物質は、医薬品製剤、食品、化粧料として利用される。 （もっと読む）

本発明は、フェルラ酸およびフィトステロール（ダイズ油デオドライザー蒸留物から単離された）を使用するフィトステリルフェルレートの製造のための合成方法であって、（ａ）フェルラ酸のフェルラ酸アセテートへのアセチル化；（ｂ）フィトステロールでフェルラ酸アセテートをエステル化してフィトステリルフェルレートアセテートを得ることと；（ｃ）フィトステリルフェルレートアセテートをフィトステリルフェルレートに脱保護することを含む方法に関する。フィトステリルフェルレートは、コメ糠油ソープストックから単離された天然のオリザノールの作用に比較してコレステロール低下作用について評価された。この試験は、フィトステリルフェルレートが上昇したコレステロールレベルを有意に低下し、またコレステロールの吸収を阻害し、その作用は天然のオリザノールの作用に匹敵し、栄養補給／食品サプリメントとして有用であることを裏付けた。従って、フィトステリルフェルレートは、幾つかの適用のために天然オリザノールの代替候補である。 （もっと読む）

【課題】コリル−Ｌ−リシンの製造方法を提供すること
【解決手段】
以下の段階を含むコリル−Ｌ−リシンの製造方法。
（ａ）１種以上のアルカノールを含む溶媒中、触媒の存在下でＮ−ε−ＣＢＺ−コリル−Ｌ−リシンを水素源と反応させる段階、
（ｂ）触媒を除去する段階、
（ｃ）所望により、得られる反応混合物を水で希釈する段階、及び所望により、得られた反応混合物のｐＨを約４に等しいか又はそれ未満のｐＨに調整する段階、
（ｄ）得られた混合物のアルカノールの含量が、残留混合物の約３％ｗ／ｗより多く維持されるようにしながら、アルカノールの大部分を除去する段階、
（ｅ）有機溶媒を用いて段階（ｄ）から得られた混合物を抽出する段階、
（ｆ）水層のｐＨを約４．５又はそれより高いｐＨに調整し、コリル−Ｌ−リシンを沈殿させる段階、
（ｇ）沈殿物を単離する段階。 （もっと読む）

改善された経口バイオアベイラビリティと薬物動態とを提供するＣ−１７−複素環式ステロイド性薬物のプロドラッグが記載される。この薬物は、野生型のおよび突然変異体のアンドロゲン受容体（ＡＲ）の双方の強力なアンタゴニストと同様に、ヒトＣＹＰ１７酵素の阻害剤であり、ヒト前立腺癌、乳癌、前立腺肥大などの、泌尿生殖器のおよび／またはアンドロゲンに関係する癌、疾患および／または疾病の処置に役立つ。本開示は、癌治療においてプロドラッグを合成および使用する方法について記載している。 （もっと読む）

【課題】新規選択的アンドロゲン受容体モジュレーターの提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、ｎは０、１または２であり、ａ−ｂは、ＣＦ＝ＣＨ、ＣＨＦＣＨ２またはＣＦ２ＣＨ２を表し、Ｒ１は水素、ヒドロキシメチルまたはＣ１〜３アルキルであり、ここで、アルキルは非置換であるか、または１から７個のフッ素原子で置換されており、Ｒ２は水素またはＣ１〜４アルキルであり、Ｒ３はＣ１〜４アルキル、および特定の複素環を示す］で表される化合物。 （もっと読む）

【課題】ウィタノライド類の新規な製造方法の提供。
【解決手段】下記式（２）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２は水素原子、メチル基等、Ｒ_３、Ｒ_４は水素原子または水酸基を意味し；水素原子または水酸基を意味し；Ｒ_５は、水酸基、糖鎖等を意味する）で表される化合物またはその塩の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

新規の胆汁酸、およびそれらの誘導体を含めたある特定の胆汁酸を用いて、Ｃ．ディフィシレ胞子の発芽および／またはＣ．ディフィシレ細胞の増殖を阻害することができる。本発明の方法および組成物は、限定はしないが、Ｃ．ディフィシレ大腸炎などのＣ．ディフィシレ関連疾患の予防及び治療に有用である。
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【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、１１β−アリール部分 の４−位において置換される場合に特に有益となるＮ−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。 （もっと読む）

【課題】より高い特異性を示す抗プロゲスチン化合物の必要性が残っている。
【解決手段】毒性の減少の可能性を有することに加え、我々はそれがジメチルアミノ類似物の総計の分子特性を保持するのみでなく、加えてそれがプロゲス チン受容体に強力に結合することを示すとともに、潜在プロゲステロン又は抗プロゲステロン活性を有することを見出していることから、１１β−アリール部分 の４−位において置換される場合に特に有益となるＮ−ピペリジニルのようなサイクリックアミン置換体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ａの化合物：（Ａ）またはその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグに関する。式Ａの化合物は、代謝性疾患、炎症性疾患、肝疾患、自己免疫疾患、心臓疾患、腎臓疾患、癌、および胃腸疾患を含めた様々な疾患の治療に有用なＴＧＲ５モジュレーターである。本発明には、本発明の化合物または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、水和物、もしくはプロドラッグと、少なくとも１種の薬学的に許容される賦形剤とを含む組成物が含まれる。本発明には、被験体において疾患を治療または予防する方法において使用するための化合物が含まれる。
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【課題】エルゴステロール過酸化物を有効成分とする神経細胞賦活剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Rは水素原子、分岐若しくは環を形成していてもよいC₁からC₈のアルカノイル基、単糖又はオリゴ糖を表す）で表されるエルゴステロール過酸化物を有効成分とすることを特徴とする神経細胞賦活剤を要旨とするものであり、好ましくは、エルゴステロール過酸化物が、エルゴステロールペルオキシドであるものである。 （もっと読む）

本明細書において、有機化合物をフッ素化するための方法が記載される。例えば、有機化合物をフッ素化する方法であって、有機スタンナン、ホウ素置換基またはシラン置換基を含む有機化合物、銀含有化合物、およびフッ素化剤を、前記有機化合物をフッ素化するのに十分な条件下で提供し、それによりフッ素化有機化合物を提供することを含む方法が提供される。３−デオキシ−３−フルオロエストロンおよび薬学的に許容されるキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドの送達のためのカチオン性脂質、及びナノ粒子組成物を用いて標的遺伝子の発現を調節する方法を対象とする。特に、本発明は、分岐スペーサーを介して複数の正に帯電した部分を有するコレステロール及びその誘導体、並びにカチオン性脂質、融合性脂質及びPEG脂質の混合物中に封入されたオリゴヌクレオチドからなるナノ粒子組成物に関する。 （もっと読む）