本発明は、Ｔ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３受容体もしくはＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにＴ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３及びＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、Ｔ１Ｒ１とＴ１Ｒ３の組合せ又はＴ１Ｒ２とＴ１Ｒ３の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 （もっと読む）

一群の新規腫瘍壊死因子（ＴＮＦα）阻害剤及び免疫調節剤の合成及び使用を提供する。これらの化合物は、薬理学的用途で用いられるとともに、ＴＮＦα及び他の関連するサイトカインに関係のあるアッセイにおいて使用できる。医薬として、上記化合物は、ＴＮＦα及び／又は１種以上の他の関連するサイトカインが、求められていないにも関わらず存在している状態、又は活動する状態と関係がある炎症性、伝染性、自己免疫性又は他の増殖性の疾患及び症状を治療するために、単独で、あるいは他の薬剤と組み合わせて使用されるものである。 （もっと読む）

生物活性剤の投与のためのアジュバントとして有効である式（１）の非α位のアミノ酸ジアミドであって、Ｒ１が官能基のアルキル、ハロゲン、ＮＯ_２、ＯＨ、ＯＣＨ_３の１又は組合せからなるグループの中から選択され、Ｒ_２が官能基のＨ、アルキル、ハロゲン、ＮＯ_２、ＯＨ、ＯＣＨ_３からなるグループから選択される。また、これらの式（１）のジアミドを含有する医薬品組成物、それらの抗血栓薬の製造での使用、及び、炎症、ガン及びアレルギーからなるグループの中から選択される病気の治療の医薬品の製造での使用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示されるキナゾリン−４−オン誘導体は、式（ＩＩ）で示されるアミドを環化して、式（ＩＩＩ）で示されるキナゾリン−４−オン誘導体を形成する工程を含む方法により製造することができる。

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ｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼの活性を調節するための化合物および組成物を提供する。ｐ３８キナーゼ介在疾患または障害の１種以上の症状を処置、予防または改善するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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新規なメルドニウム塩、これらのメルドニウム塩を調製する方法、およびこれらのメルドニウム塩を主成分とする薬学的製剤について記載した。これらの塩の一般式はＸ−（ＣＨ₃）₃Ｎ⁺ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂ＣＯＯＨで、その式のＸ−は、薬学的に受容可能な酸の中から選んだ酸のアニオンである。実際には、吸湿性がない、および／または熱的安定性が高い、および／または作用が持続する、フマル酸、リン酸、シュウ酸、マレイン酸およびパモ酸のメルドニウム水素塩、ならびにオロチン酸メルドニウムおよびガラクタル酸メルドニウムが特に適している。経口投与、非経口投与、直腸投与および経皮投与をするための、吸湿性がない、および／または熱的安定性が高い、および／または作用が持続する、３−（２，２，２−トリメチルヒドラジニウム）プロピオネートの塩を含む、新規な薬学的製剤も同じく記載している。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


の化合物の調製法であって、化合物ＨＣ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_２を化合物Ｒ_１−ＳＯ_２Ｃｌと反応させて、中間体化合物を生成させ、この中間体化合物を次いで式（ＩＩ）：


の化合物と反応させて、式（Ｉ）の化合物を生成させる方法。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびｎは特許請求の範囲において記載された定義を有する。式（Ｉ）の化合物は、ｃＰＬＡ_２阻害剤である式（Ｖ）：


のインドール誘導体の調製において有用である。
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本発明は、新規なビタミンＤ類似体、即ち、２−メチレン−１９−ノル−２０（Ｓ）−２５−メチル−１α−ヒドロキシカルシフェロールを提供する。化合物は、下記の式：


を有する。この２−置換化合物は、骨形成が望まれる疾患、特に骨粗鬆症の治療のための新規な治療薬に帰着する相対的に高い腸内カルシウム輸送活性及び相対的に低い骨カルシウム移動活性によって特徴付けられる。これらの化合物はまた、分化されない細胞の増殖を抑止し、そしてその単球への分化を誘発することにおいて明白な活性を示し、従って抗癌剤として、そして乾癬のような疾患の治療のための使用を証明する。
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【課題】３−アリール−２−シアノ−３−ヒドロキシ−アクリル酸誘導体
【解決手段】式


（式中、Ｒ₁は水素原子、炭素原子数１乃至２０のアルキル基、炭素原子数１乃至２０の
アルコキシ基、ＣＦ₃、炭素原子数６乃至１０のアリール基を表すか、又は式


で表される基を表し、
Ｒ₂は水素原子又は炭素原子数１乃至２０のアルキル基を表す。）
で表される３−アリール−２−シアノ−３−ヒドロキシ−アクリル酸誘導体が開示されている。
該化合物は表面処理用の抗菌活性物質として用いられる。 （もっと読む）

ブチルヒドロキシアニソール（ＢＨＡ）の新規な多形及びＢＨＡの抗酸化特性を改善する方法を提供する。

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本発明は、特定の、かついくつ場合に新規なジケトン立体異性体またはその金属キレートを含み、特に波長３５０〜５００nmで優れた記録及び再生品質を有する新規な光学的記録材料に関する。本発明は、よって、光学的記録媒体であって、基板、記録層および場合により反射層を含み、記録層が、式(I)［式中、Ｍは、水素、アルミニウムまたは、好ましくは、遷移金属であり、そしてＭは、更に、１つ以上の更なる配位子に配位していてもよく、かつ／あるいは、過剰の電荷の釣り合いをとるために、適切な場合は配位圏の内部または外部の１つ以上の更なるイオンに対し静電相互作用を有していてもよいが、式（Iｂ）および（Iｃ）中のＭは、水素ではなく、Ｑは、Ｃ−Ｈ、ＮまたはＣ−Ｒ_６であり、Ｃ＝Ｑの２重結合の立体化学ではＥまたはＺのいずれかであることが可能である。Ｒ_１〜Ｒ_６の正確な定義については詳細な説明を参照されたい。］で示される化合物を含む光学的記録媒体に関する。また、新規な化合物、特にテトラ配位したキレート、並びにその製造方法が特許請求されている。
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本発明は、Ｍ−１ムスカリン性受容体のアゴニストである式Ｉ


で示される化合物に関する。
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本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、式 I：


のジベンゾイルメタン系化合物及びその塩及びその溶媒和物及びこれを製造する方法に関する。本発明は、更に、式Iの化合物の、皮膚及び髪をUV線から保護するための薬剤としての使用及び式Iの化合物を活性成分として含有することを特徴とする化粧料及び/又は皮膚科用組成物に関する。
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【解決手段】 下記一般式［１］（式中、Ｒ¹及びＲ²は各々独立して軽水素原子又は重水素原子を表し、Ｒ³は軽水素原子、重水素原子又はメチル基｛但し、該メチル基の３つの水素原子は各々独立して軽水素原子又は重水素原子である｝を表し、Ｒ⁴はノルボルナン環と炭素数５〜７の炭化水素環との縮合環からなる基であり、当該基が有する水素原子の少なくとも１つが重水素原子である）で表される新規な化合物、及び該化合物を含有する重合性組成物を重合してなる新規な重合体である。
一般式［１］
【化１】
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本発明は9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

【解決手段】 下記一般式［１］（式中、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立して軽水素原子又は重水素原子を表し、Ｒ³は軽水素原子、重水素原子又はメチル基｛但し、該メチル基の３つの水素原子はそれぞれ独立して軽水素原子又は重水素原子である｝を表し、Ｒ⁴はノルボルニル基であり、当該基が有する水素原子の４つ以上が重水素原子である）で表される新規な化合物、及び前記化合物を含有する重合性組成物を重合してなる新規な重合体である。
【化１】
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本件では、抗ウイルス剤として有用な、構造式Ｉの置換アリールチオウレア化合物と、そのような化合物の薬学的許容塩とを提示する。本件に開示の特定の置換アリールチオウレア類は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の、効果的および／または選択的阻害薬である。本件では、１つ以上の置換アリールチオウレア化合物と、１つ以上の薬学的に許容可能なキャリヤ、賦形剤（excipients）、または希釈剤（diluents）とを含む薬剤組成物を提示する。このような薬剤組成物は、唯一の活性試剤として置換アリールチオウレアを含むもの、あるいは置換アリールチオウレア誘導体と１つ以上の他の薬学的活性試剤とを組み合わせて含むものである。本件では更に、ほ乳類におけるＣ型肝炎ウイルス感染の治療法を提示する。



構造式Ｉ
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本発明は、全合成によって得られる式(I)の新規なコンブレタスタチン誘導体に関する。


(I)
各化合物のために開発された戦略は、i) オレフィン結合上のハロゲン (即ちフッ素原子)の水素への変換; ii)アミノ-芳香環を有する天然物における芳香環の置換である。該化合物はチューブリン部位を認識し、それに結合し:哺乳類における細胞増殖によって引き起こされるかまたは悪化する疾病状態の治療に、抗癌および/または抗血管新生活性として有用である- かかる化合物を含む医薬組成物にも関する。

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