【課題】煩雑な設備を必要とせず、アレン化合物を異性化することができる新規な方法を提供する。
【解決手段】溶媒中、ホスファゼン化合物の存在下にアレン化合物を異性化させる方法の提供。当該ホスファゼン化合物としては以下の一般式（１）で示されるものが好適である。


（式中、Ｒは炭素数１〜８のアルキル基などを表し、Ｒ^’は炭素数１〜１０のアルキル基を表わし、ｍは０〜３の整数を表す。） （もっと読む）

【課題】ＭＭＰ-１に対する選択性を持つ、ＡＤＡＭ-１０タンパク質の阻害に有用な化合物及びその中間体を提供する。
【解決手段】生物学的プロセスにおけるＡＤＡＭ-１０の役割(及びその阻害)のインビトロでの研究に有用である。製薬的に許容可能な担体と組合せて、一又は複数のＡＤＡＭ-１０インヒビターを含有する製薬用組成物、及び中間体として下式で例示される新規なスルホニルハライドを含む。


このような組成物は、癌、関節炎、及び血管形成関連疾病の処置に有用である。これに応じて、本発明はＡＤＡＭ-１０が重要な役割を担っている、血管形成に関連する病気、関節炎、癌を処置する方法を含む。 （もっと読む）

【課題】純度の高く、感光材料に好適な２，２−ビス（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）プロパンを高収率で得ることができるとともに、触媒の分離除去も容易な２，２−ビス（３−アミノ−４−ヒドロキシフェニル）プロパンの製造方法を提供することを目的としている。
【解決手段】２，２−ビス（３−ニトロ−４−ヒドロキシフェニル）プロパンを、モルホリン、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドからなる群から選ばれた少なくともいずれか１種の窒素含有化合物と、炭素数３以下の低級アルコールとの混合溶媒に溶解させた状態で触媒の存在下還元するようにした。 （もっと読む）

【課題】一連の非対称マスタード、ニトロリダクターゼ酵素と連携したＧＤＥＰＴおよび細胞切除療法のためのプロドラッグ、低酸素症選択細胞毒素、および抗癌剤としての使用に適した非対称マスタード、およびその合成方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物。
（式中、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_３Ｎモルホリド、ＣＯＮＨＲ^２、などを示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２などを示す。
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【課題】中性二座配位子を含有する白金（II）錯体（例えば、オキサリプラチン等）の製造法に関連する従来技術の問題点を解決する。
【解決手段】中性二座配位子を含有するハロゲノ白金錯体をオキサレ−ト塩溶液と反応させる過程を含む中性二座配位子を含有する白金（II）錯体の製造法。 （もっと読む）

本発明により、活性メチレン基のジメチル化の方法が開示される。具体的には、本発明により、３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドを調製するための方法が開示される。本発明のジメチル化の方法によって生成される３−アミノ−２，２−ジメチルプロパンアミドなどの化合物は、治療薬、予防薬または診断薬（例えばアリスキレンまたはクリプトフィシン）の合成経路における中間体として使用することができる。特に、本発明は、前記治療薬、予防薬または診断薬を含む医薬製剤を調製するための方法にまでも及ぶ実施形態に関する。より具体的には、本発明は、治療薬、予防薬もしくは診断薬を製造するための、または前記治療薬、予防薬もしくは診断薬を含む医薬製剤を製造するための、本発明のジメチル化の方法によって生成される化合物の使用に関する。本発明による方法は、アリスキレンまたはクリプトフィシンなどの種々の医薬品有効成分の合成に有益に適用することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）の化合物（式中、−ａ−は単結合または二重結合であり、Ａｒは置換または非置換の芳香族基であり、Ｒ１およびＲ２は各々独立して、または一緒に、水素原子、または分岐鎖状もしくは非分岐鎖状、飽和もしくは不飽和、置換もしくは非置換のＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｒ１およびＲ２の基はまた、ヘテロ環を形成してもよく、Ｒ３およびＲ３’は各々独立して、または一緒に、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｘは酸素原子または硫黄原子である）、および薬学上許容される無機酸または有機酸との一般式（１）の化合物の付加塩に関する。

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パラジウム触媒反応で、アリールのＣ−Ｈ結合がアリールのＣ−Ｆ結合で直接置換される、オルトフッ素化の新規な方法が提供される。前記方法は、トリフルアミド保護ベンジルアミンのオルトフッ素化と、Ｐｄ（ＯＴｆ）_２などのパラジウム触媒と、Ｎ−フルオロ−２，４，６−トリメチルピリジニウムトリフラートなどのフッ素化試薬と、Ｎ−メチルピロリジノン（ＮＭＰ）などの反応を促進するための配位子とを含む。 （もっと読む）

【課題】式：ＣＦ_３ＣＹ＝ＣＸ_ＮＨ_Ｐ（式中、Ｘ及びＹは、独立に、水素であるか、又はフッ素、塩素、臭素及びヨウ素から成る群より選択されるハロゲンであり；そしてＮ及びＰは、独立に、（Ｎ＋Ｐ）＝２という条件下で０，１又は２に等しい整数である）で表されるフルオロプロペンを、対応するハロプロパンから調製するための脱ハロゲン化水素法を提供する。
【解決手段】本発明の方法は、式：ＣＦ_３Ｃ（ＹＲ_１）Ｃ（Ｘ_ＮＨ_ＰＲ_２）（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｘ及びＹのうちの少なくとも１つは、ハロゲンであり、そして隣接している炭素原子上に少なくとも１つの水素及び１つのハロゲンが存在しているという条件下でＲ_１、Ｒ_２、Ｘ及びＹは、独立に、水素であるか、又はフッ素、塩素、臭素及びヨウ素から選択されるハロゲンである）で表されるハロプロパンを、熱分解による脱ハロゲン化水素が起こる温度まで、触媒を使用して又は使用せずに加熱する工程を含む。 （もっと読む）

【課題】農薬として有用なイソオキサゾリン−３−イルアシルベンゼンの中間体及びこの中間体を製造するための新規な方法を提供する。
【解決手段】対応するメチルベンゼン誘導体を、非プロトン性極性溶剤中、塩基の存在下、−２０℃未満の温度で有機亜硝酸エステルと反応させることにより得られる下式ＩＩＩで示されるベンズアルドキシム誘導体。


［式中、Ｒ¹はＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す。］ （もっと読む）

【課題】縮合反応を良好に進行させると共に、縮合反応の終了後にはフルオラス縮合剤に由来するフッ素成分を粗反応物から簡易に分離できる方法を提供する。
【解決手段】N-アルキル-2-ハロピリジニウム塩におけるアルキル基をパーフルオロ炭化水素基に置換してなる化合物であって、前記パーフルオロ炭化水素基中のフッ素量が前記化合物の分子量の４０〜６０重量％を占めるものであるフルオラス縮合剤。 （もっと読む）

本発明は、ハロゲン置換された芳香族化合物をトリアルキルシリル置換されたヘテロ原子を含む有機化合物で変換することにより、アリール−ヘテロ原子間が架橋された化合物を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたガス分離性能を有する金属錯体を提供する。
【解決手段】イソフタル酸誘導体、２，７−ナフタレンジカルボン酸誘導体、４，４’−ベンゾフェニンジカルボン酸誘導体など、構造式内でカルボキシル基が互いに１２０°の位置にあるジカルボン酸化合物と、クロム、モリブデン、タングステン、マンガン、鉄、ルテニウム、コバルト、ロジウム、ニッケル、パラジウム、銅、亜鉛及びカドミウムから選択される少なくとも１種の金属と、該金属に二座配位可能な４，４’−ビピリジルなどの有機配位子とからなる金属錯体。 （もっと読む）

【課題】優れたガス分離性能を有する金属錯体を提供する。
【解決手段】置換基を有していてもよいジカルボン酸化合物と、クロム、モリブデン、タングステン、マンガン、鉄、ルテニウム、コバルト、ロジウム、ニッケル、パラジウム、銅、亜鉛及びカドミウムから選択される少なくとも１種の金属と、下式


（式中、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８はそれぞれ同一または異なって水素原子等を示すか、Ｒ^５とＲ^６、Ｒ^７とＲ^８は一緒になって置換基を有していてもよいアルキレン基等を示し；ｎは１または２であり；Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＲ^１２はそれぞれ同一または異なって水素原子等を示すか、Ｒ^９とＲ^１０、Ｒ^１１とＲ^１２は一緒になって置換基を有していてもよいアルキレン基等を示す。）で表される二座配位子（ＩＩ）とからなる金属錯体。 （もっと読む）

本発明は、2-ハロゲノメチルフェニル酢酸誘導体の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ポリウレタン樹脂やポリアミド樹脂のモノマー原料、医農薬原料の中間体として有用な、トランス体構造を有する環状脂肪族ジアミンの製造法を提供する。
【解決手段】下記式（１）のトランス体及びシス体構造からなるジハロゲン化物を、イミド化合物でイミド化し、次いで分解反応するトランス体構造を有する環状脂肪族ジアミンの製造法であって、イミド化時にシス体構造を有するジハロゲン化物１モルに対して塩基性化合物を１．０〜１０．０モル使用するトランス体構造環状脂肪族ジアミンの製造法。


（式中、点線は単結合又は二重結合を示し、Ｘはそれぞれ独立して塩素、臭素又はヨウ素原子を表し、ｎは０又は１を表す） （もっと読む）

【課題】医薬用途に用いられる４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸［４−（３−クロロ−４−フルオローフェニエルアミノ）−３−シアノ−７−エトキシ−キノリン−６−イル］アミドの原料である４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体、並びにこれらの誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】４−ジメチルアミノ−ブタ−２−エン酸誘導体は、（１）４−ジメチルアミノクロトン酸トリメチルシリル、（２）４−ジメチルアミノクロトン酸メチル、（３）４−ジメチルアミノクロトン酸（４）４−ジメチルアミノクロトン酸塩酸塩（５）並びに４−ジメチルアミノクロトン酸クロライドである。これらの誘導体の製造法は、例えば、化合物（１）は４−ブロモクロトン酸トリメチルシリルをジメチルアミンと反応させて製造され、更に加水分解することにより化合物（３）を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、固相抽出樹脂を用いて放射性核種標識または放射性核種標識化合物を溶離させるための方法、このような方法を実施するための装置およびこのような装置を制御するためのコンピュータプログラムに関する。具体的には、本発明に係る方法は、アニオン交換樹脂または逆相樹脂を用いた放射性核種標識化合物の自動合成を可能にし、溶離剤での「パルス」溶離を実施することによってアニオン交換樹脂に結合された放射性核種標識（フッ素１８など）または逆相樹脂に結合された放射性核種標識化合物を除去または溶離させる工程を含む。
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本明細書には、式Ｉの１−アルキル，２−アシルグリセロール誘導体の合成経路及び治療のための使用が記載されており、これは、哺乳動物の生物学的系に投与されると、その系のエーテル脂質合成能とは、独立に、特異的なｓｎ−２置換エタノールアミンプラスマローゲンの細胞濃度の上昇をもたらす。この方法で、特異的なｓｎ−２置換種のレベルを高めると、膜コレステロールレベルを低下させ、アミロイド分泌を低下させることができる。これらの化合物は、神経変性（アルツハイマー病、パーキンソン病及び加齢性黄斑変性を包含する）、認識障害、認知症、癌（例えば、前立腺癌、肺癌、乳癌、卵巣癌及び腎臓癌）、骨粗鬆症、双極性障害及び血管疾患（アテローム硬化症、高コレステロール血症など）などの、膜コレステロールの増加、アミロイドの増加及びプラスマローゲンレベルの低下が関係する老化による疾患を治療又は予防するために使用することができる。
【化１】
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【化１】


本発明は、マクロ環状ＨＣＶ阻害剤を製造するための中間体の製造において有用なシンコニジン塩、ならびにこの塩を必要とする方法に関する。
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