【課題】偏頭痛症状の治療及び／又は予防を目的としたトリプタミン誘導体医薬の製造のための新規の製造方法、新規の部分反応及び新規の中間体の提供。
【解決手段】次式（ＩＩＩ）


［式中、Ｒ_１は、アルキル基、アリール基等を示し、Ｒ_２は、水素原子、アルキル基等を示し、Ｒ’は、アルキル基を示す］で示される化合物を出発物質として、特定のハロカルボネート或いは特定のハロカルバメートを反応させてエステル誘導体、或いはアミド誘導体とする。 （もっと読む）

【課題】ピペラジン類を、温和な方法で得ることができる方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒは水素または炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表されるジエチレントリアミン類を、白金族元素担持ゼオライト触媒の存在下に、環化させ、ピペラジン類を得る。 （もっと読む）

本発明は、式ＩＢ〔式中、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｌ、Ｙ¹、Ｙ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、請求項に定義されるとおりである〕で示される化合物の製造方法に関する。この方法は、式ＩＩ〔式中、Ｙ¹、Ｙ²、Ｌ、Ａ¹、Ａ²、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、式Ｉで示される化合物に対して定義したとおりである〕で示される化合物を、水、塩基、およびキラル相間移動触媒の存在下で、ヒドロキシルアミンと反応させることを含み、このキラル相間移動触媒は、キニン誘導体である。発明はまた、式ＩＢで示される化合物および式ＩＢで示される化合物を含む鏡像異性的富化混合物に関する。

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【課題】式（Ｉ）で示されるイバブラジン及び薬学的に許容される酸との塩の合成方法。


【解決手段】式（VI）で示される化合物を出発物質として三工程でイバブラジンを合成する方法。
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【課題】重要な医農薬中間体に成り得る光学活性芳香族複素５員環置換ヒドロキシ酢酸エステルの実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】グリオキシル酸エステルとシリル化芳香族複素５員環を「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させ、引き続いて加水分解することにより光学活性芳香族複素５員環置換ヒドロキシ酢酸エステルを製造することができる。本発明の製造方法は触媒的な不斉合成法であり、さらに不斉誘起の効率が極めて高い。また、無置換のフランや新規化合物であるピロール類が置換した光学活性ヒドロキシ酢酸エステルにも好適に適応でき、さらにチオフェン類が置換した光学活性ヒドロキシ酢酸エステルも非常に高い光学純度で製造することができる。
この様に、本発明は、重要な医農薬中間体に成り得る光学活性芳香族複素５員環置換ヒドロキシ酢酸エステルの実用的な製造方法を提供するものである。 （もっと読む）

【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒ¹は炭素数１〜６の非置換又は置換の２価炭化水素基であり、炭素原子の１個以上がＮ、Ｏ、Ｓで置き換えられていてもよい。Ｒ²は炭素数３〜６の非置換又は置換の２価炭化水素基であり、炭素原子の１個以上がＮ、Ｏ、Ｓで置き換えられていてもよい。Ｒ³及びＲ⁴は炭素数１〜１０の非置換又は置換の１価炭化水素基で各々同一又は異なっていてもよい。ｎは０〜２の整数である。）
で示される有機ケイ素化合物を、炭素数１以上の有機スルホニル基含有化合物の存在下で分子内環化させることを特徴とする下記一般式（２）


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びｎは上記一般式（１）で定義した通りである。）
で示される環状シラザン化合物の製造方法。
【効果】本発明の製造方法によれば、目的とする環状シラザン化合物を効率よく製造することができる。 （もっと読む）

【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ¹及びＲ²は炭素数１〜２０の非置換又は置換の１価炭化水素基で、Ｒ¹とＲ²が結合してこれらが結合する窒素原子と共に環を成してもよく、各々同一又は異なっていてもよい。また、Ｒ¹及びＲ²はヘテロ原子を含んでもよい。Ｒ³及びＲ⁴は炭素数１〜１０の非置換又は置換の１価炭化水素基で各々同一又は異なっていてもよい。ａ、ｂは１〜１０の整数である。ｎは０〜２の整数である。）
で示される環状シラザン化合物。
【効果】本発明によれば、３級アミノ基を有する環状シラザン化合物を用いることで、混合、保存時に官能基自身と反応することを防ぐことができ、使用時に加水分解することにより、定量的、効率的に官能基を導入し、高分子材料に高い機械的特性を付与することが可能である。 （もっと読む）

高分子に負の実効電荷を与える、好ましくはアニオン性の基で周辺が官能化されたカルボシラン構造を有する、好ましくはケイ素又はポリフェノール性の多官能コアから合成される高度に分岐された高分子。更に、本発明は、これらの合成手順、並びに抗ウイルス剤、抗細菌剤及び抗真菌剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】ポリ乳酸とポリカーボネートを含む樹脂組成物から、ポリ乳酸を選択的に分解し、原料であるラクチドを効率的に回収する方法を提供する。
【解決手段】ポリ乳酸と芳香族ポリカーボネートなどのポリカーボネート類を含む耐衝撃性が改良された樹脂組成物に、酸化スズ及び／又は有機アルミニウム化合物などのエステル交換触媒を添加し、好ましくは２００〜３３０℃に加熱して、ポリ乳酸を選択的に分解し、原料であるラクチドを効率的に回収することからなるラクチドの回収方法。 （もっと読む）

【課題】環境適合性や経済性に優れたピリミジルピラゾールの製造方法を提供する。
【解決手段】アミノグアニジンまたはその塩と、β−ジケトン化合物とを反応させるピリミジニルピラゾール化合物の製造方法。例えば、アミノグアニジン塩酸塩（１０ｍｍｏｌ）にアセチルアセトン（２０ｍｍｏｌ）と２Ｎ水酸化ナトリウム水溶液（５ｍｌ）とを加え、８０℃にて５時間撹拌し、反応液に１Ｎ水酸化ナトリウム水溶液を加えてｐＨ１３付近に調整し、酢酸エチルにて抽出し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、減圧乾燥して２−（３，５−ジメチルピラゾロ）−４，６−ジメチルピリミジン（５８％）を得る。 （もっと読む）

【課題】アリールスルホニル［（ヘテロ）アリール］メチルフルオリド類及びその効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】
銅塩及び塩基存在下、２−アリールスルホニル−２−フルオロ酢酸エステル誘導体を（ヘテロ）アリールヨージド誘導体と反応させ、医農薬や機能性材料などとして有用な（ヘテロ）アリールメチルフルオリド類の製造中間体であるアリールスルホニル［（ヘテロ）アリール］メチルフルオリド類（３）を製造する方法を提供する。
【化１】


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【課題】酸化銅等の銅を含む酸化物（銅酸化物）を用い、アルデヒド化合物の副生を抑制しつつ、オレフィンを酸化させることにより、酸化オレフィンを製造できる新規な製造方法を提供する。
【解決手段】銅酸化物を収容した反応装置内に、オレフィン、酸素及び水を供給することにより、該反応装置内で、オレフィンを酸化させる工程を有し、
前記オレフィンの総供給量に対して、水の総供給量が１．０モル倍以上である酸化オレフィンの製造方法の提供。該銅酸化物は、ＣｕＯ及びＬａ_２ＣｕＳｎＯ_６からなる群より選ばれるものが好ましい。 （もっと読む）

【課題】化学式1の化合物で表される新規の５員複素環誘導体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩、その前駆体及びその医薬的用途に関する。
【解決手段】本発明に係る新規の５員複素環誘導体、互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはその前駆物質は抗癌作用を示して抗癌剤として有用に使用できる。 （もっと読む）

【課題】４−ホルミルピペリジンアセタール誘導体を収率よく、かつ短工程で得ることができる工業的な製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒ^１とＲ^２は、同一又は異なっても良いアルキル基を示し、また、相互に結合して環を形成しても良い。）で表される４−ホルミルピリジンアセタール誘導体を、ロジウム又はルテニウムを含有する触媒の存在下に接触水素化することによる、対応する４−ホルミルピペリジンアセタール誘導体の製造方法。 （もっと読む）

新規トリアゾール誘導体が開示される。優れた抗真菌活性と生体内安全性を有するので、前記トリアゾール誘導体は様々な真菌により誘発される真菌感染症の治療又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】アントラセン誘導体の新規合成方法の提供。
【解決手段】１０位に活性部位を有する９−アリールアントラセン誘導体と、アリール基に活性部位を有するカルバゾール−３−イル−アリール誘導体とを、金属化合物等を用いてカップリングさせる、一般式（Ｇ１）で表されるアントラセン誘導体の合成方法。
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本明細書に開示および記載されている本発明は、下記式（Ｉ）および（ＩＩ）〔式中、ＨＡｒは、任意により置換されていてもよい５員または６員ヘテロアリール環であり、Ｈａｌはハロゲンであり、Ｚは、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲ^５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）、Ｓｉ（Ｒ^５）_２、ＳＯ、ＳＯ_２、ＰＲ^５、ＢＲ^５、Ｃ（Ｒ^５）_２またはＰ（Ｏ）Ｒ^５などの架橋基である〕を有する広く多様な化合物を形成させるための新規かつ効率的な一般的方法に関する。この合成方法では、「塩基触媒ハロゲンダンス」反応が採用されてハロゲン原子を含む５員または６員ヘテロアリール環を含むメタル化化合物が調製され、次いで、この反応性中間体化合物が酸化的にカップリングされる。式（ＩＩ）の化合物、および／または、式（ＩＩ）を有する繰り返し単位を含むオリゴマーまたはポリマーは、半導体材料および／またはこれらの材料を含む電子素子の形成に有用である。

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本明細書で提供されるのは、強力なポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)阻害剤である、例えば5-フルオロ-8-(4-フルオロフェニル)-9-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-8,9-ジヒドロ-2H-ピリド[4,3,2-de]フタラジン-3(7H)-オン及びその立体異性体などのジヒドロピリドフタラジノン誘導体を合成するためのプロセス、並びに新規の合成の中間化合物である。 （もっと読む）

【課題】液晶組成物として有用なテトラヒドロピラン骨格を有する化合物の製造中間体であるテトラヒドロピラン−４−オン誘導体（一般式（９））およびその製造方法を提供する。
【解決手段】
一般式（９）で表されるテトラヒドロピラン−４−オン誘導体を、シロキシジエン類とアルデヒド類を環化させて製造する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立に、水素原子、炭素数１〜４のアルコキシ基等を示す。Ｒ^６は、置換されていてもよい炭素数３〜１０のシクロアルキル基を示す。
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化学式１で示されるボリコナゾールの製造方法を提供する。特に、化学式１で表されるボリコナゾールの製造方法は、化学式４で表されるケトン誘導体と、化学式５で表されるピリミジン誘導体とのReformatsky型カップリング反応を行い、化学式３で表される化合物を得ること；置換基ハロおよびオキシスルホニルを水素供与体と反応させ、化学式２で表されるラセミボリコナゾールを得ること；およびそこへ光学活性な酸を添加することによってラセミボリコナゾールの光学的分離を行い、高い費用効果および高収率で、高い光学純度を有するボリコナゾールを得ること、を含む。 （もっと読む）