本発明は、液体反応媒体中で銅触媒および銅配位子（好ましくは、第三級アミン）の存在下で有機アジドを２−置換−１−ハロアルキンに接触させ、それによって、トリアゾールの５位にあるハロ置換基、トリアゾールの１位にある有機アジドの有機部分、およびトリアゾールの４位にある１−ヨードアルキンの置換基を有する１，４，５−置換−１，２，３−トリアゾールを形成するステップを含む、１，２，３−トリアゾール化合物を調製する方法を提供する。１−ヨードアルキンを調製する方法もまた提供される。
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本発明は、肥満症、２型糖尿病、および脂質障害の治療のためのＳＣＤ−１酵素インヒビターとして用いられる、一般式（Ｉ）の化合物であって、式中において特に、Ｒ_１が、トリフルオロメチル、ハロゲン（Ｆ、Ｃｌなど）を表しており、ｎ＝ｍ＝１のとき、ＷがＣＨを表し、Ｙが酸素であり、Ｕについては、Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ−であり、およびピリダジノンの４位で分岐しており、Ｒ２がＨを表しているか、Ｕが−（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ−であり、およびピリダジノンの（４）、（５）、または（６）位で分岐しており、Ｒ２がＨを表しており、Ｒ３が、水素またはメチルを表していること特徴とする化合物、その薬学上許容可能な塩基および酸との付加塩、さまざまな異性体、ならびに、それらのいずれかの比率での混合物に関する。
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【課題】置換基を有するγ−ブチロラクトン類を製造するに際し、温和な反応条を適用した簡便なγ−ブチロラクトン類の製造方法を提供する。
【解決手段】
このような置換基を有するγ−ブチロラクトン類の製造方法は、パラジウム触媒存在下、α，β−不飽和カルボン酸と不飽和有機化合物とを反応させて環状不飽和化合物を製造した後、続いて反応系に還元剤を加え、該環状不飽和化合物の還元反応を行う工程を含むことを特徴とするγ−ブチロラクトン類の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】光学活性体な５−ニトロ−４−置換−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−オールの製造方法の提供。
【解決手段】α、β−不飽和アルデヒド化合物とニトロエタノールを、光学活性２級アミンの存在下に反応させる。好ましくは、アミンと酸とを共存させた触媒を用いてもよい。反応後、塩基を添加して反応することによって、トランス体に富んだ立体異性体を得ることができる。光学活性２級アミンとしては、（２Ｓまたは２Ｒ）−２−ジフェニル−（トリメチルシリルオキシ）メチル−ピロリジンが好ましくは用いられる。 （もっと読む）

【課題】多工程を要さず、環境への負荷が少ないジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の製造方法の提供、新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体の提供および癌治療薬の提供。
【解決手段】2-ハロアニリン誘導体等の、隣接してハロゲンとアミノ基を置換基に有する（複素環）芳香族化合物と、α-アミノ酸誘導体とからワンポットの環化反応によってジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を製造する方法。好ましくは銅触媒、塩基及び非プロトン性極性溶媒を用いる。新規なジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体。この誘導体は光学活性体であり得る。ジヒドロキノキサリン-2-オン誘導体を有効成分とする癌治療薬。特に、ヒト子宮頸癌の治療に有効である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、より高純度のポジトロン放出源化合物を製造できる方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係るポジトロン放出源化合物の製造方法は、ハロゲン化合物（ＩＩ）からトリアルキルスズ化合物（ＩＩＩ）を得る工程と、トリアルキルスズ化合物（ＩＩＩ）からノナンカーボネート化合物（ＩＶ）を得る工程を含み、下記ポジトロン放出源化合物（Ｉ）を製造するためのものである。


［式中、Ｒ¹はポジトロン放出元素を含む基を示す］ （もっと読む）

【課題】抗菌活性を有する新規半合成マクロライドの提供。
【解決手段】式（ＩＩ）等


を有する抗菌性化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステルまたはプロドラッグ；かかる化合物を含む医薬組成物；かかる化合物を投与することによる細菌感染の治療方法；および該化合物の製法。 （もっと読む）

【課題】プテリジン化合物を工業的に有利に収率よく得ることの可能な製造方法の提供。
【解決手段】光学活性（２Ｒ，３Ｓ）−エポキシ−４Ｓ−アルコキシペンタナールと、２，５，６−トリアミノ−４−シクロヘキシルオキシピリミジンとを、ｐＫａが４．５以下の酸の存在下、極性溶媒中にて縮合し、次いで酸化することを特徴とする、下記一般式（３）；


（式中、Ｒ²は水素原子又は水酸基の保護基を示す。）で表されるプテリジン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】３，６−アンヒドロ構造を有するアミノ糖誘導体及び／又は２，３−ジデオキシ構造を有するアミノ糖誘導体を高生成率・高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】Ｎ−アセチルグルコサミン及び／又はＮ−アセチルマンノサミンの水溶液を加熱することにより、３，６−アンヒドロ構造を有するアミノ糖誘導体及び／又は２，３−ジデオキシ構造を有するアミノ糖誘導体を得る。この製造方法で得られるアミノ糖誘導体は、安全性が高く、食品素材として好適に用いられる。特に、甘味を有していることから甘味料として好適に用いられる。 （もっと読む）

【課題】４−オキソ脂肪族アルデヒドの製造方法の提供。
【解決手段】フラン化合物を、酸の存在下にアルコールと反応させ、得られるアセタール化合物を脱アセタール化し４−オキソ脂肪族アルデヒドとする、比較的安価な原料を用い、安全かつ簡便な操作により製造する方法。例えば、下式のフラン化合物(14)とエチレングリコールの反応から得られる、化合物(15)或いは(16)のアセタール化合物を脱アセタール化して化合物(17)の４−オキソ脂肪族アルデヒド。
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トランス−４−［（３−アミノ−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−［１，２，４］トリアジン−６−イルメチル）−カルバモイル］−シクロヘキサンカルボン酸メチルエステルの調製、および、そのトランス−４−（４−アミノ−５−置換イミダゾ［５，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−シクロヘキサンカルボン酸化合物への変換を含む製法。 （もっと読む）

【課題】テトラヒドロピリジン誘導体を合成する手法を確立すること。
【解決手段】
下記式（３）で示されるテトラヒドロピリジン誘導体。


（ここでＲ^２は、アリール基であり、Ｒ^３はアリール基又はアルキル基である。） （もっと読む）

本発明は、製薬化学／プロセス化学の分野に関する。本明細書には、N4-（2,2-ジメチル-4-［（二水素ホスホノオキシ）メチル］-3-オキソ-5-ピリド［1,4］オキサジン-6-イル）-5-フルオロ-N2-（3,4,5-トリメトキシフェニル）-2,4-ピリミジンジアミン二ナトリウム塩、特に水和物（例えば六水和物）を調製するプロセスが開示されている。該化合物は、様々な疾患の治療および予防において有用である。また、N4-（2,2-ジメチル-4-［（ジアルキルホスホノオキシ）メチル］-3-オキソ-5-ピリド［1,4］オキサジン-6-イル）-5-フルオロ-N2-（3,4,5-トリメトキシフェニル）-2,4-ピリミジンジアミンを調製するプロセスも開示されている。いずれのプロセスもアミドの使用を伴う。 （もっと読む）

式Ａの化合物と式Ｂの化合物を反応させて式Ｃの化合物を形成し、式Ｃの化合物及び式Ｄの化合物の一方を第１のホウ素エステル化試薬と反応させてボロン酸又はボロン酸エステルを生成させ、これを式Ｃの化合物及び式Ｄの化合物の他方と反応させて式Ｅの化合物を形成する工程を含む方法から、式Ｅの有機化合物を製造する。
式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は各々独立にＣ₁〜Ｃ₂₀脂肪族基、Ｃ₃〜Ｃ₂₀芳香族基又はＣ₃〜Ｃ₂₀脂環式基であり、Ｘ１はクロロ、ブロモ、トリフルオロメタンスルホネート又はヒドロキシであり、Ｘ２はクロロ、ブロモ又はヨードであり、Ｘ１がクロロである場合、Ｘ２はブロモ又はヨードであり、Ｘ１がブロモである場合、Ｘ２はヨードであり、Ｘ１がヒドロキシである場合、Ｘ２はクロロ、ブロモ又はヨードであり、Ｘ１がトリフルオロメタンスルホネートである場合、Ｘ２はブロモ又はヨードであり、Ｘ３はボロン酸又はボロン酸エステルであり、ＸはＣＨ又はＮであり、ＸがＣＨである場合、少なくとも１つのＲ²がピリジルであり、Ｘ４はクロロ、ブロモ、トリフルオロメタンスルホネート又はヒドロキシであり、Ｘ５はクロロ、ブロモ又はヨードであり、Ｘ４がクロロである場合、Ｘ５はブロモ又はヨードであり、Ｘ４がブロモである場合、Ｘ５はヨードであり、Ｘ４がヒドロキシである場合、Ｘ５はクロロ、ブロモ又はヨードであり、Ｘ４がトリフルオロメタンスルホネートである場合、Ｘ５はブロモ又はヨードであり、ａ及びｃは各々独立に０〜４の範囲の整数であり、ｂは０〜３の範囲の整数である。
【化１】


【化２】
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本発明は、ホルムアルデヒド、パラアルデヒド、アンモニアおよび酢酸から３−メチル−ピリジンを合成する方法であって、前記化合物は反応に至らされ、前記方法は、ａ）２６０−３００℃の反応温度、ｂ）０．７−１．４Ｍｏｌ／Ｍｏｌのホルムアルデヒドとパラアルデヒドとのモル比、ｃ）１０−２０重量％のアンモニア濃度、ｄ）４−２０重量％の酢酸濃度、ｅ）０．４−１．６Ｍｏｌ／ｋｇのパラアルデヒド濃度、ｆ）連続反応の場合では１０−３０分および不連続反応の場合では１０−９０分の滞留時間、およびｇ）３０−１３０ｂａｒの反応圧力というパラメーターを含む方法を開示する。 （もっと読む）

触媒量の亜鉛塩および触媒量の二座ホスフィンとのパラジウム錯体の存在下に行われるハロピリジンとハロゲン化アリールマグネシウムとの間のアリール−アリールクロスカップリング反応によりアリールピリジン化合物を調製する方法が記載される。亜鉛塩は、好ましくは、ＺｎＣｌ_２、ＺｎＢｒ_２および／またはＺｎ(ＯＡｃ)_２から選択され、二座ホスフィンとのパラジウム錯体は、好ましくは、塩化(１,２−ビス(ジフェニルホスフィノ)エタン)パラジウム(ＩＩ)、塩化(１,３−ビス(ジフェニルホスフィノ)プロパン)パラジウム（ＩＩ）および塩化(１,４−ビス(ジフェニルホスフィノ)ブタン)パラジウム(ＩＩ)からなる群より選択される。最も好ましくは、塩化(１,２−ビス(ジフェニルホスフィノ)エタン)パラジウム(ＩＩ)である。すなわち、ハロゲン化アリールマグネシウムに基づいて計算された９５％を超えるモル収率、および１：１５００未満の触媒性を得ることができる。この方法は、後にＮ１−(ｔ−ブトキシカルボニル)−Ｎ２−(４−(２'ピリジル)ベンジル)ヒドラジンに効果的に転化され得る４−(２'−ピリジル)ベンズアルデヒドの調製に特に適している。 （もっと読む）

【課題】アントラ〔2,3-c〕チオフェン誘導体などのHOMO-LUMOのバンドギャップが小さい化合物の提供。
【解決手段】式（１）で示されるチオフェン誘導体。


［式中、R¹〜R⁸は、水素または炭化水素基等であり、R^a及びR^bは炭化水素基であり、A¹、A²は、共役π電子系を構成する結合基であり、mは、１〜３である。］ （もっと読む）

【課題】配位触媒重合の原料、樹脂の改質剤等として有用である単一のジアステレオマーからなる新規グアナミン化合物、その誘導体及びそれらの製造方法の提供。
【解決手段】


（Ｘ及びＹは各々の不斉炭素原子の立体配置を示す立体表示記号Ｒ及びＳの中から選ばれ、ＸとＹが同じ表示記号からなる群より選ばれる少なくとも１種又はＸとＹが異なる表示記号からなる群より選ばれる少なくとも１種である。）で表される新規グアナミン化合物、そのＮ−置換誘導体及び立体特異的反応により単一のジアステレオマーからなる該化合物を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】ジヒドロピリミジン−２−チオン化合物から、温和な条件で効率よく医薬・農薬の合成中間体として用いることの出来る、有用な種々のピリミジン−２−チオン化合物を工業的な規模で製造する方法の提供。
【解決手段】活性炭の存在下、ジヒドロピリミジン−２−チオン化合物


［式中Ｒ１，Ｒ２はそれぞれ独立して、置換基を有していてもよく、脂肪族炭化水素基、芳香族炭化水素基、又は複素芳香族基を表し、Ｒ３は置換基を有していてもよい炭化水素基Ａ１、ＯＡ２基、又はＮＡ３Ａ４基を表す(式中Ａ２は置換基を有していても良い脂肪族炭化水素基又は芳香族炭化水素基を表し、Ａ３、Ａ４はそれぞれ独立して、水素原子、置換基を有していても良い脂肪族炭化水素基又は芳香族炭化水素基を表す］を活性炭存在下、酸素酸化することにより製造する。 （もっと読む）

本発明は、ロスバスタチンまたはその薬学的に許容可能な塩の製造に用いられる新規中間体化合物及びそれらの製造方法、並びにこれら中間体からロスバスタチン及びその薬学的に許容可能な塩を製造する方法を提供する。本発明の製造方法は、優れた収率でロスバスタチンヘミカルシウム塩を提供する効果がある。 （もっと読む）