２−（１−フェニルエチル）イソインドリン−１−オン化合物を調製する方法が記載されている。 （もっと読む）

【課題】新規アミノアルコール誘導体塩、アミノアルコール誘導体塩構造を有する不斉有機分子触媒及び該不斉有機分子触媒を用いた光学活性化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表わされる不斉有機分子触媒とする。



（式（１）中、Ｒ^１はアルキル基又はアリール基であり、Ｒ^２、Ｒ^３はそれぞれ独立に水素原子又はアリール基であり、Ｒ^４は水素原子又は一価の置換基であり、Ｒ^５は水素原子又はアルキル基であり、Ｘは式（１）中のアミノアルコール誘導体骨格と塩を形成する有機酸を表わす。） （もっと読む）

【課題】機能性材料の原料または中間体として有用な３，４−アルキレンジオキシチオフェン類の高収率、高選択的な製造。
【解決手段】式（１）のチオフェン類と式（２）のジオール類とを、芳香族炭化水素溶媒中、スルホン酸触媒としてオルト位にアミノ基を有するベンゼンスルホン酸類、またはオルト位またはペリ位にアミノ基を有するナフタレンスルホン酸類の存在下に反応させる。


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本発明は、４−フルオロ−３−ピペリジン−４−イル−ベンジル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、式Ｉの化合物の製造のための改善された方法である。本発明は、３工程での式Ｉの化合物の合成方法に関し、該方法は、５−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノメチル）−２−フルオロベンゼンボロン酸（化合物１１）の形成、Ｓｕｚｕｋｉカップリング条件下で化合物１１を反応させて（４−フルオロ−２−ピリジン−４−イル−ベンジル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステルを得ること、及び水素添加条件下で上述の生成物を選択的水素添加して化合物Ｉを得ることを含む。本発明はまた、中間体５−（（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−メチル）−２−フルオロベンゼンボロン酸（化合物１１）、及び（４−フルオロ−２−ピリジン−４−イル−ベンジル）−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（化合物１３）に関する。 （もっと読む）

薬学的に活性な化合物、特に、中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）インヒビターの合成に有用な新規な方法、新規なプロセスステップおよび新規な中間体。 （もっと読む）

下式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^８、Ｘ、Ａ、ｍ、ｎ及びｐは、本出願で定義されるものである）の繰り返しサブユニットを有する新規なポリマーロジウム触媒を説明し、そして更に、化学合成変換におけるそれらの触媒並びに前記触媒のための前駆体を使用する方法も説明する。

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【課題】 医薬品の製造中間体として有用である４−ヒドロキシベンゾチオフェン誘導体を、工業的に簡便で有利な製造方法を用いることにより提供すること。
【解決手段】 ３−(２−チエニル)アリルアルコールと一酸化炭素を、パラジウム触媒、リガンド、有機酸無水物及び塩基存在下、シクロカルボニル化反応を行いベンゾチオフェン骨格を構築し、当該中間体を単離又は単離することなく、その後加水分解反応することを特徴とする４−ヒドロキシベンゾチオフェン誘導体の工業的に有利な製造方法を解決手段とする。 （もっと読む）

【課題】ジヒドロベンゾフランやクロマンなどの環状エーテルの酸素に隣接する２位の不斉炭素にカルボニル炭素が結合した化合物を高エナンチオ選択的に合成する。
【解決手段】Ｎ−スピロＣ₂軸不斉四級アンモニウムヨージド又はＰ−スピロＣ₂軸不斉四級ホスホニウムヨージドを触媒として、ケトフェノール化合物とヒドロペルオキシドとを反応させることにより、ケトフェノール化合物に対応するジヒドロベンゾフランを有する光学活性な環状エーテル化合物を良好な収率、鏡像体過剰率で得る。
【化１】
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本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R¹、R²、及びR³は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化１】
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本発明はポリ乳酸（ＰＬＡ）ポリマー混合物を立体特異的に化学的にリサイクルして、そのモノマーまたはその誘導体のうちの１種を再形成するための方法に関する。後者は伝統的なラクタート市場で使用できるし、またはＰＬＡの合成のための原料として再使用できる。 （もっと読む）

本出願は、式(I)のα-カルボキサミドピロリジン誘導体の製造方法を提供する：
【化１】


（式中、R¹及びR²は、独立に、水素、C_1-6アルキル又はC_3-6シクロアルキルC_1-6アルキルであり；又は、このようなR¹及びR²は、それらが結合している窒素と共に、非置換3-、4-、5-又は6-員飽和環を形成でき；Xは、炭素又は窒素であり；nは0、1又は2であり、存在する場合には、各R⁵は、独立に、C_1-3アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロC_1-3アルキル、ヒドロキシ、C_1-3アルコキシ及びC_1-3ハロアルコキシからなるリストから選択され；R⁶又はR⁷の一方は、-O-R⁸、-OCHR⁹R⁸、-NCH₂R⁸又は-(CH₂)₂R⁸であり、R⁶又はR⁷の他方は、水素又はR⁵であり；R⁸は、フェニル環であり、又は該フェニル環は、独立にC_1-3アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロC_1-3アルキル、ヒドロキシ、C_1-3アルコキシ及びC_1-3ハロアルコキシからなるリストから選択される１つ以上の基によって任意に置換され；R⁹は、水素又はC_1-3アルキルである。）。 （もっと読む）

【課題】α，β−不飽和カルボン酸と不飽和有機化合物とを用いて環状不飽和化合物を製造するに際し、収率の点で優れた、効率のよい環状不飽和化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】α，β−不飽和カルボン酸と不飽和有機化合物とを触媒存在下に反応させて環状不飽和化合物を製造する方法であって、
該不飽和有機化合物は、下記一般式（１）；
[化１]


（式中、Ｒ^１は、水素原子又は炭素数１〜３０の有機基を表す。ｎは、０〜１０の数を表す。）で表される化合物であり、
該製造方法は、カルボン酸系溶媒を用いる反応系又は無溶媒の反応系で行われることを特徴とする環状不飽和化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ナラトリプタン又はその塩の製造方法に関し、この方法は：(a)式(3)の化合物を、式HCCRの化合物と反応させ(式中、Zは保護基であり、Yは脱離基であり、かつRは、トリアルキルシリル基、トリアルキルスタンニル基又はハロゲン化亜鉛(II)である。)、式(4)の化合物を得る工程；(b)式(4)の化合物を、式(5)の化合物へ変換する工程(式中、Z'は水素又はベンジル基である。)；(c)式(5)の化合物をナラトリプタンへ変換する工程；並びに、(d)任意にナラトリプタンをその塩に変換する工程を含む。本発明は、新規化合物(3)及び(4)、並びにそれらの製造方法も提供する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^０、Ｂ^１、Ｂ^２、Ｂ^３、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２およびｎは、明細書中で定義されているのと同様に定義される〕で表される新規３−トリアゾリルフェニル置換スルフィド誘導体、害虫を防除するための殺ダニ剤および殺虫剤としてのそれらの使用、並びに、それらを調製する方法に関する。

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【課題】除草剤として有用なハロアルキルスルホンアミド化合物の効率よい製造方法の提供。
【解決手段】


Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４を含む、対応するベンジルアルコール化合物とＲ^５およびＲ^６を含む、対応する環状アミド化合物とを脱水反応させることによる式（３）で表されるハロアルキルスルホンアニリド化合物の製造方法。〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２,Ｒ^３およびＲ^４は水素原子、アルキル基等を表し、Ｘは、アルキル基等を表し、ｍは、０から４の整数を表す。Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子、アルキル基等を表し、Ａは、酸素原子または硫黄原子を表し、ｎは、０、１または２を表す。〕 （もっと読む）

本発明は、検査対象の生物学的標的化分子（ＢＴＭ）を放射性ヨウ素で標識するための新規な方法を提供する。また、本方法を用いて製造される新規な放射性ヨウ素化ＢＴＭ並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを含む放射性医薬組成物も提供される。本発明はまた、本方法で有用な放射性ヨウ素化中間体並びにかかる放射性ヨウ素化ＢＴＭを用いるインビボイメージング方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】発火の危険性が高い還元剤を用いることなく、簡便且つ安全にヒドロキシアルキルトリエチレンジアミン類を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記式（３）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２は各々独立して、水素原子、メチル基、エチル基、又は直鎖状若しくは分枝状の炭素数３〜４のアルキル基を表す。ｍ、ｎは各々独立して０〜２の整数を表す。ただし、１≦ｍ＋ｎ＜４である。）で示されるジヒドロキシアルキルピペラジン誘導体及び／又はその類似ジヒドロキシアルキルピペラジン誘導体を、酸触媒の存在下で分子内脱水縮合反応させる。 （もっと読む）

【課題】容易に入手可能な出発原料を利用し、安全性が高く安価な触媒の存在下、多様な１，２，４−トリアゾール誘導体を一工程で効率的に収率良く製造する方法の提供。
【解決手段】下記の反応式（７）及び（８）による方法。


（（１）は置換又は未置換の２−ピリジル基あるいは置換又は未置換の１−イソキノリル基を有するアミン、（２）は置換又は未置換のアリール基あるいは置換又は非置換の複素環基を有するニトリルを示す。）


（（３）はアミジン誘導体、（４）はアルキル基あるいは置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換の複素環基を有するニトリルを示す。） （もっと読む）

【課題】簡便な操作で、しかも、収率よく、さらには良好な立体選択性をもって、アゼチジン-２-オン（β−ラクタム）骨格の４位にアルキリデン基を持っている有用なアゼチジン-２-オン誘導体を製造する方法の提供。
【解決手段】次の反応式(1)で示される環化異性化反応により、O-プロパルギルアリールアルドキシム化合物（１）を銅触媒などの触媒の作用によりβラクタム誘導体（２、２′）に変換する。


本反応は医薬品の合成中間体として有用な新規βラクタム化合物の高効率的合成法として期待できる。 （もっと読む）

【課題】常温常圧付近の反応でも環状カーボネートを高収率で製造できる方法を提供する。
【解決手段】エポキシ化合物と二酸化炭素との反応により環状カーボネートを製造する方法であって、前記反応をインジウム系触媒及び有機リン系触媒の存在下で行うことを特徴とする環状カーボネートの製造方法。 （もっと読む）