本発明は、システイン架橋が正確に結合したインシュリン前駆体、そのアナログまたは誘導体を入手する方法に関する。本方法は、システインまたは塩酸システインおよび1つ以上のカオトロピズム促進剤を含む水溶液または緩衝液にインシュリン前駆体、インシュリンアナログまたは誘導体を可溶化する工程を含む。可溶化させた混合物に希釈剤を添加すること（リバース希釈）によって、前記可溶化された前駆体は再び折り畳まれる。さらにまた、可溶化された前駆体（前駆体濃度は0.65g/リットルよりも高い）の再折畳みは、場合によって約5−40％（v/v）の1つ以上のアルコール性溶媒または非プロトン性溶媒を含む希釈剤で反応混合物を希釈することによってもまた実施することができる。 （もっと読む）

本発明は、微生物株アクチノマデュラ・ナミビエンシス（Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ ｎａｍｉｂｉｅｎｓｉｓ）（ＤＳＭ６３１３）から得ることができる、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、｛Ａ｝、｛Ｂ｝、｛Ｃ｝、Ｒ₁−Ｒ₆、ｍおよびｎは本明細書中で定義されるとおりである］のいわゆるラビリントペプチン誘導体、細菌感染、ウイルス感染および／または疼痛の治療のためのその使用、それを含む薬学的組成物、プレプロ−ラビリントペプチン、プロ−ラビリントペプチン、ならびにプレプロ−ラビリントペプチンおよびプロ−ラビリントペプチンをコードするＤＮＡに関する。
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抗腫瘍剤として有用な式I：


の抗腫瘍化合物および薬学的に許容できるそれらの塩、誘導体、互変異性体、プロドラッグまたは立体異性体。
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本発明は、画像診断法、特に、線維症の画像診断法に関する。さらに詳しくは、本発明は、線維症の非侵襲性可視化に適した、ポリペプチド、環状ポリペプチドおよび医薬組成物を提供する。本発明のポリペプチドは、Ｘ１−Ｘ２−Ｍ−Ｈ−Ｇ−Ｌ−Ｘ７−Ｌ−Ｘ９−Ｘ１０−Ｄ−Ｅ［式中、アミノ酸Ｘ１は、Ｒ、ＦまたＰであり；アミノ酸Ｘ２は、ＦまたはＶであり；アミノ酸Ｘ７は、Ｑ、ＨまたはＬであり；アミノ酸Ｘ９は、ＷまたはＧであり；アミノ酸Ｘ１０は、ＡまたはＤである］からなるアミノ酸配列を含み得る。 （もっと読む）

本発明は、７残基長のアミノ酸配列を含み、好ましくは両端に２個のシステイン残基が側面にあり、ヒトＣＤ１５４を特異的に認識することができ、ＣＤ４０：ＣＤ１５４相互作用を阻止でき、それにより該相互作用に依存する生物学的作用を阻害することができる合成ペプチドに関する。本発明のペプチドは、好ましくは環状であり、診断応用および治療応用に、特に腫瘍、炎症性疾患および移植による拒絶反応の診断および治療に、使用するのに適している。
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本発明は、被検体において線維形成の識別を容易にするのに有用な方法に関する。本発明の方法は、肝臓の線維形成を診断するための方法の一部として応用する場合に特に有用である。本発明は、被検体において線維形成を識別するための方法に使用するための化合物も用意する。本発明の別の態様は、被検体において線維形成を識別するための方法に使用するための医薬品の調製に使用するための化合物である。 （もっと読む）

【課題】 凝集しやすいタンパク質をリフォールディングするリフォールディング剤およびタンパク質の製造方法を提供する。
【解決手段】
一般式（１）で示される基を有するリン含有化合物（Ａ）と非イオン性界面活性剤（Ｂ）を必須成分とするリフォールディング剤（Ｉ）、またはカルボキシル基、カルボキシレートアニオン基及びエステル基からなる群から選ばれる１種以上の基を有するオキシカルボニル基含有化合物（Ｃ）と非イオン性界面活性剤（Ｂ）を必須成分とするリフォールディング剤（ＩＩ）を使用する。
【化１】
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【課題】高い代謝安定能力と、骨再生活性を有し、骨粗鬆症の治療に効果的な、新規ヒト副甲状腺ホルモン類似体、およびそれを用いた医薬品を提供する。
【解決手段】ヒト副甲状腺ホルモンhPTH−（１−31）類似体であって、位置27がLysであり、又はAla、Tyr又はGlnにより置換されており、そしてラクタムを形成するためにGlu²²とLys²⁶との間で環化されている類似体、および該類似体を含み、温血動物に投与するための組成物。 （もっと読む）

【課題】ＣＤ８０（Ｂ７−１）およびＣＤ８６（Ｂ７−２）とのＣＤ２８および／またはＣＴＬＡ−４の相互作用を阻害することができる化合物を提供する。
【解決手段】ＣＤ８０（Ｂ７−１）およびＣＤ８６（Ｂ７−２）とのＣＤ２８および／またはＣＴＬＡ−４の相互作用を阻害することができかつ配列番号：１の残基２〜９に対応する、コアアミノ酸配列、ＬｅｕＭｅｔＴｙｒＰｒｏＰｒｏＰｒｏＴｙｒＴｙｒを有するペプチド模倣物。 （もっと読む）

【課題】エンドセリン-2/VICの簡便、かつ正確に検出、定量しうる手段を提供し、エンドセリン-2/VIC関与するとされる、本態性高血圧症、心不全、腸疾患等の各種疾患の解明あるいはこれら疾患の診断法、治療法の発展に資する。
【解決手段】エンドセリン類縁体を識別し、エンドセリン−２およびＶＩＣを特異的に認識しうる抗体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インビボでの光学イメージングのために適した標識ｃＭｅｔ結合ペプチドに関する。かかるペプチドは、赤色乃至近赤外領域でのイメージングに適した光学レポーター基で標識されている。また、医薬品組成物及びキット、並びに特に病気進行の検出、ステージング、診断、モニタリング又は結腸直腸癌（ＣＲＣ）の治療のモニタリングで使用するためのインビボイメージング方法も開示される。 （もっと読む）

【解決課題】本発明はリウマチ性関節炎で生成される抗体と反応するキメラポリペプチドに関する。
【解決手段】このペプチドは、少なくとも２つのシトルリン化ペプチドサブユニットである（ｉ）フィブリンのα鎖又はβ鎖由来のものと、（ｉｉ）フィラグリン由来のものとを含んでいる。加えて、本発明は、病気の進行時に生成される自己抗体を検出することでリウマチ性関節炎を診断する抗原性組成物、方法及びキットにも関する。 （もっと読む）

第１のタンパク質ドメイン、第２のタンパク質ドメインおよび少なくとも１つのプロテアーゼ切断サイトを含むジチオシクロペプチドスペーサーを含むポリペプチドであって、前記ジチオシクロペプチドは前記第１または第２のタンパク質ドメインに対して外因性であり、前記第１および第２のタンパク質ドメインは、前記ジチオシクロペプチドによって操作可能に繋がっているポリペプチド。さらに、ポリペプチドを製造する方法および細胞へタンパク質ドメインを送達する方法が示される。 （もっと読む）

【課題】ラクダ科動物抗体の保存安定性、熱安定性を高める。
【解決手段】ラクダ科動物抗体VHHドメインに2個のシステイン残基を導入し、これらシステイン残基間にS-S結合を導入してなる、安定化ラクダ科動物抗体。 （もっと読む）

Cys4およびCys11間にジスルフィド結合があり、XがAlaまたはTyrであるテンプレート固定β-ヘアピンペプチド模倣薬シクロ(-Tyr-His-X-Cys-Ser-Ala-^DPro-Dab-Arg-Tyr-Cys-Tyr-Gln-Lys-^DPro-Pro)、および製薬上許容されるその塩は、CXCR4拮抗特性を有し、健康な個体におけるHIV感染の予防のため、もしくは感染した患者におけるウイルスの増殖を遅らせ、停止させるため；または癌がCXCR4受容体活性に仲介されるか、もしくは由来する場合；または免疫学的疾患がCXCR4受容体活性に仲介されるか、もしくは由来する場合；免疫抑制の治療のため；または特に末梢血幹細胞および／もしくは間葉幹細胞(MSC)および／もしくはその保持がCXCR4-受容体に依存する他の幹細胞の幹細胞動員のために、使用することができる。これらのβ-ヘアピンペプチド模倣薬は、ペプチド化学における熟練者に周知の方法を使用して、固体および溶液相を組み合わせた合成法に基づく方法によって製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、ロミデプシンを調製するための改善されたプロセスを提供する。上記プロセスは、望ましくない付加生成物の形成を妨げる条件下で、ロミデプシンを生成するか、精製するか、または貯蔵する工程を包含する。約６．０より低い見かけのｐＨ（例えば、４．０〜６．０の間の見かけのｐＨ）でのロミデプシンの精製は、ロミデプシンのジスルフィド結合の還元、およびその後のダイマー化、オリゴマー化またはポリマー化した付加生成物の形成を防止することが決定された。本発明はまた、ダイマー化、オリゴマー化またはポリマー化した付加生成物を含まないモノマー性ロミデプシンの組成物を提供する。
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【課題】簡便な操作で高効率でグルタチオンＳトランスフェラーゼ融合タンパク質を細胞内へ導入する試薬及び方法を提供する。
【解決手段】ポリエチレンイミンまたはその化学修飾誘導体とグルタチオンとの結合体、及び結合体を用いてタンパク質を細胞内に輸送するタンパク質の細胞内導入方法。 （もっと読む）

構造１で表されるペプチド及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを合成した。構造１で表される化合物は、標準的なペプチド合成プロトコルにより合成され得る。ペプチドのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水中に溶解させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、ペプチド及び関連化合物よりも〜１００〜１０００倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるペプチド及び関連化合物治療可能な状態の治療に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得、消化管におけるタンパク質分解酵素によるタンパク質分解を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、アクチノマデュラ・ナミビエンシス（Actinomadura namibiensis）（ＤＳＭ
６３１３）から得ることができる式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ３及びＲ４は、独立して、Ｈ又はＯＨであり、ｍ及びｎは、互いに独立して０、１又は２である）の化合物、細菌感染、ウイルス感染及び／又は疼痛の治療のためのその使用、並びにそれを含む薬学的組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、ラビリントペプチン類（labyrinthopeptins）として定義されており、ランチオニン様残基およびα二置換アミノ酸アナログを含む１８個のアミノ酸の高度に架橋されたペプチド構造からなる。アミノ酸配列は、ＸＤＷＸＬＷＥＸＣＸＴＧＸＬＦＡＸＣであり、ここで、２つのＣｙｓ残基がジスルフィド架橋を形成し、各Ｘは、独立して、架橋形成結合に関与する非天然アミノ酸の１つを表す。
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【課題】 安価に大量の組換え抗体を生産することができる新規な手段を提供する。
【解決手段】 抗体のH鎖およびL鎖のそれぞれの構造遺伝子が染色体に組み込まれたトランスジェニックカイコであって、H鎖２分子およびL鎖２分子がジスルフィド結合で連結され、かつ、抗原に対する結合活性を有する機能的な抗体分子を繭に分泌するトランスジェニックカイコ。このカイコの繭から機能的な抗体分子を回収することを特徴とする抗体の製造方法。 （もっと読む）