【課題】ＰＤＬＩＭ２の創傷治癒反応における役割を解明し、その知見を創薬に応用すること。
【解決手段】本発明は、ＰＤＬＩＭ２の発現又は機能を抑制する物質を含む、創傷治療剤を提供する。ＰＤＬＩＭ２の発現又は機能を抑制する物質は、好ましくは、ＰＤＬＩＭ２の発現又は機能を抑制する物質が、ＰＤＬＩＭ２の発現を特異的に抑制し得るｓｉＲＮＡ、アンチセンス核酸、又はこれらのポリヌクレオチドを発現し得る発現ベクターである。また、本発明は、被験物質が、ＰＤＬＩＭ２の発現又は機能を抑制し得るか否かを評価することを含む、創傷を治療し得る物質のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド化合物及び陽電子放出断層撮影法（ＰＥＴ）を用いるインビボイメージングでのそれの使用に関する。さらに詳しくは、本発明は肝線維症のインビボイメージング方法でのかかるペプチド系化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｃ３タンパク質に結合し、補体活性化を阻害することができるペプチド及びペプチド擬態を有する化合物を提供する。
【解決手段】現在利用可能な化合物と比較して、改良された補体活性化阻害活性を示す、特定の配列を有するペプチド及び、上記ペプチドの部分ペプチド擬態を有する化合物。並びに、前記ペプチドをコードする単離核酸分子。 （もっと読む）

本明細書では、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン化合物あるいは本化合物または本化合物を含む医薬組成物の製造方法が提供される。上記化合物はＩＡＰタンパク質を阻害し、様々な癌を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病、より詳細には2型糖尿病を治療するための薬剤を調製するための、線維芽細胞増殖因子21(FGF21)化合物とグルカゴン様ペプチド1(GLP-1)化合物との組合せの使用、ならびに特定のFGF21とGLP-1化合物との組合せを薬学的に許容される担体と共に含む医薬組成物に関する。該組合せは、2型糖尿病に関連するパラメーター、すなわち、遊離脂肪酸の存在下でのベータ細胞の生体外生存能、ベータ細胞の生体外カスパーゼ活性(細胞アポトーシスの尺度)に対して有意な効果を、かつインビボでdb/dbマウスに対して血中グルコース低減効果を有する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、構造的にシクロスポリンＡに似ているシクロスポリン類似体の異性体混合物に関する。
【解決手段】本発明の混合物は、個々の異性体に比べて、そして天然及びその他の現在公知のシクロスポリン類及びシクロスポリン誘導体類に比べて、高い効果及び低い毒性を有する。本発明の実施形態は、ＩＳＡ_ＴＸ２４７と呼ばれるシクロスポリンＡ類似体、及びそれらの誘導体類のシス及びトランス−異性体類に関するものである。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。 （もっと読む）

【課題】標的指向性の細胞傷害化合物と、新生物や他の状態の治療へのその療法的使用に関する方法の提供。
【解決手段】生物学的受容体のリガンドのような標的指向部分へ結合した細胞傷害部分を含んでなる、標的指向性の細胞傷害化合物。細胞傷害部分がアントラサイクリン、カンプトテシン、パクリタキセル、ドキソルビシン、又はそれらの誘導体、であり、標的指向部分がソマトスタチン、ボンベシン、若しくはＬＨＲＨ、あるいはそれらの類似体、又は前記リガンド又は前記類似体の誘導体である。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド及びタンパク質のための構築ブロックとして使用することができ、前記ペプチド及びタンパク質の部位選択的及び官能基選択的修飾のための連結ハンドルを形成する新規なチオリシン化合物及びセレノリシン化合物に関する。特に、本発明は、化合物５−チオリシン（δ−チオリシンとも呼ばれる）；４−チオリシン（γ−チオリシンとも呼ばれる）；５−セレノリシン（δ−セレノリシンとも呼ばれる）及び４−セレノリシン（γ−セレノリシンとも呼ばれる）（の使用）を提供する。それぞれの炭素原子におけるチオール基又はセレノール基の位置決めによって、非常に効率的な分子内転移反応を、選択されたリガンドとのコンジュゲーションの後に行うことが可能になり、チオール基又はセレノール基は、その後に、報告されている手順で除去することができ、それによって天然のリシン構造を復元し、又は追加のコンジュゲーションハンドルとして使用することができる。この方法は高速であり、明確に定義された材料をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、細胞傷害剤、例えばマイタンシンもしくはその融合体と複合化され、そして／または１種以上のさらなる抗がん剤と共に投与されるかもしくは製剤されている、メソテリンと結合する抗体、例えばモノクローナル抗体またはその抗体フラグメントからなる免疫複合体を提供する。本発明の免疫複合体は、がん、例えば固形主要を処置および／または診断および／またはモニターする本発明の方法に使用できる。本免疫複合体は、膵臓および卵巣腫瘍、中皮腫および肺がん細胞のような様々な主要において過剰発現されている、40 kDaの膜係留メソテリンポリペプチドに特異的である、抗体および抗原結合領域を含む機能的フラグメントを含む。 （もっと読む）

非複合抗体および非複合作用物質から抗体-作用物質複合体を精製するための方法が開示される。いくつかの態様において、本方法には複合体、非複合抗体、および非複合作用物質が該成分の混合物から混合モードクロマトグラフィー支持体に結合できる条件を適用することを含む。その後、少なくとも複合体の過半数が支持体に結合したままである一方で、非複合抗体および非複合作用物質が支持体から実質的に除去されるように支持体を緩衝液に接触させる。最後に、複合体は支持体から溶出され、これにより非複合抗体および非複合作用物質から抗体-作用物質複合体が精製される。 （もっと読む）

【課題】優れたチロシナーゼ抑制能及び抗酸化能を有するため優れた皮膚美白効果を奏するのみならず、優れた生体親和性を有することで皮膚への刺激がなく、且つ長期間の保存においても優れた安定性を有することにより、皮膚美白用化粧料組成物を提供する。
【解決手段】安息香酸誘導体に３ないし１２個のアミノ酸残基からなるグルタチオン類似ペプチドが結合されたペプチド誘導体。及び、前記グルタチオン類似ペプチドが結合されたペプチド誘導体を含む化粧料組成物。 （もっと読む）

回転異性体ライブラリーおよびその使用方法が提供される。
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本発明は、新規Ｅｘｅｎｄｉｎ変異体及びその上に重合体を複合させたＥｘｅｎｄｉｎ変異体複合物を提供し、さらに、それらを含む薬物組成物及びそれらの疾病治療の用途、例えば血糖の低下、糖尿病の治療、特にＩＩ型糖尿病の治療にける用途を提供する。本発明は、体重減少におけるＥｘｅｎｄｉｎ複合物の用途をさらに提供している。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】HLA依存性自己免疫疾患を診断および治療するためのHLA-B27のα-1またはα-2ドメインまたはヒトケラチンVI由来のペプチドの提供。
【解決手段】以下の一般配列の１つを有することを特徴とする１つ以上のペプチドの使用。BL１-X-BL２-Y-BL３-Z又はBL１-X-BL２-Y-BL３-Z-BL４-W-BL５さらに具体的には、以下のペプチド、Trp-Asp-Arg-Glu-Thr-Gln-Ile-Cys-Lys-Ala-Lys-Ala-Gln-Thr-Asp-Arg-Glu-Asn-Leu-Arg-Thrの使用。 （もっと読む）

【課題】複合ジペプチドと添加剤からなる経口投与又は局所投与のための化粧品組成物又は医薬品組成物の提供。
【解決手段】鏡像異性体又はジアステレオ異性体ならびに、ラセミ混合物を含むそれらの混合物の形での、一般式Ａ−ＡＡ２−ＡＡ１−ＮＨ₂に関するものであり、この式においてＡは一般式ＨＯＯＣ−Ｒのモノカルボン酸に対応する基を示し、この式においてＲは、一つ又は複数の不飽和を含むことができ、及び／又はフェニル基を含むことができるＣ₁−Ｃ₂₄の線形又は分岐脂肪族基、あるいはリポ酸又はその還元形、ジヒドロリポ酸又はＮ−リポイル−リシンを表し、同一又は異なるアミノ酸を表しているＡＡ１とＡＡ２は、少なくとも一つがＬｙｓ（Ｌｙｓｉｎｅ）である。 （もっと読む）

本発明は被験者中のプロＡＤＡＭ１０及び／又はＢＡＣＥタンパク質のレベルを減少する方法であって、複素環式化合物又はその薬学的許容可能な塩、水和物又はプロドラッグのそれを必要とする被験者への投与を含む方法提供する。
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生体適合性の相反転性タンパク性組成物、ならびに該組成物を作製および使用するための方法が提供される。主題の相反転性組成物は、架橋剤とタンパク性基材とを組み合わせることにより調製される。タンパク性基材は、１種以上のタンパク質およびポリアミンを含み、ポリアミンおよびタンパク性基材は、相乗的な粘度増強量で存在し、また炭水化物、粘着剤、可塑化剤、または他の改変剤のうちの１種以上を含んでもよい。特定の実施形態において、架橋剤は、熱処理されたジアルデヒド、例えば熱処理されたグルタルアルデヒドである。また、主題の組成物の調製における使用のためのキットが提供される。主題の組成物、キットおよびシステムは、様々な異なる用途における使用が見出される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの分子内架橋を含む分子内架橋ポリペプチドの合成法を提供する。本発明はさらに、二つの分子内架橋を含む分子内架橋ポリペプチドの合成法であって、前記二つの分子内架橋は二つの重なりあう環、連続した二つの環、または二つの埋め込まれた環(embedded ring)を形成する、前記方法を提供する。また本発明は、ナイシンAなどのランチビオティクスの合成法を提供する。さらに本発明は、本明細書中で開示された方法により合成される分子内架橋ポリペプチド及び、特異的に保護された直交ランチオニンを提供する。 （もっと読む）

【課題】吸収パラメータ及び安定性に関する活性物質の性能を改善しながら、活性物質に付随する技術面、調節面及び財政面のリスクを低減できる新しい分子組成物の使用を可能にする薬物送達系等を提供すること。
【解決手段】
活性物質送達系、より特定的には活性物質に対し共有結合している単一アミノ酸又はペプチドといったようなアミノ酸を含む組成物、及び共役した活性物質組成物。より具体的には、キャリアペプチドにＣ末端で共有結合しているか、散在しているか、側鎖付着しているか、又はそれらの組合せである少なくとも１つの活性物質を含むキャリアペプチドを含む組成物であって、前記キャリアペプチドがさらに５０個未満のアミノ酸を含み、血流中への前記活性物質の放出に適した形態である組成物。 （もっと読む）