本開示は、式(II)の化合物、それを含む薬学的組成物、ならびに、微生物感染症、特にメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)感染症の処置のための、本化合物および組成物の使用に関する。

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本発明は、毒素を例とする抗がん剤をコードする核酸配列に連結されたマイクロＲＮＡ−２１（ｍｉＲ−２１）に由来するプロモーター配列を含む核酸構造体を提供する。本発明の構造体は、ｍｉＲ−２１を発現している腫瘍を治療するのに特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、以下の配列YCQKFLWTCDSERPCCEGLVCRLWCKIN（配列番号：１）を有するペプチド又はその誘導体、並びに該配列（配列番号：１）を有するペプチドをコードする核酸に関する。本発明は、このペプチドのT型カルシウムチャンネルの拮抗薬及び／又は逆作動薬としての使用にも関する。本発明はさらに、薬物、特に鎮痛剤の調製のための該ペプチドの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞内安定性や正常細胞への機能障害などから副作用を避けることができる抗がん剤またはＤＤＳとして使用可能な物質を提供すること。
【解決手段】本発明者らは、ＥＧＦＲに結合するペプチド配列等の結合ペプチドおよび溶解型ペプチド配列を用いて、ＥＧＦＲ等を過剰に発現するがん細胞を標的とする新規キメラペプチドを開発したことによって、かかる課題を解決した。特に、ＥＧＦ受容体結合ペプチド等と、細胞殺傷性ペプチドとを含むキメラペプチドを用いることによって、この課題を解決した。 （もっと読む）

本発明は、細胞毒性化合物の優先的移入によって癌細胞を死滅させるかその成長を阻害するための方法及び材料を開示する。細胞毒性化合物の優先的移入は、アズリンのｐ１８及びｐ２８切断型等のクプレドキシンに由来するタンパク質形質導入ドメインを使用することで達成される。 （もっと読む）

本発明は、様々な治療目的、美的目的及び／又は美容目的のために、対象に投与することができる、ボツリヌス毒素を含む新規の注射用組成物を提供する。本発明によって企図される注射用組成物は、抗原性の低減、注射後に望まれない局所的拡散をする傾向の低減、臨床的効力の継続時間の増大又は相対的な効力の増強、臨床的効力のより速い開始、及び／又は安定性の改善を含む、従来のボツリヌス製剤に対する１又は２以上の利点を示す。 （もっと読む）

本発明は、新規リポペプチド化合物、これらの化合物の医薬組成物、および抗菌性化合物としてのこれらの化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、特に、耐性株を含む多様な細菌に対して有用である。本化合物は、クロストリジウム・ディフィシルに対する抗菌剤として有用である。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）の化合物：


式中、Ｒ_１〜Ｒ_１５及びｎは、ガンの治療における使用のために許容される意味をとる。
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本開示は、前立腺炎ならびに同様の疾患および／または病気を含む任意の病気を治療するための方法および組成物を含む。これらの方法および組成物は、変異プロアエロリシン・タンパク質を含めて、改変され標的化された孔形成性タンパク質の使用を伴う。一局面において、被験体における前立腺炎を処置する方法が提供され、この方法は、治療有効量の改変された孔形成性タンパク質を上記被験体に投与する工程を包含し、上記改変された孔形成性タンパク質は、天然に存在する孔形成性タンパク質から得られ、かつ前立腺特異的プロテアーゼによって切断可能な活性化配列および／または前立腺細胞を選択的に標的とすることが可能な１つ以上の前立腺特異的標的化ドメインから選択される１つ以上の前立腺選択的改変を含み、上記改変された孔形成性タンパク質は、前立腺細胞を選択的に殺傷することができる。 （もっと読む）

【課題】殺虫性毒素をコードし、植物において最も効果的に発現する新規なポリヌクレオチド配列を提供する。
【解決手段】トウモロコシ等の植物に害虫抵抗性を付与するために植物を形質転換することができる、Bacillus thuringiensis由来の約15 kDaおよび約45 kDaの殺虫性タンパク質（δ−エンドトキシン）をコードする、特定の塩基配列を有するポリヌクレオチド、及び該殺虫性タンパク質。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド、ならびにその薬学的に許容される塩および水和物を提供する。変数Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_６〜Ｒ_８、Ｒ_１６、Ｒ_１８、Ｒ_１９、Ｍ、ｎ、Ｔ、ＹおよびＺは、本明細書に定義されている。式Ｉの特定の化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本明細書に開示されている４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドは、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力なおよび／または選択的な阻害剤である。本発明はまた、１つ以上の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドおよび１つ以上の薬学的に許容される担体を含有する医薬組成物も提供する。かかる医薬組成物は、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドを唯一の活性剤として含有することができ、または４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドおよび１つ以上の他の薬学的に活性な薬剤の組合せを含有することができる。本発明はまた、Ｃ型肝炎感染症を含むウイルス感染症を治療する方法も提供する。
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【課題】本発明の目的は、ナトリウムチャネル阻害ペプチドを用いた鎮痛剤を提供することである。
【解決手段】本発明は、配列番号１〜３に示される、キタウロコアリ由来のナトリウムチャネル阻害活性を有するSKTXペプチド又はその類似ペプチドもしくはその誘導体を有効成分とする鎮痛剤を提供するものである。 （もっと読む）

本明細書では、Ｃ型肝炎を阻害するための化合物、医薬組成物および併用療法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌及び癌障害を抑制する際での使用のためのポリペプチドに関する。処置では、非細胞傷害性プロテアーゼの使用を採用し、それは癌細胞に対して標的化され、そのように送達された場合、プロテアーゼは内在化され、癌細胞からの分泌を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、粘膜送達ペンタボディ複合体（ＭＤＰＣ）を投与することにより、鼻内及び／又は口腔粘膜抗体応答並びに体液性抗体応答を特異的に誘導する新規手法を提供する。ＭＤＰＣは、標的抗原と、標的抗原に強い親和性を有する粘膜送達ペンタボディ（ＭＤＰ）を混合することによって形成される複合体である。ＭＤＰは、五量体化ドメイン（コレラ毒素（ＣＴ）又は熱不安定毒素（ＬＴ）のＢサブユニットを含む、ＡＢ５毒素ファミリーのＢサブユニットを含み得る）への単一ドメイン抗体（ｓｄＡｂ；標的抗原に特異的に結合する）の融合タンパク質である。五量体化ドメインは五量体に自己組織化することができ、それを介して五量体単一ドメイン抗体又はペンタボディが形成される。 （もっと読む）

天然のＧｎＲＨホルモン及び／又はその模倣体の１つの組合せを用いた医薬組成物であって、一方はカルボキシル末端を介して他方はアミノ末端を介して、そのアミノ末端又はカルボキシル末端で担体分子に区別なく結合し、内因性のＧｎＲＨホルモンに対する速やかで強力な免疫応答を引き起こして、最終的にＧｎＲＨと、その結果としてＧｎＲＨ／ＬＨ−ＦＳＨ／テストステロン−（エストロゲン）カスケードに関与するホルモンの残りとを除去し、ＧｎＲＨ又はその模倣体の１つが持つ多数のエピトープの免疫系への暴露を促進し、担体により生じる立体障害を最小にする、医薬組成物。本発明は、経済的に重要な動物やペット動物の去勢、ヒトの生殖能力制御、及びホルモン感受性腫瘍、すなわち前立腺、乳房、卵巣、子宮内膜、精巣、下垂体、唾液腺の腫瘍や他の種類のヒト腫瘍の治療に直接適用される。 （もっと読む）

【課題】リガンドとして、ケモカインのようなケモカイン・レセプター・ターゲッティング・エージェント、および毒素のようなターゲッテッド・エージェントを含む複合体を使用し、白血球型細胞、好中球、マクロファージ、好酸球を含む、免疫エフェクター細胞の活性化、増殖および移動に関連する炎症応答を処置する方法の提供。
【解決手段】該複合体を用い、二次組織損傷誘発細胞上のレセプターに対し毒素を標的とする該複合体、単核食細胞、白血球、ナチュラルキラー細胞、樹状細胞、ならびにＴおよびＢリンパ球のような二次組織損傷誘発細胞に細胞毒素を送達するように選択され得、それにより、該細胞の増殖、移動、または生理学的活性を抑制する該リガンド、２から約６０アミノ酸残基のペプチドリンカーを介して細胞毒素に結合させたリガンド成分として、ケモカイン、またはその生物学的活性化断片を有する融合タンパク質からなる該複合体。 （もっと読む）

【課題】
標的生体成分を高回収率、高純度で分離する方法、および分離する方法に使用するモジュール、装置を提供する。
【解決手段】
標的生体成分の分子量が１０〜１，０００ｋＤａであって、分画分子量が標的生体成分の０．７倍以上４．５倍未満である荷電を有する限外濾過膜を用いて、標的生体成分と少なくとも標的生体成分の２量体を含む不純物生体成分を含む生体成分溶液であって、生体成分濃度が１〜１５０ｇ／Ｌである溶液を、クロスフロー濾過することにより、標的生体成分を８０％以上の透過率で透過させ、かつ、標的生体成分が荷電を有する限界濾過膜を透過する透過率と標的生体成分の２量体が荷電を有する限界濾過膜を透過する透過率の比が０．２０以下にできる。
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以下の（a）〜（c）からなるポリペプチドに関する。
（a）クロストリジウム毒素の神経毒成分における重鎖（HC）ドメインまたはその断片、
（b）クロストリジウム毒素の神経毒成分における第１の軽鎖（LC）ドメインまたはその断片、及び、
（c）クロストリジウム毒素の神経毒成分における少なくとも一つのさらなる軽鎖（LC）ドメイン。ここで、前記第１の軽鎖（LC）ドメイン及び前記少なくとも一つのさらなる軽鎖（LC）は、同一または互いに異なっても良く、前記第１の軽鎖（LC）ドメインの断片、及び前記少なくとも一つのさらなる軽鎖（LC）の断片は、依然としてタンパク質分解活性を示す。 （もっと読む）

【課題】ノルアドレナリン、セロトニン、ドパミン、グルタミン酸及びグリシンなどの神経伝達物質のニューロンのアミン輸送因子の阻害剤として有用な新規ぺプチド類及びそれらの誘導体の取得と利用法の開発。
【解決手段】円錐巻貝から単離されたχ−コノトキシン・ぺプチドは、天然産のぺプチドであってもよく、合成され、又組替え体でもよく、その誘導体であってもよい。該ペプチドはニューロンのアミノ酸輸送因子を阻害する能力を有する。該ペプチドの全部一部又は一部をコードする核酸分子、該ペプチドに対する抗体、及びそれらの使用及びそれらを含む治療方法。 （もっと読む）