本発明は、シアノビリン-N変異体、そのPEG修飾誘導体及び薬剤調製のためのそれらの使用に関する。前記シアノビリン-N変異体は、配列Aと配列Bからなり、配列Aは、親水性とフレキシビリティーを有するリンカーペプチドであり、配列Bは、シアノビリン-Nのコドン最適化配列である。該シアノビリン-N変異体は、PEG修飾を経てその誘導体を得ている。該変異体及びその誘導体は共に、優れた抗HIV活性を示し、HIV又はその他のウイルス微生物に対する抗ウイルス薬の製造に使用される見通しがある。 （もっと読む）

【課題】クロストリジウム菌毒素の生成および取扱いに伴う問題を克服または少なくとも改善すること。
【解決手段】第１ドメインおよび第２ドメインを含む一本鎖ポリペプチドが提供される。第１ドメインは、エキソサイトーシスに必須の１以上の小胞または形質膜結合タンパク質を切断し得るクロストリジウム菌神経毒素軽鎖またはそのフラグメントもしくは改変体であり；そして第２ドメインは、ポリペプチドを細胞にトランスロケートする、第１ドメイン自体の溶解性と比較してポリペプチドの溶解性を増加させる、またはその両方であり得るクロストリジウム菌神経毒素重鎖Ｈ_Ｎ部分またはそのフラグメントもしくは改変体、および別のペプチド上に存在する分子クランプペプチド相補配列と非共有結合性の結合を形成する分子クランプペプチド配列であり、それによって第２ドメインを別のペプチドにカップリングさせる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規の精製化合物に関する。本発明は、式（Ｉ）の化合物の全ての立体異性体、及び全ての互変異性体、及び薬理学的に許容される塩、及び誘導体を含む。本発明は、さらに、ストレプトミセス種（ＰＭ０６２６２７１／ＭＴＣＣ ５４４７）に属する微生物の発酵による前記新規抗菌化合物の生成のための方法、有効成分として前記新規化合物の１つ以上を含有する医薬組成物、並びに、細菌感染を原因とする疾病の治療及び予防のための医学分野での前記新規抗菌化合物及び前記医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、高い効能及び低い全身毒性を有する免疫毒素複合体を形成するための方法及び組成物に関する。好ましい実施形態では、毒素部分は、Ｒａｐ（Ｑ）等のランピルナーゼ（Ｒａｐ）である。より好ましい実施形態では、免疫毒素は、ドック-アンド-ロック（ＤＮＬ）技術を使用して製作される。免疫毒素は、毒素単独、抗体単独、結合されていない毒素＋抗体、又は他のタイプの毒素-抗体構築体と比較してさえ、薬物動態学的向上を示し、より長い血清半減期及び著しくより高い効能を有する。最も好ましい実施形態では、構築体は、Ｒａｐに結合された抗Ｔｒｏｐ-２抗体を含むが、他の組み合わせの抗体、抗体断片、及び毒素を使用して、主題の免疫毒素を形成することができる。免疫毒素は、癌、自己免疫疾患、又は免疫機能不全等の様々な疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、(i) 1種以上の菌類の種または属に対する活性を有し; (ii) 増大した水溶解度を有し; (iii) 増大した治療係数を有し; (iv) 局所投与に好適であり; かつ/または(v) 経口投与に好適であるように改変されているエキノキャンディンクラスの化合物を特徴とする。本発明のエキノキャンディンクラスの化合物には、例えば、PEG、アルキル-PEG、アリール-PEG、アルカリール-PEG、PEG-アルキル、PEG-アリール、またはPEG-アルカリール置換基が含まれる。 （もっと読む）

【課題】アポトーシス抑制効果を持つタンパク質、該タンパク質に関する核酸、該核酸を保持するベクター、該核酸が導入された宿主細胞、該タンパク質の生産方法、該タンパク質に特異的に結合する抗体、および、該タンパク質に関する化合物のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】本発明は、新たに発見したPARP-6遺伝子の新規スプライシング変様体mRNAであるPARP-6-C（Poly-ADP-Ribose Polymerase-6-C）mRNAに関する。PARP-6-Cタンパク質は、癌細胞（少なくとも大腸癌細胞および子宮頸癌細胞を含む）において、コントロール正常細胞と比較して高発現しており、アポトーシス抑制効果を有する。また、PARP-6-Cタンパク質は、PARP-6遺伝子の他のスプライシング変様体mRNAに係るアイソフォームであるPARP-6-B1タンパク質の機能を阻害する活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、黄色ブドウ球菌のα毒素に特異的なヒトモノクローナル抗体、及び該モノクローナル抗体を産生するハイブリドーマに関する。加えて、本発明は、少なくとも１つの抗体、又は該抗体をコードする少なくとも１つの核酸を含む医薬組成物に関する。さらに、本発明は、膿瘍形成の治療又は予防のための上記モノクローナル抗体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＳＮＡＰタンパク質に由来する２本のポリペプチドヘリックス；シンタキシンに由来する１本のポリペプチドヘリックス；シナプトブレビンもしくはその相同体に由来する１本のポリペプチドヘリックス；および該ポリペプチドヘリックスに結合させた１もしくは複数のカーゴ部分を含んでなり、ここで、４本のポリペプチドヘリックスが安定したＳＮＡＲＥ複合体を形成する複合体形成系に関する。本発明はさらに、複合体形成系を作り出す方法および複合体形成系の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、γ−セクレターゼを活性化し、β−アミロイドタンパク質（Ａβ）を生産する、以前に特徴付けられていないタンパク質（ガンマセクレターゼを活性化するタンパク質またはｇＳＡＰ）を提供する。Ａβの沈着は、アルツハイマー病および他の病理と関連している。したがって、本発明は、例えば、該新規タンパク質のスクリーニング方法および新規研究手段、阻害剤、ならびにアルツハイマー病およびＡβの沈着と関連する他の神経変性状態の診断、処置およびコントロールの方法をさらに提供する。
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式（ＩＩ）［式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書で定義される］によって表される構造を有する抗増殖性化合物は、適宜、抗体などのリガンドに抱合される場合、腫瘍を治療するために用いることができる：

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【課題】（１）生体内又は生体表面等の生体環境においても持続的に使用できるペプチドを提供する。（２）ペプチドの製造方法において高い収率を達成する。
【解決手段】Ｎ末端がチアゾリジン環であり、かつＣ末端がリジンε−ラクタム環であることを特徴とする両端が修飾されたペプチド。 （もっと読む）

【課題】造血性腫瘍の治療に有用な物質の組成物と、同用途のために該物質の組成物を使用する方法の提供。
【解決手段】特定のヌクレオチド配列によってコードされ、特定のアミノ酸配列を有する造血器起原腫瘍抗原（ＴＡＴＯ）に結合する抗体、（アンチセンス）オリゴペプチド、または有機分子による、該腫瘍細胞の成長を阻害する方法。 （もっと読む）

本発明は一般に、RGD モチーフ変異体 ⁴⁸ARLDDL⁵³を有するロドストミン変異体を含む融合タンパク質に関し、ここで、ロドストミン変異体は、ヒト血清アルブミン (HSA)の変異体と接合している。本発明はまた、ανβЗインテグリン関連疾患の治療および予防のためのこれらの融合タンパク質の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】クマリンおよびその誘導体の標的としての、新規ポリペプチド、ビタミンＫエポキシド還元酵素複合体サブユニット１（ＶＫＯＲＣ１）を提供すること。
【解決手段】本発明は、クマリンおよびその誘導体の標的としての、新規ポリペプチド、ビタミンＫエポキシド還元酵素複合体サブユニット１（ＶＫＯＲＣ１）に関する。本発明はさらに、クマリン誘導体を同定する方法を提供し、ＶＫＯＲＣ１関連欠乏症、例えば、ワルファリン耐性と関連する配列異常を含むＶＫＯＲＣ１ポリペプチドおよびＶＫＯＲＣ１核酸であって、これらの欠乏症の診断に用いられ得るＶＫＯＲＣ１ポリペプチドおよびＶＫＯＲＣ１核酸もまた特許請求する。さらに、本発明は、げっ歯動物の駆除に使用可能なクマリン誘導体を同定する方法に関する。 （もっと読む）

研究、治療、および美容用途のための、高効力、高収率のボツリヌス神経毒素を得るための、迅速な、動物性タンパク質を含まない、クロマトグラフィープロセスおよびシステム。 （もっと読む）

【課題】高い効果及び低い毒性を有するシクロスポリン類似体の異性体混合物の提供。
【解決手段】ＩＳＡ_ＴＸ２４７と呼ばれるシクロスポリンＡ類似体のシス及びトランス−異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。立体選択性経路は、ウィッティヒ反応を利用し、又はホウ素、珪素、チタン、及びリチウムなどの無機元素を含む有機金属試薬を使用することができる。混合物中の異性体の比率は、混合物の総重量を基準にして、約１０ないし９０重量パーセントの（Ｅ）−異性体から約９０ないし１０重量パーセントの（Ｚ）−異性体までの範囲である。 （もっと読む）

【課題】アルブミンなどの高分子と反応させて共有結合複合体を形成し、イン・ビボで所望の生物活性を示す生物活性化合物を提供する。
【解決手段】複合体は、生物活性部分、例えばレニン阻害剤またはウイルス融合阻害剤ペプチドと、精製および単離タンパク質とをコンジュゲートさせることにより製造される。複合体は非コンジュゲート分子に比べて血流中で寿命が長く、非コンジュゲート分子に比べて長時間生物活性を示す。また、ウイルス感染の阻害剤であり、かつ／または抗融合特性を示す。特に、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）、呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）、ヒトパラインフルエンザウイルス（ＨＰＶ）、麻疹ウイルス（ＭｅＶ）、およびサル免疫不全ウイルス（ＳＩＶ）などのウイルスに対して阻害活性を有し、しかもウイルス感染の処置のために長時間作用を有する複合体。 （もっと読む）

本発明は医薬分野に関する。具体的には本発明は、被験者における生物学的効果の持続時間の低下を示す神経毒ポリペプチド（ここで、前記ポリペプチドはその軽鎖に少なくとも１つの分解シグナルを含む）をコードするポリヌクレオチド、ならびに、前記ポリヌクレオチド、それがコードするポリペプチド、およびそのポリペプチドと特異的に結合する抗体を含むものであるベクターおよび宿主細胞を意図する。さらに、本発明は、前記ポリヌクレオチドおよびポリペプチドを含む医薬ならびにそれらの特定の治療応用に関する。さらに、本発明は、前記ポリペプチドおよび医薬を製造する方法を意図する。 （もっと読む）

ソリシジンに由来するTRPV6結合ペプチドおよびその化合物または組成物、ならびにがんの検出および診断におけるそれらの使用を記載する。さらに、本発明の化合物を使用する、がんの検出および病期分類の方法を記載する。TRPV6結合ペプチドを含有する化合物は、TRPV6発現細胞または腫瘍への診断薬および治療薬の送達にとって有用である。
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本発明は、アフィニティータグを対象のタンパク質へと導入する新規の方法に関する。対象のポリペプチドと環状アフィニティータグとを含むタンパク質性物質を供給する酵素的方法であって、(a)前記対象のタンパク質と、一般式がX1-タグ-X2である少なくとも1つのモチーフとを含み;X1およびX2はアミノ酸を表わし、それらの側鎖が、残基X1と残基X2との間にチオエーテル架橋を形成することが可能なランチビオティック酵素により連結されえ;タグは、環化するとその結合パートナーに結合することが可能な短いアミノ酸配列である、少なくとも1つの前駆体タンパク質性物質を供給するステップと; (b)前記前駆体を、X1とX2との間に共有結合を形成することが可能な少なくとも1つの酵素と接触させ、これにより、タグ配列を含む分子内環構造を導入するステップと; (c)結果として得られる環化タンパク質性物質を単離するステップとを含む酵素的方法が提供される。また、この方法により得られるタンパク質性物質、ならびに、例えば、ペプチドライブラリーを調製するためのその使用も提供される。 （もっと読む）