トリアジン誘導体類及びそれらの治療応用
式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物、並びにそれらの医薬上許容可能な塩。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｗ及びＹは、独立して、Ｓ、Ｏ、ＮＲ４、ＣＲ４又はＣＲ１から選択され；
Ｒ４は、独立して、水素又は置換されていてもよいＣ１−４脂肪族基から選択され；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル及びアルキルカルボニルを示し；
Ｒ２は、
（ｉ）アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、
（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、
（ｉｉｉ）アリール、複素環、ヘテロアリール、及び
（ｉｖ）式（Ｉａ）：
【化２】
（式中、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、オキソを示し；
Ｒ６が水素のときＸはＣＨであるか；又はＸ−Ｒ６がＯであるか；又は、ＸがＮであり、Ｒ６が、それぞれハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、−ＣＯＯＨ及びオキソから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０アリール若しくはヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルオキシ、モノ−及びジ−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルの基を示す。）の基
から選択され；
Ｒ３は、
（ｉ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、
（ｉｉ）複素環、
（ｉｉｉ）Ｋ−Ａｒ
から選択され；
Ａｒは、それぞれ
（１）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アミド、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、オキソ、ニトロ及びアルコキシカルボニル、並びに
（２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル；それぞれハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の二次的置換基で置換されている、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル及び（４〜７員複素環）−（Ｃ０−Ｃ４アルキル
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、ヘテロアリール又はアリールを示し；
Ｋは、
ｉ）存在しない、
ｉｉ）Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、
ｉｉｉ）（ＣＨ２）ｍ（ｍ＝０〜３）、−Ｏ（ＣＨ２）ｐ（ｐ＝１〜３）、−Ｓ（ＣＨ２）ｐ（ｐ＝１〜３）、−Ｎ（ＣＨ２）ｐ（ｐ＝１〜３）、−（ＣＨ２）ｐＯ（ｐ＝１〜３）、
ｉｖ）ＮＲ７
から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アリール、アリールアルキルを示す。］
の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２】
請求項１記載の化合物、又はその医薬上許容可能な塩、水和物、溶媒和物、結晶形態の塩及び個々のジアステレオマーの製造方法。
【請求項３】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物、又はその医薬上許容可能な塩、水和物、溶媒和物、結晶形態の塩及び個々のジアステレオマー、並びに医薬上許容可能な担体を含む、医薬組成物。
【請求項４】
以下：
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
からなる群より選択される化合物。
【請求項５】
追加の治療剤をさらに含む、請求項３記載の組成物。
【請求項６】
哺乳動物において、望まれない細胞増殖又は過剰増殖を特徴とする疾患又は状態を治療する方法であって、該疾患又は状態に罹患した哺乳動物を同定すること、及び請求項１記載の化合物を含む組成物を該罹患した哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項７】
疾患又は状態が、癌、脳卒中、鬱血性心不全、虚血又は再灌流傷害、関節炎又は他の関節障害、網膜症又は硝子体網膜疾患、黄斑変性症、自己免疫疾患、血管漏出症候群、炎症性疾患、水腫、移植片拒絶反応、熱傷、又は急性若しくは成人呼吸窮迫症候群である、請求項６記載の方法。
【請求項８】
疾患又は状態が癌である、請求項７記載の方法。
【請求項９】
疾患又は状態が自己免疫疾患である、請求項７記載の方法。
【請求項１０】
疾患又は状態が脳卒中である、請求項７記載の方法。
【請求項１１】
疾患又は状態が関節炎である、請求項７記載の方法。
【請求項１２】
疾患又は状態が炎症性疾患である、請求項７記載の方法。
【請求項１３】
疾患又は状態がキナーゼに関連する、請求項７記載の方法。
【請求項１４】
追加の治療剤を投与することをさらに含む、請求項７記載の方法。
【請求項１５】
追加の治療剤が化学療法剤である、請求項７記載の方法。
【請求項１６】
キナーゼがチロシンキナーゼである、請求項１３記載の方法。
【請求項１７】
キナーゼがセリンキナーゼ又はスレオニンキナーゼである、請求項１３記載の方法。
【請求項１８】
キナーゼがａｒｕｒｏｒａファミリーキナーゼである、請求項１６記載の方法。
【請求項１９】
癌が、肝臓及び胆管の癌、腸癌、結腸直腸癌、卵巣癌、小細胞及び非小細胞肺癌、乳癌、肉腫、繊維肉腫、悪性線維性組織球腫、胎児性横紋筋肉腫、平滑筋肉腫、神経線維肉腫、骨肉腫、滑膜肉腫、脂肪肉腫、胞状軟部肉腫、中枢神経系の腫瘍、脳腫瘍、及びホジキンリンパ腫、リンパ形質細胞様リンパ腫、濾胞性リンパ腫、粘膜関連リンパ組織リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、Ｂ系大細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫及びＴ細胞未分化大細胞リンパ腫を含むリンパ腫、並びにそれらの組合わせからなる群より選択される、請求項８記載の方法。
【請求項２０】
式（ＩＩ）：
【化２１】
（式中、
Ｙは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＮＲ４Ｒ５及び−Ｑ−Ｒ３から選択され；
Ｑは、それぞれＣ１−Ｃ６アルキル又はオキソで置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６、アリール及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、ヒドロキシ、−ＮＨ２、モノ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｘは、それぞれＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ又はオキソで置換されていてもよい、−Ｋ−Ａｒ１−Ｒ１、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｋは、Ｏ及びＳから選択され；
Ａｒ１は、アリール及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｗ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＷ及び−ＮＨ２から選択され；
Ｗは、それぞれＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ又はオキソで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール及びアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｚは、−（ＮＨ）ｎ−Ａｒ２−Ｒ２であり；
ｎ＝０、１であり；
Ａｒ２は、それぞれＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ又はオキソで置換されていてもよい、アリール及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、＝ＮＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロ及びシクロアルキルから選択される。）
の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２１】
式（ＩＩ）：
【化２２】
（式中、
Ｙは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、−ＮＲ４Ｒ５及び−Ｑ−Ｒ３から選択され；
Ｑは、ピペラジニルであり；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びピリジニルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、モルホリニル及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから選択され；
Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、メチルピペラジニル及び−Ｋ−Ａｒ１−Ｒ１から選択され；
Ｋは、Ｏ及びＳから選択され；
Ａｒ１は、フェニルであり；
Ｒ１は、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｗ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＷ及び−ＮＨ２から選択され；
Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル及びハロベンジルから選択され；
Ｚは、−（ＮＨ）ｎ−Ａｒ２−Ｒ２であり；
ｎ＝０、１であり；
Ａｒ２は、メチルチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ベンズイミダゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ピリミジニル及びピリジニルから選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、＝ＮＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル及びハロから選択される。）
の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２２】
請求項２０記載の化合物、又はその医薬上許容可能な塩、水和物、溶媒和物、結晶形態の塩及び個々のジアステレオマーの製造方法。
【請求項２３】
少なくとも１種の請求項２０記載の化合物、又はその医薬上許容可能な塩、水和物、溶媒和物、結晶形態の塩及び個々のジアステレオマー、並びに医薬上許容可能な担体を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
請求項２１記載の化合物、又はその医薬上許容可能な塩、水和物、溶媒和物、結晶形態の塩及び個々のジアステレオマーの製造方法。
【請求項２５】
少なくとも１種の請求項２１記載の化合物、又はその医薬上許容可能な塩、水和物、溶媒和物、結晶形態の塩及び個々のジアステレオマー、並びに医薬上許容可能な担体を含む、医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｗ及びＹは、独立して、Ｓ、Ｏ、ＮＲ４、ＣＲ４又はＣＲ１から選択され；
Ｒ４は、独立して、水素又は置換されていてもよいＣ１−４脂肪族基から選択され；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アリール、アリールアルキル、複素環、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、アルキルスルホニル、アルコキシカルボニル及びアルキルカルボニルを示し；
Ｒ２は、
（ｉ）アミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、
（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、
（ｉｉｉ）アリール、複素環、ヘテロアリール、及び
（ｉｖ）式（Ｉａ）：
【化２】
（式中、
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキル、オキソを示し；
Ｒ６が水素のときＸはＣＨであるか；又はＸ−Ｒ６がＯであるか；又は、ＸがＮであり、Ｒ６が、それぞれハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、−ＣＯＯＨ及びオキソから独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ３−Ｃ１０アリール若しくはヘテロアリール、（Ｃ３−Ｃ７シクロアルキル）Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイルオキシ、モノ−及びジ−（Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル）アミノＣ０−Ｃ４アルキル、（４〜７員複素環）Ｃ０−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニルの基を示す。）の基
から選択され；
Ｒ３は、
（ｉ）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、
（ｉｉ）複素環、
（ｉｉｉ）Ｋ−Ａｒ
から選択され；
Ａｒは、それぞれ
（１）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アミド、シアノ、−ＣＯＯＨ、−ＳＯ２ＮＨ２、オキソ、ニトロ及びアルコキシカルボニル、並びに
（２）Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ３−Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノイル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミド、並びにモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノカルボニル；それぞれハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、イミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから独立して選択される０〜４個の二次的置換基で置換されている、フェニルＣ０−Ｃ４アルキル及び（４〜７員複素環）−（Ｃ０−Ｃ４アルキル
から独立して選択される０〜４個の置換基で置換されている、ヘテロアリール又はアリールを示し；
Ｋは、
ｉ）存在しない、
ｉｉ）Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、
ｉｉｉ）（ＣＨ２）ｍ（ｍ＝０〜３）、−Ｏ（ＣＨ２）ｐ（ｐ＝１〜３）、−Ｓ（ＣＨ２）ｐ（ｐ＝１〜３）、−Ｎ（ＣＨ２）ｐ（ｐ＝１〜３）、−（ＣＨ２）ｐＯ（ｐ＝１〜３）、
ｉｖ）ＮＲ７
から選択され；
Ｒ７は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルチオ、アリール、アリールアルキルを示す。］
の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２】
請求項１記載の化合物、又はその医薬上許容可能な塩、水和物、溶媒和物、結晶形態の塩及び個々のジアステレオマーの製造方法。
【請求項３】
少なくとも１種の請求項１記載の化合物、又はその医薬上許容可能な塩、水和物、溶媒和物、結晶形態の塩及び個々のジアステレオマー、並びに医薬上許容可能な担体を含む、医薬組成物。
【請求項４】
以下：
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
からなる群より選択される化合物。
【請求項５】
追加の治療剤をさらに含む、請求項３記載の組成物。
【請求項６】
哺乳動物において、望まれない細胞増殖又は過剰増殖を特徴とする疾患又は状態を治療する方法であって、該疾患又は状態に罹患した哺乳動物を同定すること、及び請求項１記載の化合物を含む組成物を該罹患した哺乳動物に投与することを含む、方法。
【請求項７】
疾患又は状態が、癌、脳卒中、鬱血性心不全、虚血又は再灌流傷害、関節炎又は他の関節障害、網膜症又は硝子体網膜疾患、黄斑変性症、自己免疫疾患、血管漏出症候群、炎症性疾患、水腫、移植片拒絶反応、熱傷、又は急性若しくは成人呼吸窮迫症候群である、請求項６記載の方法。
【請求項８】
疾患又は状態が癌である、請求項７記載の方法。
【請求項９】
疾患又は状態が自己免疫疾患である、請求項７記載の方法。
【請求項１０】
疾患又は状態が脳卒中である、請求項７記載の方法。
【請求項１１】
疾患又は状態が関節炎である、請求項７記載の方法。
【請求項１２】
疾患又は状態が炎症性疾患である、請求項７記載の方法。
【請求項１３】
疾患又は状態がキナーゼに関連する、請求項７記載の方法。
【請求項１４】
追加の治療剤を投与することをさらに含む、請求項７記載の方法。
【請求項１５】
追加の治療剤が化学療法剤である、請求項７記載の方法。
【請求項１６】
キナーゼがチロシンキナーゼである、請求項１３記載の方法。
【請求項１７】
キナーゼがセリンキナーゼ又はスレオニンキナーゼである、請求項１３記載の方法。
【請求項１８】
キナーゼがａｒｕｒｏｒａファミリーキナーゼである、請求項１６記載の方法。
【請求項１９】
癌が、肝臓及び胆管の癌、腸癌、結腸直腸癌、卵巣癌、小細胞及び非小細胞肺癌、乳癌、肉腫、繊維肉腫、悪性線維性組織球腫、胎児性横紋筋肉腫、平滑筋肉腫、神経線維肉腫、骨肉腫、滑膜肉腫、脂肪肉腫、胞状軟部肉腫、中枢神経系の腫瘍、脳腫瘍、及びホジキンリンパ腫、リンパ形質細胞様リンパ腫、濾胞性リンパ腫、粘膜関連リンパ組織リンパ腫、マントル細胞リンパ腫、Ｂ系大細胞リンパ腫、バーキットリンパ腫及びＴ細胞未分化大細胞リンパ腫を含むリンパ腫、並びにそれらの組合わせからなる群より選択される、請求項８記載の方法。
【請求項２０】
式（ＩＩ）：
【化２１】
（式中、
Ｙは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、−ＮＲ４Ｒ５及び−Ｑ−Ｒ３から選択され；
Ｑは、それぞれＣ１−Ｃ６アルキル又はオキソで置換されていてもよい、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｒ３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６、アリール及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、ヒドロキシ、−ＮＨ２、モノ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、ジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｘは、それぞれＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ又はオキソで置換されていてもよい、−Ｋ−Ａｒ１−Ｒ１、Ｃ１−Ｃ６アルキル、シクロアルキル及びヘテロシクロアルキルから選択され；
Ｋは、Ｏ及びＳから選択され；
Ａｒ１は、アリール及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ１は、Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｗ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＷ及び−ＮＨ２から選択され；
Ｗは、それぞれＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ又はオキソで置換されていてもよい、Ｃ１−Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロアリール及びアリール（Ｃ１−Ｃ６）アルキルから選択され；
Ｚは、−（ＮＨ）ｎ−Ａｒ２−Ｒ２であり；
ｎ＝０、１であり；
Ａｒ２は、それぞれＣ１−Ｃ６アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、−ＣＯＯＨ又はオキソで置換されていてもよい、アリール及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、＝ＮＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロ及びシクロアルキルから選択される。）
の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２１】
式（ＩＩ）：
【化２２】
（式中、
Ｙは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル、モルホリニル、ピペリジニル、ピロリジニル、−ＮＲ４Ｒ５及び−Ｑ−Ｒ３から選択され；
Ｑは、ピペラジニルであり；
Ｒ３は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル及びピリジニルから選択され；
Ｒ４及びＲ５は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６アルキル−Ｒ６から選択され；
Ｒ６は、モルホリニル及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから選択され；
Ｘは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、メチルピペラジニル及び−Ｋ−Ａｒ１−Ｒ１から選択され；
Ｋは、Ｏ及びＳから選択され；
Ａｒ１は、フェニルであり；
Ｒ１は、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｗ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＷ及び−ＮＨ２から選択され；
Ｗは、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル及びハロベンジルから選択され；
Ｚは、−（ＮＨ）ｎ−Ａｒ２−Ｒ２であり；
ｎ＝０、１であり；
Ａｒ２は、メチルチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、ベンズイミダゾリル、チアジアゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、ピリミジニル及びピリジニルから選択され；
Ｒ２は、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−ＮＨ２、＝ＮＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル及びハロから選択される。）
の化合物又はその医薬上許容される塩。
【請求項２２】
請求項２０記載の化合物、又はその医薬上許容可能な塩、水和物、溶媒和物、結晶形態の塩及び個々のジアステレオマーの製造方法。
【請求項２３】
少なくとも１種の請求項２０記載の化合物、又はその医薬上許容可能な塩、水和物、溶媒和物、結晶形態の塩及び個々のジアステレオマー、並びに医薬上許容可能な担体を含む、医薬組成物。
【請求項２４】
請求項２１記載の化合物、又はその医薬上許容可能な塩、水和物、溶媒和物、結晶形態の塩及び個々のジアステレオマーの製造方法。
【請求項２５】
少なくとも１種の請求項２１記載の化合物、又はその医薬上許容可能な塩、水和物、溶媒和物、結晶形態の塩及び個々のジアステレオマー、並びに医薬上許容可能な担体を含む、医薬組成物。
【公表番号】特表２０１２−５２９５１３（Ｐ２０１２−５２９５１３Ａ）
【公表日】平成２４年１１月２２日（２０１２．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１５０２０（Ｐ２０１２−５１５０２０）
【出願日】平成２２年６月７日（２０１０．６．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３７６１４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４４３５９
【国際公開日】平成２２年１２月１６日（２０１０．１２．１６）
【出願人】（５０８２３５４９４）アブラクシス バイオサイエンス リミテッド ライアビリティー カンパニー (22)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月２２日（２０１２．１１．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年６月７日（２０１０．６．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３７６１４
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１４４３５９
【国際公開日】平成２２年１２月１６日（２０１０．１２．１６）
【出願人】（５０８２３５４９４）アブラクシス バイオサイエンス リミテッド ライアビリティー カンパニー (22)
【Ｆターム（参考）】
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