身体能力向上のための組成物
【課題】身体能力の向上、すなわち、スピード、強度、筋力、持久力、柔軟性、敏捷性、平衡性、焦点調整、反応時間、および疲労回復のような運動を行う能力の向上に用いられる組成物の提供。
【解決手段】ビタミンＢ３、ビタミンＣ、ケルセチン、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、およびビタミンＥ、カフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥを含む抗酸化組成物。
【解決手段】ビタミンＢ３、ビタミンＣ、ケルセチン、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、およびビタミンＥ、カフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥを含む抗酸化組成物。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
関連出願の参照
本願は、２００２年１１月２２日に提出された、米国特許出願第１０／３０２，５４４号の一部継続出願である。本願はまた、２００２年１０月２３日に提出された、米国特許出願第６０／４２０，９８６号の優先権をも主張する。
【背景技術】
【０００２】
背景
最高の身体能力を達成することは長い間運動競技や自己向上のゴールであった。身体能力を向上させる方法には、長期の系統的な運動、適切な食事および蛋白同化ステロイドのような薬剤の使用が含まれる。蛋白同化ステロイドは、テストステロン誘導体であり、組織の成長を促進し、筋肉の重量を増加させ、血液量およびヘモグロビン値を増加させ、全身の強度を向上させる。それにもかかわらず、蛋白同化ステロイドの使用はしばしば、血中高密度リポ蛋白値の減少、生殖器系の障害、および癌腫や肝臓紫斑病のような肝臓の障害などの深刻な合併症という結果をもたらす。これらの合併症はさらに女性の男性化、子供の成長阻害、胎児の異常を引き起こす。蛋白同化ステロイドの使用はさらに予測できない気分の変化や攻撃性のような心理的な障害の原因になりうる。したがって、身体能力を向上させるための安全な薬剤または健康補助食品が求められている。
【発明の概要】
【０００３】
概要
本発明は、ケルセチンおよび他の多くの天然物を含む組成物に関する。本組成物は、身体能力の向上、すなわち、スピード、強度、筋力、持久力、柔軟性、敏捷性、平衡性、焦点調整、反応時間、および疲労回復のような運動を行う能力の向上に用いられる。
【０００４】
本発明の１つの特徴は、ケルセチン並びに、ビタミンＢ３およびビタミンＣのいずれかまたは両方を含む組成物である。一実施形態では、前記組成物は、以下の成分のうち少なくとも１つをさらに含む：ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、およびビタミンＢ１２。別の実施形態では、カフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥのうち少なくとも１つをさらに含む。前記組成物は、ビタミンＥ、ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのような他の成分を含んでもよい。さらに、前記組成物は必要に応じて、例えばソルビトール、マルチトール、甘蔗糖、高フルクトースコーンシロップなどの甘味料を加えて甘味をつけることができる。前記組成物はアミノ酸、ミネラル、調味料、または着色料も含みうる。緑茶の葉はエピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥを含むことが知られている。したがって、これらの５つの成分は緑茶エキスとして簡便に得られる。
【０００５】
本発明の組成物は、乾燥状態（例えば粉末あるいは錠剤）あるいは水溶液状（例えば飲料あるいはシロップ）で得られる。本発明の組成物は、健康補助食品あるいは薬の形態でも得られる。本発明の組成物は、飲料や食料の製品であってもよい。その例としては、茶（例えば飲料の茶およびティーバッグの茶葉）、ソフトドリンク、ジュース（例えば果汁および果汁飲料）、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、およびスナックバーなどが含まれる。本組成物は、上述のいずれの形態においても、身体能力の向上に用いることができる。さらに、身体能力を高める薬剤を製造するための本組成物の使用だけでなく、活性な薬剤としての本組成物もまた、本発明の範囲に含まれる。
【０００６】
本発明はまた身体能力を高めるための方法も特徴とする。本方法は有効量の上述の組成物を必要とする患者に投与することを含む。詳細を後述するように前記組成物の適切な投与によって、蛋白同化ステロイドのような能力増強剤の薬物の有害な副作用がなく、身体能力を向上させることができる。
【０００７】
本発明の１以上の実施形態の詳細を後述のように説明する。その他の本発明の特徴、目的および利点は、当該記述および特許請求の範囲により明らかにされる。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
詳細な説明
本発明は少なくとも部分的には、抗酸化剤のケルセチンおよび多くのその他の天然物が患者の身体能力の向上を含めた健康に対して相乗効果を示すという予想されなかった発見に基づく。
【０００９】
例えば、本発明の範囲内には、ビタミンＢ３もしくはビタミンＣまたはその両方を含む、ケルセチンを含む組成物が含まれる。前記組成物は、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２，ビタミンＢ６、およびビタミンＢ１２のうち１以上をさらに含むことができる。前記組成物は、カフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥのうち１以上も含むことができる。緑茶エキスはエピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥを得るために簡便に用いられうる。
【００１０】
本組成物の成分の典型的な含量は：０．１〜５０ｍｇのビタミンＢ１、０．１〜１５０ｍｇのビタミンＢ２、０．１〜２０００ｍｇのビタミンＢ３、０．１〜２００ｍｇのビタミンＢ６、５〜１５０μｇのビタミンＢ１２、５０〜２０００ｍｇのビタミンＣ、５０〜１５００ｍｇのカフェイン、２０〜２０００ｍｇのケルセチン、１０〜５００ｍｇのエピガロカテキン没食子酸塩、１０〜５００ｍｇのエピカテキン、１０〜５００ｍｇのエピカテキン没食子酸塩、１０〜５００ｍｇのエピガロカテキン、および１０〜５００ｍｇのポリフェロンＥで、１Ｌの水溶液に溶解または分散させることができる。成分の量は、上に列記したものの等倍でもよい。「ケルセチン」の用語は、ケルセチンアグリコンおよびケルセチン誘導体（例えばケルセチン−３−Ｏ−グルコシド、ケルセチン−５−Ｏ−グルコシド、ケルセチン−７−Ｏ−グルコシド、ケルセチン−９−Ｏ−グルコシド、ケルセチン−３−Ｏ−ルチノシド、ケルセチン−３−Ｏ−［α−ラムノシル−（１→２）−α−ラムノシル−（１→６）］−β−グルコシド、ケルセチン−３−Ｏ−ガラクトシド、ケルセチン−７−Ｏ−ガラクトシド、ケルセチン−３−Ｏ−ラムノシド、およびケルセチン−７−Ｏ−ガラクトシド）の両方を意味する。消化のあと、ケルセチン誘導体は体内に吸収される活性な形であるケルセチンアグリコンに変換される。上述したケルセチンの量は、ケルセチンアグリコンまたはケルセチン誘導体のケルセチン部分の量を意味する。例えば、日常的に用いる組成物は、１０００ｍｇのケルセチン、３０ｍｇのビタミンＢ１、８５ｍｇのビタミンＢ２、１ｇのビタミンＢ３、１００ｍｇのビタミンＢ６、１２０μｇのビタミンＢ１２、１２００ｍｇのビタミンＣ、１０００ＩＵのビタミンＥ、１０００ｍｇのカフェイン、並びに１２０ｍｇのエピガロカテキン没食子酸塩、１４０ｍｇのエピカテキン、３６０ｍｇのエピカテキン没食子酸塩、３６０ｍｇのエピガロカテキン、および１２０ｍｇのポリフェロンＥを含む緑茶エキスを含有する１Ｌの水溶液である。
【００１１】
本組成物は、１以上のその他の活性成分、例えばビタミンＥ、ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスを含んでもよい。これらの成分の典型的な含量は：３〜１０００ＩＵのビタミンＥ、１０〜４００ｍｇのＣｏＱ−１０、２０〜６００ｍｇの大豆イソフラボン、１０〜１０００ｍｇのタウリン、１〜１５ｇの甜菜ペクチン繊維、および５０〜５００ｍｇのイチョウ葉エキス（乾燥重量）である。さらに、本組成物は必要であればソルビトール、マルチトール、水素化グルコースシロップ、および水素化でんぷん加水分解物、高フルクトースコーンシロップ、甘蔗糖、甜菜糖、ペクチン、並びにスクラロースのような甘味料を加えて甘味をつけることができる。
【００１２】
上述の組成物の一例は粉末である。この粉末は、例えば茶またはジュースなどの飲料を作るために簡便に用いられる。この粉末は、ペースト、ゼリー、カプセル剤または錠剤を作るのにも用いられる。ラクトースおよびコーンスターチは一般にカプセル剤の希釈剤としておよび錠剤の担体として用いられる。ステアリン酸マグネシウムのような滑沢剤は典型的に錠剤に加えられる。
【００１３】
本発明の組成物は健康補助食品または医薬品にもなる。健康補助食品としては、ミネラルまたはアミノ酸などの栄養補助食品が挙げられる。本組成物はまた、飲料や食料の製品にもなる。「飲料」および「食料」の用語は、本明細書で用いる場合、動物に栄養を与えるため、および人を含む動物の正常または急速な成長を持続させるため用いられる、それぞれ任意の種類の液体状および固体状／半固体状のものを広く示す。飲料の製品の例には、茶ベースの飲み物、ジュース、コーヒー、および牛乳が含まれるがこれらに限らない。食料の製品の例は、ゼリー、クッキー、シリアル、チョコレート、スナックバー、ハーブエキス、日常的な製品（例えばアイスクリームおよびヨーグルト）、大豆製品（例えば豆腐）、および米製品が含まれる。
【００１４】
上記組成物は、上述したどのような形態においても、身体能力を高めるために用いられる。以下の実施例に示すように、本組成物は全身の強度、平衡性、疲労回復、運動の強度、および運動の持久性を向上させる。本組成物は、関節炎、腫瘍、糖尿病、性的不全、慢性の便秘、炎症性大腸炎のような疾患または障害を治療するために；集中力または心的状態を改善するために；およびコレステロール値または血圧を低下させるためにも用いられる。「腫瘍」の用語は良性腫瘍および悪性腫瘍（例えば白血病、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、乳癌、または肺癌）の両方を意味する。
【００１５】
「改善」、「治療」、および「低下」の用語は、身体能力を改善する必要がある、あるいは１以上の当該障害、またはそれらの１以上の障害の症状もしくは疾病素因をもつ患者に、有効量の本発明の組成物を、身体能力を改善するために、あるいは１以上の障害、またはそれらの１以上の症状、もしくは疾病素因を治療、軽減、緩和、修復、改善するために投与することを示す。「投与」の用語は、食物、飲料、錠剤、カプセル、懸濁液、および溶液など任意の適切な形態で患者に本発明の組成物を経口または非経口で与えることを意味する。「非経口」の用語は、さまざまな注入技術のほかに、皮下、皮内、静脈内、筋肉内、関節内、動脈内、滑液嚢内、胸骨内、くも膜下、病変内、頭蓋内への注射を示す。「有効量」の用語は、身体的な効果（例えば持久力の向上）または治療効果（例えばコレステロール値あるいは血圧の低下）を与えるのに十分な本組成物の投与量を示す。最適な投与の経路および量を決定するために、インビボおよびインビトロの双方の研究が行われうる。
【実施例】
【００１６】
以下の具体的な実施例は単に例示として説明するためであって、開示の残部をいかようにも限定することはないと解されるべきである。さらなる実験を行うことなく、当業者はここでの記述に基づいて本発明の最大限の範囲を利用できると考えられる。引用される全ての文献はその全体が本明細書に参照として完全に組み込まれる。
【００１７】
実施例１
組成物Ａ（１０００ｍｌ）を以下の成分を室温で混合して調製した：１０００ｍｌのオレンジジュース、１０００ｍｇのケルセチン、３０ｍｇのビタミンＢ１、８５ｍｇのビタミンＢ２、１０００ｍｇのビタミンＢ３、１００ｍｇのビタミンＢ６、１２０μｇのビタミンＢ１２、１０００ＩＵのビタミンＥ、および１０００ｍｇのカフェイン。全ての成分はＳｐｅｃｔｒｕｍ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．，Ｇａｒｄｅｎａ，ＣＡ；Ｓｉｇｍａ，Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，ＭＯおよびＡｌｄｒｉｃｈ，Ｍｉｌｗａｕｋｅｅ，ＷＩより入手した。
【００１８】
体重２４０〜２５０ｇの雄のＳｐｒｅｇｕｅ−Ｄａｗｌｅｙラット１０匹をＣｈａｒｌｅｓ Ｒｉｖｅｒ Ｌａｂ（Ｂｏｓｔｏｎ，ＭＡ）より入手した。ラットを群１と群２にそれぞれ５匹ずつ分けた。群２のラットに、１日の投与量を８ｍｌ／ラット（３０ｍｌ／ｋｇ体重）として４８日間、上記組成物を胃内への食物注入で投与した。群１のラットには水を投与した。
【００１９】
投与開始０日、１４日、２８日、および４２日後に、ラットから血液試料を眼窩上採血によって採取し、標準的な方法で様々な血液パラメータを決定した。結果を以下の表１および表２にまとめた。
【００２０】
【表１】
【００２１】
【表２】
【００２２】
表１および表２に示したように、組成物Ｂを投与したラット（群２）の網状赤血球値は水を投与したラット（群１）よりも高かった。例えば、４２日目では、群２のラットの平均網状赤血球値（６．５８％）は群１のラットの場合（４．７８％）よりも３７．７％高かった。一方、他の血液パラメータは２つの群のラットで有意差はなかった。表１を参照。これらの結果から、組成物Ａは網状赤血球値を高めるがその他の血液パラメータには影響しないことが示される。網状赤血球は未熟な無核の赤血球（ＲＢＣ）である。網状赤血球値が増加したことおよび他の血液パラメータが変化しなかったことは、組成物ＡはＲＢＣの再生を増進することを示している。
【００２３】
実験期間中、それぞれのラットの体重を毎日測定した。２つの群で統計的な差は見られなかった。
【００２４】
実施例２
組成物Ｂ（１０００ｍｌ）を以下の成分を室温で混合して調製した：１０００ｍｌのオレンジジュース、１０００ｍｇのケルセチン、３０ｍｇのビタミンＢ１、８５ｍｇのビタミンＢ２、１０００ｍｇのビタミンＢ３、１００ｍｇのビタミンＢ６、１２０μｇのビタミンＢ１２、１０００ＩＵのビタミンＥ、１０００ｍｇのカフェイン、５００ｍｇのエピガロカテキン没食子酸塩、５００ｍｇのエピカテキン、５００ｍｇのエピカテキン没食子酸塩、５００ｍｇのエピガロカテキン、および５００ｍｇのポリフェロンＥ。
【００２５】
体重２４０〜２５０ｇの雄のＳｐｒｅｇｕｅ−Ｄａｗｌｅｙラット１０匹を群１と群２にそれぞれ５匹ずつ分けた。群２のラットに、１日の平均投与量を１４ｍｌ／ｋｇ体重として９５日間、組成物Ｂを胃内への食物注入で投与した。群１のラットには水を投与した。
【００２６】
投与開始９２日後より、ロタ−ロッド（Ｒｏｔａ−Ｒｏｄ）トレッドミル（Ｍｏｄｅｌ５７７５０，Ｓｔｏｅｌｔｉｎｇ，Ｃｏ．，Ｗｏｏｄ Ｄａｌｅ，Ｉｌｌｉｎｏｉｓ）でそれぞれのラットに２時間以上トレーニングを始めた。９５日目に、さらに２０分トレーニングしてから、ラットをトレッドミルに乗せて歩かせた。トレッドミルから落ちるまでにラットが歩いた時間を記録して、群１および群２のラットの平均時間を求めた。この実験を３回繰り返した（「テストＡ」、「テストＢ」、および「テストＣ」）。結果を以下の表３にまとめた。
【００２７】
【表３】
【００２８】
表３に示すように、ラットは実験が進むにつれて運動に慣れ、より長い時間トレッドミルの上を歩くようになった。全ての実験で、組成物Ｂを投与したラットは投与していないラットよりも長い時間トレッドミルの上を歩いた。これらの結果から、組成物Ｂはラットの身体能力を高めることが示される。９５日間の投与期間中、それぞれのラットの体重を毎日測定した。群１と群２で統計的な差は見られなかった。この結果から、群２のラットで身体能力が向上したことは体重増加によるものではないことが示される。
【００２９】
他の実施形態
本明細書に開示された全ての特徴は、任意の組み合わせで組み合わせることができる。本明細書に開示された個々の特徴は、同様の、等価な、あるいは類似の目的を果たす代替の特徴に置き換えることができる。よって、特記しない限り、開示された個々の特徴は等価または同様な一連の一般的な特徴の単なる例示である。
【００３０】
上述の説明によって、当業者は本発明の本質的な特徴を簡単に確認することができ、その思想および範囲から逸脱することなく、本発明にさまざまな変化や修正を加えさまざまな用途や条件に適用することができる。したがって、他の実施形態もまた以下の特許請求の範囲に含まれる。
【技術分野】
【０００１】
関連出願の参照
本願は、２００２年１１月２２日に提出された、米国特許出願第１０／３０２，５４４号の一部継続出願である。本願はまた、２００２年１０月２３日に提出された、米国特許出願第６０／４２０，９８６号の優先権をも主張する。
【背景技術】
【０００２】
背景
最高の身体能力を達成することは長い間運動競技や自己向上のゴールであった。身体能力を向上させる方法には、長期の系統的な運動、適切な食事および蛋白同化ステロイドのような薬剤の使用が含まれる。蛋白同化ステロイドは、テストステロン誘導体であり、組織の成長を促進し、筋肉の重量を増加させ、血液量およびヘモグロビン値を増加させ、全身の強度を向上させる。それにもかかわらず、蛋白同化ステロイドの使用はしばしば、血中高密度リポ蛋白値の減少、生殖器系の障害、および癌腫や肝臓紫斑病のような肝臓の障害などの深刻な合併症という結果をもたらす。これらの合併症はさらに女性の男性化、子供の成長阻害、胎児の異常を引き起こす。蛋白同化ステロイドの使用はさらに予測できない気分の変化や攻撃性のような心理的な障害の原因になりうる。したがって、身体能力を向上させるための安全な薬剤または健康補助食品が求められている。
【発明の概要】
【０００３】
概要
本発明は、ケルセチンおよび他の多くの天然物を含む組成物に関する。本組成物は、身体能力の向上、すなわち、スピード、強度、筋力、持久力、柔軟性、敏捷性、平衡性、焦点調整、反応時間、および疲労回復のような運動を行う能力の向上に用いられる。
【０００４】
本発明の１つの特徴は、ケルセチン並びに、ビタミンＢ３およびビタミンＣのいずれかまたは両方を含む組成物である。一実施形態では、前記組成物は、以下の成分のうち少なくとも１つをさらに含む：ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、およびビタミンＢ１２。別の実施形態では、カフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥのうち少なくとも１つをさらに含む。前記組成物は、ビタミンＥ、ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのような他の成分を含んでもよい。さらに、前記組成物は必要に応じて、例えばソルビトール、マルチトール、甘蔗糖、高フルクトースコーンシロップなどの甘味料を加えて甘味をつけることができる。前記組成物はアミノ酸、ミネラル、調味料、または着色料も含みうる。緑茶の葉はエピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥを含むことが知られている。したがって、これらの５つの成分は緑茶エキスとして簡便に得られる。
【０００５】
本発明の組成物は、乾燥状態（例えば粉末あるいは錠剤）あるいは水溶液状（例えば飲料あるいはシロップ）で得られる。本発明の組成物は、健康補助食品あるいは薬の形態でも得られる。本発明の組成物は、飲料や食料の製品であってもよい。その例としては、茶（例えば飲料の茶およびティーバッグの茶葉）、ソフトドリンク、ジュース（例えば果汁および果汁飲料）、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、およびスナックバーなどが含まれる。本組成物は、上述のいずれの形態においても、身体能力の向上に用いることができる。さらに、身体能力を高める薬剤を製造するための本組成物の使用だけでなく、活性な薬剤としての本組成物もまた、本発明の範囲に含まれる。
【０００６】
本発明はまた身体能力を高めるための方法も特徴とする。本方法は有効量の上述の組成物を必要とする患者に投与することを含む。詳細を後述するように前記組成物の適切な投与によって、蛋白同化ステロイドのような能力増強剤の薬物の有害な副作用がなく、身体能力を向上させることができる。
【０００７】
本発明の１以上の実施形態の詳細を後述のように説明する。その他の本発明の特徴、目的および利点は、当該記述および特許請求の範囲により明らかにされる。
【発明を実施するための形態】
【０００８】
詳細な説明
本発明は少なくとも部分的には、抗酸化剤のケルセチンおよび多くのその他の天然物が患者の身体能力の向上を含めた健康に対して相乗効果を示すという予想されなかった発見に基づく。
【０００９】
例えば、本発明の範囲内には、ビタミンＢ３もしくはビタミンＣまたはその両方を含む、ケルセチンを含む組成物が含まれる。前記組成物は、ビタミンＢ１、ビタミンＢ２，ビタミンＢ６、およびビタミンＢ１２のうち１以上をさらに含むことができる。前記組成物は、カフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥのうち１以上も含むことができる。緑茶エキスはエピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥを得るために簡便に用いられうる。
【００１０】
本組成物の成分の典型的な含量は：０．１〜５０ｍｇのビタミンＢ１、０．１〜１５０ｍｇのビタミンＢ２、０．１〜２０００ｍｇのビタミンＢ３、０．１〜２００ｍｇのビタミンＢ６、５〜１５０μｇのビタミンＢ１２、５０〜２０００ｍｇのビタミンＣ、５０〜１５００ｍｇのカフェイン、２０〜２０００ｍｇのケルセチン、１０〜５００ｍｇのエピガロカテキン没食子酸塩、１０〜５００ｍｇのエピカテキン、１０〜５００ｍｇのエピカテキン没食子酸塩、１０〜５００ｍｇのエピガロカテキン、および１０〜５００ｍｇのポリフェロンＥで、１Ｌの水溶液に溶解または分散させることができる。成分の量は、上に列記したものの等倍でもよい。「ケルセチン」の用語は、ケルセチンアグリコンおよびケルセチン誘導体（例えばケルセチン−３−Ｏ−グルコシド、ケルセチン−５−Ｏ−グルコシド、ケルセチン−７−Ｏ−グルコシド、ケルセチン−９−Ｏ−グルコシド、ケルセチン−３−Ｏ−ルチノシド、ケルセチン−３−Ｏ−［α−ラムノシル−（１→２）−α−ラムノシル−（１→６）］−β−グルコシド、ケルセチン−３−Ｏ−ガラクトシド、ケルセチン−７−Ｏ−ガラクトシド、ケルセチン−３−Ｏ−ラムノシド、およびケルセチン−７−Ｏ−ガラクトシド）の両方を意味する。消化のあと、ケルセチン誘導体は体内に吸収される活性な形であるケルセチンアグリコンに変換される。上述したケルセチンの量は、ケルセチンアグリコンまたはケルセチン誘導体のケルセチン部分の量を意味する。例えば、日常的に用いる組成物は、１０００ｍｇのケルセチン、３０ｍｇのビタミンＢ１、８５ｍｇのビタミンＢ２、１ｇのビタミンＢ３、１００ｍｇのビタミンＢ６、１２０μｇのビタミンＢ１２、１２００ｍｇのビタミンＣ、１０００ＩＵのビタミンＥ、１０００ｍｇのカフェイン、並びに１２０ｍｇのエピガロカテキン没食子酸塩、１４０ｍｇのエピカテキン、３６０ｍｇのエピカテキン没食子酸塩、３６０ｍｇのエピガロカテキン、および１２０ｍｇのポリフェロンＥを含む緑茶エキスを含有する１Ｌの水溶液である。
【００１１】
本組成物は、１以上のその他の活性成分、例えばビタミンＥ、ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスを含んでもよい。これらの成分の典型的な含量は：３〜１０００ＩＵのビタミンＥ、１０〜４００ｍｇのＣｏＱ−１０、２０〜６００ｍｇの大豆イソフラボン、１０〜１０００ｍｇのタウリン、１〜１５ｇの甜菜ペクチン繊維、および５０〜５００ｍｇのイチョウ葉エキス（乾燥重量）である。さらに、本組成物は必要であればソルビトール、マルチトール、水素化グルコースシロップ、および水素化でんぷん加水分解物、高フルクトースコーンシロップ、甘蔗糖、甜菜糖、ペクチン、並びにスクラロースのような甘味料を加えて甘味をつけることができる。
【００１２】
上述の組成物の一例は粉末である。この粉末は、例えば茶またはジュースなどの飲料を作るために簡便に用いられる。この粉末は、ペースト、ゼリー、カプセル剤または錠剤を作るのにも用いられる。ラクトースおよびコーンスターチは一般にカプセル剤の希釈剤としておよび錠剤の担体として用いられる。ステアリン酸マグネシウムのような滑沢剤は典型的に錠剤に加えられる。
【００１３】
本発明の組成物は健康補助食品または医薬品にもなる。健康補助食品としては、ミネラルまたはアミノ酸などの栄養補助食品が挙げられる。本組成物はまた、飲料や食料の製品にもなる。「飲料」および「食料」の用語は、本明細書で用いる場合、動物に栄養を与えるため、および人を含む動物の正常または急速な成長を持続させるため用いられる、それぞれ任意の種類の液体状および固体状／半固体状のものを広く示す。飲料の製品の例には、茶ベースの飲み物、ジュース、コーヒー、および牛乳が含まれるがこれらに限らない。食料の製品の例は、ゼリー、クッキー、シリアル、チョコレート、スナックバー、ハーブエキス、日常的な製品（例えばアイスクリームおよびヨーグルト）、大豆製品（例えば豆腐）、および米製品が含まれる。
【００１４】
上記組成物は、上述したどのような形態においても、身体能力を高めるために用いられる。以下の実施例に示すように、本組成物は全身の強度、平衡性、疲労回復、運動の強度、および運動の持久性を向上させる。本組成物は、関節炎、腫瘍、糖尿病、性的不全、慢性の便秘、炎症性大腸炎のような疾患または障害を治療するために；集中力または心的状態を改善するために；およびコレステロール値または血圧を低下させるためにも用いられる。「腫瘍」の用語は良性腫瘍および悪性腫瘍（例えば白血病、結腸癌、腎臓癌、肝臓癌、乳癌、または肺癌）の両方を意味する。
【００１５】
「改善」、「治療」、および「低下」の用語は、身体能力を改善する必要がある、あるいは１以上の当該障害、またはそれらの１以上の障害の症状もしくは疾病素因をもつ患者に、有効量の本発明の組成物を、身体能力を改善するために、あるいは１以上の障害、またはそれらの１以上の症状、もしくは疾病素因を治療、軽減、緩和、修復、改善するために投与することを示す。「投与」の用語は、食物、飲料、錠剤、カプセル、懸濁液、および溶液など任意の適切な形態で患者に本発明の組成物を経口または非経口で与えることを意味する。「非経口」の用語は、さまざまな注入技術のほかに、皮下、皮内、静脈内、筋肉内、関節内、動脈内、滑液嚢内、胸骨内、くも膜下、病変内、頭蓋内への注射を示す。「有効量」の用語は、身体的な効果（例えば持久力の向上）または治療効果（例えばコレステロール値あるいは血圧の低下）を与えるのに十分な本組成物の投与量を示す。最適な投与の経路および量を決定するために、インビボおよびインビトロの双方の研究が行われうる。
【実施例】
【００１６】
以下の具体的な実施例は単に例示として説明するためであって、開示の残部をいかようにも限定することはないと解されるべきである。さらなる実験を行うことなく、当業者はここでの記述に基づいて本発明の最大限の範囲を利用できると考えられる。引用される全ての文献はその全体が本明細書に参照として完全に組み込まれる。
【００１７】
実施例１
組成物Ａ（１０００ｍｌ）を以下の成分を室温で混合して調製した：１０００ｍｌのオレンジジュース、１０００ｍｇのケルセチン、３０ｍｇのビタミンＢ１、８５ｍｇのビタミンＢ２、１０００ｍｇのビタミンＢ３、１００ｍｇのビタミンＢ６、１２０μｇのビタミンＢ１２、１０００ＩＵのビタミンＥ、および１０００ｍｇのカフェイン。全ての成分はＳｐｅｃｔｒｕｍ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ．，Ｇａｒｄｅｎａ，ＣＡ；Ｓｉｇｍａ，Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ，ＭＯおよびＡｌｄｒｉｃｈ，Ｍｉｌｗａｕｋｅｅ，ＷＩより入手した。
【００１８】
体重２４０〜２５０ｇの雄のＳｐｒｅｇｕｅ−Ｄａｗｌｅｙラット１０匹をＣｈａｒｌｅｓ Ｒｉｖｅｒ Ｌａｂ（Ｂｏｓｔｏｎ，ＭＡ）より入手した。ラットを群１と群２にそれぞれ５匹ずつ分けた。群２のラットに、１日の投与量を８ｍｌ／ラット（３０ｍｌ／ｋｇ体重）として４８日間、上記組成物を胃内への食物注入で投与した。群１のラットには水を投与した。
【００１９】
投与開始０日、１４日、２８日、および４２日後に、ラットから血液試料を眼窩上採血によって採取し、標準的な方法で様々な血液パラメータを決定した。結果を以下の表１および表２にまとめた。
【００２０】
【表１】
【００２１】
【表２】
【００２２】
表１および表２に示したように、組成物Ｂを投与したラット（群２）の網状赤血球値は水を投与したラット（群１）よりも高かった。例えば、４２日目では、群２のラットの平均網状赤血球値（６．５８％）は群１のラットの場合（４．７８％）よりも３７．７％高かった。一方、他の血液パラメータは２つの群のラットで有意差はなかった。表１を参照。これらの結果から、組成物Ａは網状赤血球値を高めるがその他の血液パラメータには影響しないことが示される。網状赤血球は未熟な無核の赤血球（ＲＢＣ）である。網状赤血球値が増加したことおよび他の血液パラメータが変化しなかったことは、組成物ＡはＲＢＣの再生を増進することを示している。
【００２３】
実験期間中、それぞれのラットの体重を毎日測定した。２つの群で統計的な差は見られなかった。
【００２４】
実施例２
組成物Ｂ（１０００ｍｌ）を以下の成分を室温で混合して調製した：１０００ｍｌのオレンジジュース、１０００ｍｇのケルセチン、３０ｍｇのビタミンＢ１、８５ｍｇのビタミンＢ２、１０００ｍｇのビタミンＢ３、１００ｍｇのビタミンＢ６、１２０μｇのビタミンＢ１２、１０００ＩＵのビタミンＥ、１０００ｍｇのカフェイン、５００ｍｇのエピガロカテキン没食子酸塩、５００ｍｇのエピカテキン、５００ｍｇのエピカテキン没食子酸塩、５００ｍｇのエピガロカテキン、および５００ｍｇのポリフェロンＥ。
【００２５】
体重２４０〜２５０ｇの雄のＳｐｒｅｇｕｅ−Ｄａｗｌｅｙラット１０匹を群１と群２にそれぞれ５匹ずつ分けた。群２のラットに、１日の平均投与量を１４ｍｌ／ｋｇ体重として９５日間、組成物Ｂを胃内への食物注入で投与した。群１のラットには水を投与した。
【００２６】
投与開始９２日後より、ロタ−ロッド（Ｒｏｔａ−Ｒｏｄ）トレッドミル（Ｍｏｄｅｌ５７７５０，Ｓｔｏｅｌｔｉｎｇ，Ｃｏ．，Ｗｏｏｄ Ｄａｌｅ，Ｉｌｌｉｎｏｉｓ）でそれぞれのラットに２時間以上トレーニングを始めた。９５日目に、さらに２０分トレーニングしてから、ラットをトレッドミルに乗せて歩かせた。トレッドミルから落ちるまでにラットが歩いた時間を記録して、群１および群２のラットの平均時間を求めた。この実験を３回繰り返した（「テストＡ」、「テストＢ」、および「テストＣ」）。結果を以下の表３にまとめた。
【００２７】
【表３】
【００２８】
表３に示すように、ラットは実験が進むにつれて運動に慣れ、より長い時間トレッドミルの上を歩くようになった。全ての実験で、組成物Ｂを投与したラットは投与していないラットよりも長い時間トレッドミルの上を歩いた。これらの結果から、組成物Ｂはラットの身体能力を高めることが示される。９５日間の投与期間中、それぞれのラットの体重を毎日測定した。群１と群２で統計的な差は見られなかった。この結果から、群２のラットで身体能力が向上したことは体重増加によるものではないことが示される。
【００２９】
他の実施形態
本明細書に開示された全ての特徴は、任意の組み合わせで組み合わせることができる。本明細書に開示された個々の特徴は、同様の、等価な、あるいは類似の目的を果たす代替の特徴に置き換えることができる。よって、特記しない限り、開示された個々の特徴は等価または同様な一連の一般的な特徴の単なる例示である。
【００３０】
上述の説明によって、当業者は本発明の本質的な特徴を簡単に確認することができ、その思想および範囲から逸脱することなく、本発明にさまざまな変化や修正を加えさまざまな用途や条件に適用することができる。したがって、他の実施形態もまた以下の特許請求の範囲に含まれる。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ビタミンＢ３およびケルセチンを含む組成物。
【請求項２】
ビタミンＣおよびケルセチンを含む組成物。
【請求項３】
ビタミンＢ３をさらに含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、およびビタミンＥのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
カフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
カフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥのうち少なくとも１つを含む緑茶エキスをさらに含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項７】
組成物が乾燥状態である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
組成物が乾燥状態である、請求項２に記載の組成物。
【請求項９】
組成物が乾燥状態である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１０】
組成物が茶、ソフトドリンク、ジュース、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、またはスナックバーである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
組成物が茶、ソフトドリンク、ジュース、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、またはスナックバーである、請求項２に記載の組成物。
【請求項１２】
組成物が茶、ソフトドリンク、ジュース、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、またはスナックバーである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１３】
組成物が茶、ソフトドリンク、ジュース、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、またはスナックバーである、請求項４に記載の組成物。
【請求項１４】
組成物が茶、ソフトドリンク、ジュース、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、またはスナックバーである、請求項５に記載の組成物。
【請求項１５】
組成物が茶、ソフトドリンク、ジュース、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、またはスナックバーである、請求項６に記載の組成物。
【請求項１６】
ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項１８】
ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項１９】
ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項２０】
ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項２１】
ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項２２】
請求項１に記載の組成物の有効量を必要とする患者に投与することを含む、身体能力を向上させるための方法。
【請求項２３】
請求項２に記載の組成物の有効量を必要とする患者に投与することを含む、身体能力を向上させるための方法。
【請求項２４】
前記組成物がビタミンＢ３をさらに含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記組成物がビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、およびビタミンＥのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記組成物がカフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記組成物がカフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥを含む少なくとも１つの緑茶エキスをさらに含む、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
前記組成物がビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、およびビタミンＥを含む、請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
前記組成物がカフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥを含む、請求項２６に記載の方法。
【請求項１】
ビタミンＢ３およびケルセチンを含む組成物。
【請求項２】
ビタミンＣおよびケルセチンを含む組成物。
【請求項３】
ビタミンＢ３をさらに含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項４】
ビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、およびビタミンＥのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項５】
カフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項６】
カフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥのうち少なくとも１つを含む緑茶エキスをさらに含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項７】
組成物が乾燥状態である、請求項１に記載の組成物。
【請求項８】
組成物が乾燥状態である、請求項２に記載の組成物。
【請求項９】
組成物が乾燥状態である、請求項３に記載の組成物。
【請求項１０】
組成物が茶、ソフトドリンク、ジュース、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、またはスナックバーである、請求項１に記載の組成物。
【請求項１１】
組成物が茶、ソフトドリンク、ジュース、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、またはスナックバーである、請求項２に記載の組成物。
【請求項１２】
組成物が茶、ソフトドリンク、ジュース、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、またはスナックバーである、請求項３に記載の組成物。
【請求項１３】
組成物が茶、ソフトドリンク、ジュース、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、またはスナックバーである、請求項４に記載の組成物。
【請求項１４】
組成物が茶、ソフトドリンク、ジュース、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、またはスナックバーである、請求項５に記載の組成物。
【請求項１５】
組成物が茶、ソフトドリンク、ジュース、牛乳、コーヒー、ゼリー、アイスクリーム、ヨーグルト、クッキー、シリアル、チョコレート、またはスナックバーである、請求項６に記載の組成物。
【請求項１６】
ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項１に記載の組成物。
【請求項１７】
ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項２に記載の組成物。
【請求項１８】
ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項３に記載の組成物。
【請求項１９】
ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項４に記載の組成物。
【請求項２０】
ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項５に記載の組成物。
【請求項２１】
ＣｏＱ−１０、大豆イソフラボン、タウリン、甜菜ペクチン繊維、およびイチョウ葉エキスのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項６に記載の組成物。
【請求項２２】
請求項１に記載の組成物の有効量を必要とする患者に投与することを含む、身体能力を向上させるための方法。
【請求項２３】
請求項２に記載の組成物の有効量を必要とする患者に投与することを含む、身体能力を向上させるための方法。
【請求項２４】
前記組成物がビタミンＢ３をさらに含む、請求項２３に記載の方法。
【請求項２５】
前記組成物がビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、およびビタミンＥのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項２４に記載の方法。
【請求項２６】
前記組成物がカフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥのうち少なくとも１つをさらに含む、請求項２５に記載の方法。
【請求項２７】
前記組成物がカフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥを含む少なくとも１つの緑茶エキスをさらに含む、請求項２５に記載の方法。
【請求項２８】
前記組成物がビタミンＢ１、ビタミンＢ２、ビタミンＢ６、ビタミンＢ１２、およびビタミンＥを含む、請求項２５に記載の方法。
【請求項２９】
前記組成物がカフェイン、エピガロカテキン没食子酸塩、エピカテキン、エピカテキン没食子酸塩、エピガロカテキン、およびポリフェロンＥを含む、請求項２６に記載の方法。
【公開番号】特開２０１１−１５７３６６（Ｐ２０１１−１５７３６６Ａ）
【公開日】平成２３年８月１８日（２０１１．８．１８）
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願２０１１−５２０９２（Ｐ２０１１−５２０９２）
【出願日】平成２３年３月９日（２０１１．３．９）
【分割の表示】特願２００４−５４７１４３（Ｐ２００４−５４７１４３）の分割
【原出願日】平成１５年１０月２３日（２００３．１０．２３）
【出願人】（５０５１５４１３０）クエルセジーン ホールディングス エルエルシー (3)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２３年８月１８日（２０１１．８．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２０９２（Ｐ２０１１−５２０９２）
【出願日】平成２３年３月９日（２０１１．３．９）
【分割の表示】特願２００４−５４７１４３（Ｐ２００４−５４７１４３）の分割
【原出願日】平成１５年１０月２３日（２００３．１０．２３）
【出願人】（５０５１５４１３０）クエルセジーン ホールディングス エルエルシー (3)
【Ｆターム（参考）】
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