【課題】ルシフェラーゼ酵素を含むアッセイ試薬の、アッセイ・サンプル中の化合物に対する耐性を増大させるための方法およびキットを提供する。
【解決手段】本発明の方法は、化合物の干渉からルシフェラーゼ酵素活性を実質的に保護するのに充分な量の耐性増大物質とルシフェラーゼを接触させることを含み、耐性増大物質を使用しないアッセイに比べて干渉を少なくとも約１０％低下させる。 （もっと読む）

本発明は、試験化合物をｌｙｎキナーゼの存在下でプレインキュベートし；ＡＴＰ及び基質をｌｙｎキナーゼ及び試験化合物に添加し；試験化合物、ｌｙｎキナーゼ、ＡＴＰ及び基質をインキュベートし；そして基質のリン酸化レベルを測定し、それによって基質のリン酸化レベルにおける増加が、試験化合物がｌｙｎキナーゼの活性化剤であることを示すことを含む、ｌｙｎキナーゼの活性化剤の同定方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物細胞における二本鎖切断（ＤＳＢ）のＤＮＡ修復に干渉する組成物および方法に関する。本発明は、ＤＮＡ ＤＳＢ検知、シグナル伝達および／または修復経路、特にＤＳＢ修復の非相同末端結合（ＮＨＥＪ）経路に関与する酵素のホロ複合体（ｈｏｌｏｃｏｍｐｌｅｘ）を引き寄せる、または、奪うことにより作用する二本鎖核酸分子を開示する。本発明は、死を誘発するために、有効量で腫瘍細胞の核に導入される単独の抗癌薬物としてのこれらの分子の使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、蛍光を読み取ってプロテインキナーゼの活性を連続的にモニターするためのセンサーを提供する。本発明は、Ｍｇ^２＋に結合した後、キレート化増大蛍光（ｃｈｅｌａｔｉｏｎ−ｅｎｈａｎｃｅｄ ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｃｅ）（ＣＨＥＦ）を示す新規な金属結合性化合物を提供する。さらに、本発明は、本発明の金属結合性ペプチド、およびキナーゼの存在下でリン酸化され得るヒドロキシアミノ酸を有する少なくとも１つのキナーゼ認識配列を含むペプチジルセンサーを提供する。 （もっと読む）

【課題】多細胞生物に対する、化合物、薬剤または毒素の毒性を評価する方法を提供する。
【解決手段】既知の毒素にさらされた組織もしくは細胞における、さらされない組織もしくは細胞と比較してのタンパク質の活性、遺伝子発現の全体的な変化の解明、ならびに毒素にさらすことにより示差的に発現された個々の遺伝子の同定に基づき、マイクロアレイおよびその他の固相プローブと共に使用するように設計された、毒素誘発性の示差的な発現によって特徴づけられる遺伝子のデータベースを含むことからなる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、リン酸修飾を触媒する酵素の活性をアッセイするための方法を提供することである。
【解決手段】本発明は、キナーゼ、ホスファターゼ、シクラーゼ、およびホスホジエステラーゼのようなリン酸修飾を触媒する酵素の活性を測定することができるアッセイに関する。アッセイはまた、キナーゼ、ホスファターゼ、シクラーゼ、およびホスホジエステラーゼの活性を調整する物質を同定およびスクリーニングするためにも用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質S6K2、PKCε、およびB-Rafのうち2つまたはそれ以上を含む複合体に関する。本発明は、複合体に特異的に結合する抗体、複合体の阻害剤、ならびに患者の化学療法抵抗性の診断および予防における抗体、阻害剤、および複合体の使用にも関する。 （もっと読む）

ここに開示されているのは、抗がん効力及び感受性を評価するためのバイオマーカー及びその使用である。
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本明細書に開示されるのは、EGFRに対するTTKキナーゼ活性測定方法およびこのキナーゼ活性のモジュレーターのスクリーニング方法である。また、開示されるのはこのモジュレーターを用いる、または含む、肺癌を予防および/または治療する方法ならびに薬学的組成物である。EGFRタンパク質に対するTTKキナーゼ活性を指標として使用する肺癌診断方法、ならびに、肺癌を評価および予後予測する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、抗がん物質のスクリーニング方法及び前記方法によりスクリーニングされた抗がん用の化合物に関し、さらに詳しくは、配列番号２のポリペプチドを発現する腫瘍タンパク質であるＴＭ４ＳＦ５（transmembrane 4 L6 family member 5）を発現するがん細胞を培養して抗がん候補物質にて処理した後、前記ＴＭ４ＳＦ５の発現と関連する種々の分子的な機序による諸現象に基づいて腫瘍生成及び転移に対する拮抗作用を示す物質を抗がん物質としてスクリーニングする方法、前記方法によりスクリーニングされたカルコン系の化合物及びこれを有効成分とする抗がん組成物に関する。
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本発明は、ＡＡＴＹＫ（ＡＡＴＫ）、ＡＢＬ１、ＡＣＫ１、ＡＬＫ、ＡＲＧ、ＡＸＬ、ＢＭＸ、ＢＲＫ、ＢＴＫ、ＣＣＫ４、ＣＳＦＲ１、ＣＳＫ、DDR1、ＤＤＲ２、ＥＧＦＲ、ＥＰＨＡ１、ＥＰＨＡ２、ＥＰＨＡ３、ＥＰＨＡ４、ＥＰＨＡ５、ＥＰＨＡ６、ＥＰＨＡ７、ＥＰＨＡ１０、ＥＰＨＢ１、ＥＰＨＢ２、ＥＰＨＢ３、ＥＰＨＢ４、ＥＰＨＢ６、ＦＡＫ、ＦＥＲ、ＦＥＳ、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ４、ＦＧＦＲ３、ＦＲＫ、ＦＹＮ、ＨＥＲ２、ＨＥＲ３、ＨＥＲ４、ＩＧＦ１Ｒ、ＩＮＳＲ、ＩＴＫ、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＬＣＫ、ＬＭＴＫ２（ＡＡＴＹＫ２／ＢＲＥＫ）、ＬＹＮ、ＭＡＴＫ、ＭＥＲ、ＭＥＴ、ＮＴＲＫ１、ＮＴＲＫ２、ＮＴＲＫ３、ＰＤＧＲＦＡ、ＰＤＧＦＲＢ、ＰＴＫ‐９、ＰＹＫ２、ＲＥＴ、ＲＯＮ、ＲＯＲ１、ＲＯＲ２、ＲＯＳ、ＲＹＫ、ＳＴＹＫ、ＳＹＫ、ＴＥＣ、ＴＥＫ、ＴＩＥ、ＴＮＫ１、ＴＸＫ、ＴＹＫ２、ＴＹＲＯ３、ＶＥＧＦＲ１、ＶＥＧＦＲ２、ＶＥＧＦＲ３、ＹＥＳ１、およびＺＡＰ７０からなる群から選択される変異キナーゼポリペプチドおよびキナーゼ変異体、変異キナーゼポリペプチドおよびキナーゼ変異体をコードする核酸配列、ならびに新規タンパク質キナーゼ修飾因子の選別および同定を含む、種々のキナーゼ関連する疾患および状態の、診断および治療に有用な、種々の産生物および方法に関連する。
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本発明は、疾患処置について患者を選択するために、受容体型チロシンキナーゼ（例えばリン酸化ＨＥＲ３）の活性化レベルの決定方法を提供する。提供する方法は、また、活性物質の生物学的および薬力学的な効果および／または疾患の処置でその有効性を評価する方法であり、検査被験者に由来する組織試料（例えば、皮膚もしくは毛包等の腫瘍材料または正常な組織）を利用する。さらに、ＨＥＲ受容体関連疾患の処置のための方法を開示する。
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本発明は、生物発光検出によりピロリン酸塩を検出する方法に関する。さらに、ピロリン酸塩が形成されるまたは消費される化学反応、特に酵素触媒反応を測定する方法を記載する。かかる反応は、例えばグアニリルシクラーゼ、アデニリルシクラーゼ、DNAポリメラーゼまたはRNAポリメラーゼにより触媒される。この新規な方法は高感度性および干渉に対する低感受性により区別され、容易に自動化および小型化でき、さらに連続的な測定を行うのに適している。本方法は、医薬品有効成分の研究を含む、医学的診断および生物医学的研究の領域において特に有利に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞に対する阻害剤の増殖抑制効果を正確に評価する方法及び阻害剤に対する腫瘍細胞の感受性を正確に判定する方法を提供すること。
【解決手段】腫瘍細胞から細胞質を分離して膜貫通型チロシンキナーゼを含む試料を調製する試料調製工程と、膜貫通型チロシンキナーゼの活性を阻害する阻害剤で前記試料を処理する処理工程と、前記処理された試料中の膜貫通型チロシンキナーゼと、少なくとも2種類の膜貫通型チロシンキナーゼに対する基質とを接触させて、前記処理された試料中の膜貫通型チロシンキナーゼの活性により前記基質をリン酸化する接触工程と、前記リン酸化された基質を検出する検出工程と、前記検出結果に基づいて、前記処理された試料中の膜貫通型チロシンキナーゼの活性値を測定する測定工程と、前記活性値に基づいて、前記腫瘍細胞に対する前記阻害剤の増殖抑制効果を評価する評価工程と、を含む方法。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼまたはプロテインホスファターゼの反応性を簡便に測定可能な手段の提供。
【解決手段】プロテインキナーゼの天然に存在する基質に含まれるアミノ酸配列中のセリン残基をスレオニン残基に置換してなる人工ペプチド基質を少なくとも１種含有するプロテインキナーゼの基質群、前記基質群を固定してなるペプチドアレイ、前記ペプチドアレイおよび抗リン酸化スレオニン抗体を用いることを特徴とする、リン酸化および／または脱リン酸化反応を検出する方法、前記ペプチドアレイおよび抗リン酸化スレオニン抗体を用いることを特徴とする、プロテインキナーゼおよび／またはプロテインホスファターゼの活性化および／または不活化に基づく疾患の診断方法、ならびに前記ペプチドアレイおよび抗リン酸化スレオニン抗体を用いることを特徴とする、プロテインキナーゼまたはプロテインホスファターゼ活性を変動させる被検物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

本発明は、多孔質マトリックス上に固定された基質、とりわけキナーゼ基質のアレイを使用する化合物の薬理学的プロファイリング方法に関する。本方法は、薬物応答の予測において、すなわち試験されるべき化合物での細胞、組織、器官若しくは温血動物の処理において応答体と非応答体の識別を可能にするために、および化合物の区別においてとりわけ有用と見出された。 （もっと読む）

【課題】 プロテインキナーゼ活性を小型の検出装置にて迅速、簡便且つ高感度に測定可能とする。
【解決手段】 特異的結合対を形成する組合せの一方の分子が結合したＡＴＰとプロテインキナーゼと基質とを反応させる工程と、プロテインキナーゼによるリン酸化によって一方の分子が結合した基質と、特異的結合対を形成する組合せの他方の分子が結合した金属微粒子とを接触させる工程と、金属微粒子を作用極の表面に集めた状態で金属微粒子に含まれる金属を電気化学的に酸化する工程と、金属を電気化学的に還元する際に生じる電流値を測定する工程とを有し、前記電流値を指標としてプロテインキナーゼ活性を測定する。 （もっと読む）

【課題】優れたデカルボキシラーゼ活性と、基質親和性と、熱安定性とを有し、且つ種々のpHで優れた活性を示す、ピルビン酸デカルボキシラーゼ酵素をコードしている単離核酸分子、および、該ピルビン酸デカルボキシラーゼ酵素をコードする核酸配列を含む宿主細胞を用いたエタノール製造方法の提供。
【解決手段】広範囲の宿主細胞において高レベルに発現するようなコドン使用頻度となっている核酸分子を含んだ組換え発現ベクターと、該発現ベクターを含む組換え宿主細胞、他のエタノール産生酵素をさらに含んだ宿主細胞、そうした宿主細胞を用いて有用な物質（例えば、アセトアルデヒドおよびエタノール）を産生する方法とを提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、生理活性物質を固相基板表面に固定したアレイで、細胞抽出液を測定する際、アレイ表面に吸着する非特異的吸着物質を取り除く為のアレイ洗浄方法を検討し、感度や再現性に優れたアレイを提供することにある。
【解決手段】生理活性物質を基板上に固定化したアレイと細胞抽出液とを反応させた後、非イオン性界面活性剤を含む洗浄液でアレイを超音波洗浄することにより、アレイ表面の非特異的吸着物質を取り除くことができる。 （もっと読む）

【課題】男性不妊症に密接に関連するヒト精巣における酵素代謝の障害、及び特に男性不妊症が診断及び処理され、そして受精調節のために使用され得る新規手段の提供。
【解決手段】精子形成／精子完成の工程において重要な役割を演じる酵素Hipキナーゼ４（HipK4）に対応する少なくとも１つのHipK4核酸、HipK4ポリペプチド、HipK4のモジュレーター、HipK4に対して向けられた抗体、HipK4アンチセンス、及びHipK4 RNAiを活性成分として含む医薬組成物を、受精障害の診断及び処理、避妊、及び受精障害の処理のための使用。 （もっと読む）