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Fターム[4C054FF16]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | P−位の置換基 (3,383) | 置換炭化水素基により置換 (792) | Nにより置換された炭化水素基 (198)

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式(I):
【化1】


で示される化合物(ここで、RもRも水素ではない);それを含有してなる組成物;その製造方法;および医療におけるその使用(例えば、温血動物のCCR5レセプター活性を調節する)。
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本発明は、化学式(I)の化合物に関し、式中、Z、R1〜3、およびAは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに薬剤としてのその製造および使用に関する。

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式I
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、mおよびnは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのN−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式(I)により定義され、R、R、R、R及びRは、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式(I)の化合物を含む薬剤組成物及び式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、新規なテトラヒドロナフチルピペラジン誘導体、すなわち式(I)の化合物[式中:R1、R2およびR6は明細書中に定めたものであり、XはCH2またはOであり、Aは後記の式(G1、G2、G2a、G3、G4、G5またはG6)の基であり、Dは式(D)の基であり、Y、W、ZはCまたはNであり、R7は明細書中に定めたものである]、およびそれらの塩類、ならびに組成物に関する。これには、セロトニン1(5-HT1)受容体の選択的なアンタゴニスト、インバースアゴニストおよび部分アゴニストが含まれる。本発明化合物は、5-HT1アゴニストまたはアンタゴニストの関与が示唆されるうつ病、不安、強迫性障害(OCD)その他の障害の治療または予防に有用である。

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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、一部式IおよびIII:
【化1】


の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩およびプロドラッグに関する。これらの化合物は、炎症性疾患および免疫疾患のような疾患の処置に有用であり得る。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物、および対象における炎症を阻害するまたは免疫応答を抑制する方法にも関する。
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本発明は、明細書中に定義される式(I)の化合物、又はその医薬として許容可能な塩;式Iの化合物を含む医薬組成物;ヒスタミンH3受容体をアンタゴナイズすることによって治療されることのできる障害又は状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法、そして、以下の:うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害(ADHD)、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーにより誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性のうっ血、うっ血、低血圧、循環器疾患、GI管の病気、運動性低下及び運動過剰並びに胃腸管の酸性の分泌からなる群から選ばれる障害または状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法を対象とする。
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【課題】新規ポリアミン、その合成、及び、薬理学的、化粧品学的又は農業的な用途におけるその使用の提供。
【解決手段】ポリアミンはアンチザイム産生を誘導し、これにより、オルニチンデカルボキシラーゼ(ODC)によるポリアミン産生及び対応するポリアミントランスポーターによるポリアミン輸送が下方制御される。これらの化合物は好ましくは、ポリアミントランスポーターから独立して細胞に進入可能である。これらの化合物は薬としては、癌を含む(が、これに限定されない)、細胞増殖に関連する任意の疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


式(I):
【化1】


の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば温血動物においてCCR5受容体活性を調節する)におけるその使用。
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本発明は、式(I)の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物[R、R、R、R、R、R、R、R、R、R10、R11、n、およびArは明細書で定義された通りである]、ならびにそのような化合物の使用を提供する。化合物はGlyT1トランスポーターを阻害し、統合失調症を含む、ある種の神経障害および神経精神障害の処置に有用である。

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本発明は、ニューロキニン アンタゴニスト活性、特にNKアンタゴニスト活性および混合NK/NKアンタゴニスト活性を有する置換4−アルキル−および4−アルカノイル−ピペリジン誘導体、それらを含んでなる組成物、および薬剤としての、特に統合失調症、嘔吐、不安および鬱病、過敏性腸症候群(IBS)、概日リズム障害、子かん前症、侵害刺激、疼痛、特に内蔵およびニューロパシー性疼痛、膵炎、神経性炎症、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)および尿失禁のような排尿障害の処置および/または予防のためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は一般式(I)により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのN−オキシド形およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項1に定義する通りである。
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式(1)のN-ジアリールアミノアルキル置換されたピペラジン/4-アミノピペリジン化合物が明らかにされている(式中、AおよびBは各々独立して、6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分であるか、またはアミノアルキルであり、ならびにここでひとつおよび唯一のAおよびBは、Hもしくはアルキル(1-8C)であってよく、またはここでAおよびBは一緒に置換されていてもよい6員の芳香族もしくは非芳香族、炭素環式もしくは複素環式部分を形成し;R1は、Hまたはアルキル(1-8C)であり;Zは、NまたはCHNR2であり、ここでR2は、Hまたはアルキル(1-8C)であり;Xは、直鎖アルキレン(1-4C)であり、ここで窒素に隣接した少なくとも1個の炭素は、任意にC=Oの形であってもよく;各R3は、独立した置換基であり;n=0〜2;Arは、6員の芳香族またはヘテロ芳香族環であり;ここで式 (1)のAまたはBおよび各Ar部分に含まれる各環式部分は、1種または複数の置換基により置換されてよい。)。これらの化合物およびそれらの塩または複合体は、N型およびT型カルシウムチャネルをブロックすることができ、慢性疼痛のような、カルシウムイオンチャネル活性により媒介される状態を治療するのに有用である。

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本発明は、トリプターゼ阻害剤として有用な式Iの化合物及びそれら塩、当該化合物の製造における有用な中間体、当該中間体製造のための工程、及び当該化合物製造のための当該中間体の使用に関する。
【化1】



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塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式(I):


[式中、m=1−4;n=1、2または3;o=1または2;Aは1つまたは複数の基X、Y及び/またはZから選択される;X=置換または未置換のメチレン;Y=置換または未置換のC−アルケニレン;Z=C3−7−シクロアルキル;B=共有結合またはC1−6−アルキレン;G=共有結合、O、S、−CH(OH)−、CO、SOまたはSO;Rはアリールまたはヘテロアリール型の基を表す;R=水素またはC1−6−アルキル;R=水素、C1−6−アルキル、C3−7−シクロアルキル、C3−7−シクロアルキル−C1−3−アルキレン]の化合物。これらの化合物はFAAH酵素のインヒビターとして有用である。
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【課題】4−アリールピペリジン
【解決手段】本発明は、4−アリールピペリジンに関し、また、メラニン凝縮ホルモン-1(MCH1)受容体に対する選択的アンタゴニストである複素環式化合物に関する。本発明は、本発明の化合物の治療的有効量と薬学的に許容されるキャリアを含有する薬学的組成物を提供する。本発明は、本発明の化合物の治療的有効量と薬学的に許容されるキャリアとを混合することによって製造された薬学的組成物を提供する。本発明はさらに、本発明の化合物の治療的有効量と薬学的に許容されるキャリアとを混合することを含む、薬学的組成物の製造方法を提供する。また本発明は、被検者の体重を減少する方法を提供し、該方法は、該被検者の体重を減少させるのに有効な量の本発明の化合物を、該被検者に投与することを含む。本発明はさらに、うつ病及び/又は不安を患っている被検者を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


式:
【化1】


(式中、R1、R2およびR3は、明細書において定義された通りである)
の化合物ならびにその塩、鏡像異性体および化合物を含む医薬組成物の製造。
それらは、治療、特に疼痛処置に有用である。
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