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Fターム[4C054FF16]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | P−位の置換基 (3,383) | 置換炭化水素基により置換 (792) | Nにより置換された炭化水素基 (198)

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本発明は、哺乳動物における11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)、(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(If)、(Ig)、(Ih)、(Ij)、(Ik)、(Il1〜3)、(Im1〜3)、(In1〜3)、(Io1〜2)、(Ip1〜9)、(Iq1〜9)、(Ir1〜9)及び(Is1〜3)で示される新規な化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、及びそれらの医薬組成物に関する。本発明は、さらに、新規な化合物の医薬組成物、及びそれらを細胞中でのコルチゾール生成の減少若しくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害に使用するための、方法に関する。
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【課題】マトリクス分解性メタロプロテイナーゼの阻害法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態の予防処置法の提供。
【解決手段】式I


〔式中、RはOHまたはNHOHであり;Rは水素、所望により置換されている低級アルキル、アリール−低級アルキル等であり;Rはビアリールスルホニル等であり;Rは水素、所望により置換されている低級アルキル等であり;RおよびRは水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル等であり;mは0、1、2または3である。〕の化合物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体、薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物の使用。 (もっと読む)


様々な遷移金属触媒による炭素−ヘテロ原子および炭素−炭素結合形成反応に使用できる、遷移金属のためのリガンドがここに開示されている。開示された方法は、様々な適切な基質、触媒の回転数、反応条件、および効率を含む、遷移金属触媒による反応の多くの特徴における改善を提供する。例えば、そのような改善は、遷移金属触媒によるクロスカップリング反応において実現される。
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本発明は、アミノ末端基を含有する式を有するピペリジニル系レニン阻害化合物、ならびに心血管イベントおよび腎不全の治療におけるこれらの使用に関する。

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【課題】本発明は、β−アミロイドペプチド産生の阻害活性を有する新規なα−(N−スルホンアミド)アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式(Ia):


[式中、R、RおよびRは本明細書中に定義する通りである]で示される新規なα−(N−スルホンアミド)アセトアミド化合物またはその非毒性の医薬的に許容し得る塩に関する。本発明はまた、上記化合物を医薬的に許容し得る担体または希釈剤と合わせて含有するアルツハイマー疾患またはダウン症候群の処置のための医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】MCHレセプターに関連する症状を処置する化合物を提供すること。
【解決手段】1つの実施形態において、本発明は、MCHレセプターのアンタゴニストとして新規なクラス(I)の化合物、このような化合物を調製する方法、1つ以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、1つ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、ならびにMCHレセプターに関連した1つ以上の疾患の処置、予防または改善の方法を提供し、ここで、Arは、以下の部分(II)から選択される。全ての置換基は、特許請求の範囲に規定される通りである。 (もっと読む)


【課題】抗C型肝炎ウイルス(HCV)活性を有する化合物、特にHCVポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式[I]:


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗C型肝炎ウイルス剤及びC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、HCVポリメラーゼ阻害作用により抗HCV作用を示し、C型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 (もっと読む)


本発明はブラジキニンB1の選択的拮抗剤である式(I)のR−R、QおよびZが請求項で定義される新規非ペプチド誘導体、およびその光学異性体またはラセミ体および/または塩および/または水和物および/または溶媒和物、これらの化合物を製造するためのプロセス、それらを含む薬理学的組成物および痛みおよび炎症状態の治療または予防におけるそれらの利用に関するものである。
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本発明は、一般式(I)


(I)
(式中、A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1に記載されたように定義される)
の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物、及びこれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基との生理学上許される塩(有益な性質を有する)、これらの製造、薬理学上有効な化合物を含む医薬品並びにこれらの製造及びこれらの使用に関する。
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本発明は、免疫抑制剤として、ならびに、炎症状態、アレルギー性障害および免疫障害を治療および予防するために有用な化合物に関する。 (もっと読む)


本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な、新規なN−ピペリジン−4−イルメチルアミド誘導体に関する。別の態様において、本発明は、治療法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は新規類の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。4−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。4−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のTRX介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系(CNS)疾患の予防及び/又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に4−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 (もっと読む)


本発明は、ヒストン・デアセチラーゼのインヒビター、JNJ−26481585のモノ−HCl塩およびモノ−HCl塩水和物の新規結晶形を提供する。発明はまた、これらの結晶形の製法、これらの方法に使用される中間体、これらの結晶形を含んでなる製薬学的組成物、並びに、例えば癌および白血病のような増殖性状態を抑制するための医薬としての医学的処置におけるこれらの結晶形の使用、に関する。 (もっと読む)


本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品及び医薬品を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 (もっと読む)


下記一般式(I)で示される化合物:


[式(I)中、R、m、X、n、Y及びRは、明細書中に記載された意味を表す。]はシグマ受容体に対するアフィニティーを有し、中枢神経系疾患の治療に有用である。
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【課題】ウレア構造を有する新規N−(2−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩は線維柱帯細胞に対して、細胞形態変化作用を有し、眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療に有効である。

式中、R1及びR2は水素原子、低級アルキル基等;R3はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基等;R4及びR5はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等;Xは低級アルキレン基等;Yは単結合、低級アルキレン基等;l又はmは0、1、2等をそれぞれ示す。

【化1】
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Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 (もっと読む)


式Iのビピペリジニル化合物は、2型糖尿病及び同様の症状を治療する又は予防するのに有用であることが開示されている。薬学的に許容される塩及び溶媒和物も含まれる。化合物は、Gタンパク質共役型レセプターGPR−119のアゴニストとして有用である。
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本発明は、血管拡張効果を有し、血小板の凝集を阻害し、したがってNO関連疾患の治療用薬剤の製造に有用である、式(I)の安定なS‐ニトロソチオール誘導体に関する。本発明は、式(I)の化合物の合成のための工程およびその中間化合物にも関する。

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本発明は、たんぱく質チロシンキナーゼ阻害活性を有する式(I)の新規なジヒドロピリジン誘導体、それらの製造方法、及びc−Met−媒介化疾患又はc−Met−媒介化状態を治療するためのそれらの使用を提供する。
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