【課題】免疫反応調整剤として有用な化合物を同定すべく数々試みた、サイトカイン生合成、又は他の機序を誘導することで免疫反応を調節する化合物を見いだし、化合物を提供する。
【解決手段】１位にチオエーテル官能基を含有するイミダゾキノリン化合物およびテトラヒドロイミダゾキノリン化合物が免疫反応調整剤として有用である。さまざまなサイトカインの生合成を誘導することができ、ウイルス疾患および腫瘍性疾患をはじめとする多種多様な症状の治療に役立つものである。 （もっと読む）

本発明は、式１で示される新規な置換ナフチリジン、及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物に関する。式１中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３、−ＮＲ^３Ｒ^４、−ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５、−（エチン）−Ｒ^３、−Ｓ−Ｒ^３、−ＳＯ−Ｒ^３及びＳＯ_２−Ｒ^３からなる群より選択される基Ａを表すことができるか、又はＲ^１は、− Ｃ_６〜１０−アリール；− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を１〜３個含む、５〜１０員単環式もしくは二環式ヘテロアリール（ここで、このヘテロアリールは、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）；− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子を１〜３個含む、３〜１０員単環式もしくは二環式飽和もしくは部分飽和複素環基（ここで、この複素環基は、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）、ならびに− Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択されるヘテロ原子１、２もしくは３個を場合により含んでいてもよい、５〜１１員スピロ基（ここで、このスピロ基は、Ｃ原子もしくはＮ原子を介して式１で示される構造に結合している）からなる群より選択される基Ｂを表し、ここで、この基Ｂは、請求項１記載のとおり場合により置換されていてもよく、そしてＲ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びｍは、請求項１に示された意味を有していてもよい。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物にも関する。
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本発明は、式（１）［式中、Ｒ^２及びＲ^１は基Ａでありうるか、又は、Ｒ^１は請求項１記載の基Ｂであってもよく、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６’、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｖ、ｎ及びｍは、請求項１に示された意味を有してもよい］で示される新規な置換ナフチリジン及びその薬理学的に適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物、並びにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供し、式中、Ｗは、二環ヘテロ芳香族基である。化合物およびその塩は、有益な治療特性を有している（例えば、免疫抑制特性）。ある実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を哺乳動物に投与する工程を含む、哺乳動物において病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態を処置する方法を提供する。ある実施形態では、本発明は、病的なＪａｋの活性化に関連する疾患または状態（例えば、癌）の予防的または治療的処置に使用するための式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩を提供する。
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本発明は、グリコシダーゼを選択的に阻害する式（Ｉ）の化合物、該化合物のプロドラッグ、及び該化合物又は該化合物のプロドラッグを含む薬剤組成物を提供する。本発明は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼの欠乏又は過剰発現、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの蓄積又は欠乏に関連した疾患及び障害を処置する方法も提供する。一実施形態においては、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃアーゼを選択的に阻害することができ、該化合物はＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ（例えば、ほ乳動物のＯ−ＧｌｃＮＡｃアーゼ）に選択的に結合することができ、該化合物は、Ｏ−ＧｌｃＮＡｃの切断を選択的に阻害することができ、該化合物は、ほ乳動物のβヘキソサミニダーゼを実質的に阻害しないこともある。
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本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性および／またはサイクリン依存性キナーゼ（ＣＤＫ）を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む医薬組成物、ならびにその化合物を使用して疾患、例えば、嚢胞性線維症、注射線維症、心内膜心筋線維症、肺線維症、縦隔線維症、骨髄線維症、後腹膜線維症、進行性塊状線維症、および腎線維症から成る群から選択される線維症、または、膀胱癌、乳癌、結腸癌、直腸癌、子宮内膜癌、腎臓癌、白血病、肺癌、黒色腫、非ホジキンリンパ腫、膵臓癌、前立腺癌、皮膚癌、および甲状腺癌から成る群から選択される細胞増殖性疾患などをを治療するのに有用な方法を提供する。

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Ｂｔｋを阻害する、一般式（Ｉ）〜（Ｖ）［式中、可変基：Ｑ、Ｒ、Ｘ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ、及びｍは、本明細書に前記で定義したとおりである］の６−フェニル−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン及び６−フェニル−イミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋの活性を調節するのに、そして過剰のＢｔｋ活性を伴う疾患を処置するのに有用である。本化合物は更に、関節リウマチのような、異常Ｂ細胞増殖を伴う炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。また、式（Ｉ）〜（Ｖ）の化合物及び少なくとも１種の担体、希釈剤又は賦形剤を含む組成物が開示されている。
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本発明は、抗癌及び／又は抗炎症活性を有し、より詳細にはＭＥＫキナーゼ阻害活性を有する式Ｉ及びＩＩの二環式ヘテロ環化合物に関する。本発明は、哺乳動物における異常細胞増殖を阻害し、過剰増殖性疾患を治療し、又は炎症性疾患を治療するために有用な組成物及び方法を提供する。本発明はまた哺乳動物細胞、又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のために化合物を使用する方法にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬的に許容し得る誘導体、塩またはプロドラッグを提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬的に許容し得る誘導体、塩またはプロドラッグの有効量を患者に投与することを含んでなる、患者におけるウイルス感染の治療または予防方法を提供する。また、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物を提供する。

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式Ｉによる化合物：


又はその薬学的に許容される塩、その医薬組成物、及びその使用方法であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ａ、Ｂ、及びＤは、本明細書に定義されている通りである。本開示の１つの態様は、本明細書に記載の式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、又はＶＩＩによる１つ又は複数の化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。本開示の別の態様は、本明細書に記載の式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、ＩＣ、ＩＩ、ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩ、又はＶＩＩによる化合物又はその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体、賦形剤、又は希釈剤を含む医薬組成物に関する。
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オーロラ・キナーゼ酵素を阻害するナフチリジノン誘導体化合物が、これらの化合物を含んでなる医薬組成物及びこれらの化合物の合成方法と共に開示される。かかる化合物には、癌、乾癬、ウイルスや細菌の感染症、炎症性疾患及び自己免疫疾患などの無秩序な及び／又は障害のあるオーロラ・キナーゼに起因する増殖性疾患の処置における有用性がある。 （もっと読む）

特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、４つの既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】電子写真感光体、光電変換素子、薄膜トランジスタ素子、発光素子など種々のデバイスに用いられる有機エレクトロニクス用材料として優れた新規な電子輸送材料としてのナフタレンテトラカルボン酸ジイミド誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表わされる化合物。


［前記一般式（１）中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ、置換もしくは無置換のアルキル基、及び置換もしくは無置換の芳香族炭化水素基のいづれかを表す。Ｒ^３は、炭素数１〜８のアルキル基、及び芳香族炭化水素基のいずれかを表わし、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、及びＲ^７は、それぞれ、水素原子、置換もしくは無置換のアルキル基、及び置換もしくは無置換の芳香族炭化水素基のいずれかを表わす。］ （もっと読む）

本発明では、新規なサーチュイン調節化合物およびそれを用いる方法を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝障害、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害を治療または予防するために二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。本発明によって、患者の病状を治療または予防するための方法であって、該患者に有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体を投与する工程を含む方法も提供される。本発明ではさらに、有効量の１種または複数の二環式ヘテロ環誘導体またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体、および薬学的に許容される担体を含む組成物が提供される。
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ステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）は、Δ９脂肪酸デサチュラーゼである。いくつかの研究は、肥満症、糖尿病、高トリグリセリド血症ならびに関係する疾患および共存症を治療するための手段としてのＳＣＤ阻害を強く暗示している。本発明は、式Ｉの構造を有する、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として使用するためのトリアゾロピリジノン誘導体を開示する。化合物は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）酵素により媒介される様々なヒト疾患、特に、異常な脂質レベルに関連する疾患、心臓血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリック症候群などを治療および／または予防する際に有用である。
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本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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遊離または塩または溶媒和物形態の、式Ｉ：


〔式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書で定義した意味を有する。〕
の化合物は、ＡＬＫ−５および／またはＡＬＫ−４受容体が仲介する疾患の処置に有用である。本化合物を含む医薬組成物および本化合物の製造方法も記載する。
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