SGK-1阻害剤として有用であるインダゾリルアクリルアミド誘導体を本明細書中に記載する。記載の発明には、そのようなインダゾリルアクリルアミド誘導体を製造する方法および不適切なSGK-1活性により媒介される疾患の治療にそれを使用する方法もまた包含される。 （もっと読む）

キナーゼ阻害剤としての新規なピラゾロイソキノリン誘導体が開示され、これは、その経過にＮＩＫの増加した活性が関与する疾患の予防および治療のための医薬を製造するために適している。
【化１】

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本発明は、新規１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、かかる化合物の蛋白質キナーゼＢ活性阻害剤としての使用および癌および関節炎の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与による２型糖尿病を包含する糖尿病および関連障害の処置に関する。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤は、アルファ−グルコシダーゼ阻害剤、インシュリン増感剤、インシュリン分泌促進薬、肝臓グルコース生産低下化合物、β−３アゴニストもしくはインシュリンと併せて投与することができる。そのようなＰＤＥ１０Ａ阻害剤はまた、体重減少剤と併せて投与することもできる。さらに、本発明の方法は、ＰＤＥ１０Ａ阻害剤の投与により、例えば血糖濃度の上昇に応答して、膵臓細胞からのインシュリン放出を刺激することに関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物を対象とし、Ｉ


（変数、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は、明細書において定義されている。）は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、またＣＧＲＰが関与する疾患、例えば、頭痛、偏頭痛および群発頭痛の治療と防止において有用である。本発明はまた、癌のようなＡＭが関与する疾患の治療と防止のためのＡＭ受容体リガンドとしての、このような化合物の使用を対象とする。さらに、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、ＣＧＲＰおよび／またはＡＭが関与するこのような疾患の防止と治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。
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ＰＰＡＲに対して活性な化合物，例えばｐａｎ活性化合物等が記載される。また，所望の選択性プロファイルを有する化合物を開発するかまたは同定する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグを細胞内に投与することによって、細胞内のＣＲＡＣ（Ｃａ^２＋−ｒｅｌｅａｓｅ−ａｃｔｉｖａｔｅｄ−Ｃａ^２＋）を調整する方法に関する。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、本願中に定義した通りである。）
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本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、種々の障害を治療するための新たに同定されたキナーゼ阻害剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、式中のR₁〜R₆、R₁₁〜R₁₃、X、およびYが本明細書中で定義される式（I）〜（IV）の化合物およびそれらの薬学的に許容できる塩に関する。これらの化合物はc−Metの活性を調節し、それゆえ癌などのc−Metが関係する疾病の予防および治療に役立つと予想される。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





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本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式（I）のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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本発明は、ウイルスerb-Bリガンドによる細胞の活性化を阻害する方法、およびゲノムにウイルスerb-Bリガンドをコードする核酸配列を含むウイルスに感染しているか、感染すると考えられるか、または感染するリスクがある動物（たとえば、ヒト被験者）の免疫応答を増強する方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、細胞（過剰）増殖の効果的な阻害剤及び／又は癌細胞におけるアポトーシスの誘発物質である新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹は、明細書および請求項で定義の通りである）、およびその薬学的に許容される塩に関するものである。本化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患、たとえば糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、および耐糖能異常の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その立体異性体およびプロドラッグ、ならびに前記化合物、立体異性体およびプロドラッグの薬学的に許容できる塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書に定義されている）、その医薬組成物、および特に糖尿病、認知症、アルツハイマー病、卒中、統合失調症、うつ病、脱毛および癌などの状態、疾患および症状の治療における使用を提供する。
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本発明は、成長ホルモン分泌促進物質受容体に結合することができる化合物、または成長ホルモン分泌促進物質として活性を有する化合物を同定するために使用することができる、トリチウム標識成長ホルモン分泌促進物質に関する。

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本発明は、ピリジノ［１，２−ａ］ピリミジニル化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能な担体とピリジノ［１，２−ａ］ピリミジニル化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖性疾患の治療または予防における単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該ピリジノ［１，２−ａ］ピリミジニル化合物を使用する方法に関する。
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ＭＣ４−Ｒ作用薬として機能しうる、小分子グアニジン構造を含有する、各種分子を提供する。これら化合物は、患者に投与することにより、ＭＣ４−Ｒが関係する病気の処置に有用である。化合物は構造ＩＡ、ＩＢ、ＩＣを有し、その意味は本願明細書の中で定義されている。本発明は、血液灌流量が多い組織、たとえば脳、肝臓、腎臓および心臓における化合物のｔ１／２値が、３５、３０、２５、２０、１５、１０または５時間未満である化合物を提供する。いくつかのそのような実施例において、化合物を投与した患者のｔ１／２値は約４時間以下である。
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本発明は、外生的に又は内生的に刺激された胃酸分泌を阻害し、従って胃酸関連疾患又は胃腸炎症性疾患の予防及び治療に使用することができる式Ｉのイミダゾピリジン誘導体に関する。
【化１】

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