【課題】公知の作用機序では治療が困難であった難治性の痛みに対する治療薬の開発および麻薬性鎮痛薬で観られる薬物耐性、薬物依存あるいは解熱鎮痛薬に観られる胃腸障害等の副作用の問題を有さない、新規な作用機序を有する、安全でかつ効果的な鎮痛用組成物の提供。
【解決手段】生体内での硫化水素の産生を阻害、抑制または低下させる成分を有効成分として含有してなる鎮痛用組成物であり、特に、ＤＬ−プロパルギルグリシン（ＰＡＧ）およびβ−シアノアラニン（ＢＣＡ）等のシスタチオニンγ−リアーゼ（ＣＳＥ）阻害剤を有効成分として含有する鎮痛用組成物。 （もっと読む）

本発明は、注射時の痛みの発生が低減した、非経口投与に適したオートクレーブ滅菌した安定な水性麻酔剤プロポフォール組成物を開示する。前記組成物は、プロポフォール、2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン及び局所麻酔剤、リグノカインを含む。 （もっと読む）

本発明は、生物学的利用能が改善された、ナノ粒子アセトアミノフェン組成物またはその塩または誘導体を含む組成物に関する。このナノ粒子アセトアミノフェン粒子の組成物は、約2000nm未満の有効平均粒度を有し、痛みおよび疼痛の治療において、ならびに発熱および関連状態の減少において有用である。

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生物活性部分と金属からなる金属配位錯体が開示されている。この錯体は有効性、安定性、吸収性、標的デリバリー及びそれらの組合せを含む改善された性能を生物活性部分に与える。 （もっと読む）

本発明は、トラゾドン又はトラゾドン誘導体の１日１回用製剤に関する。当該製剤はトラゾドン又はトラゾドン誘導体及び放出制御性賦形剤を含み、従って、一旦経口的に投与されると、当該トラゾドン又はトラゾドン誘導体は投与開始の少なくとも１時間後〜少なくとも２４時間後、治療的血漿中濃度で維持される。投与後、初期治療作用が最初の１時間以内に効果を示し、少なくとも約２４時間持続する。この治療効果は、残りの２４時間の期間、比較的かつ実質的に一定のままである。当該製剤は鬱病及び/又は睡眠障害の治療のために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、血管ステントおよび代用骨のような硬組織代替インプラントの製造に有用である、高分子量の結晶性または半結晶性の生分解性および生体適合性のポリ(エステルウレア)(PEU)ポリマーを提供する。PEポリマーは、αアミノ酸を基にし、重縮合反応により製造される。PEポリマー組成物は、インサイチューでそのようなインプラントから放出される、ポリマー骨格に組込まれた治療的ジオールを含有し得る。鎮痛薬、抗生物質などのような生体活性物質が、ポリマーの生分解時にインプラントの周囲の組織へ放出されるように、ある特定のPEUポリマーへ共有結合されてもよい。

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医薬組成物が、少なくとも一つのリン脂質および製薬上許容される可溶化剤を含む実質的に非水系の担体中での溶液で低水溶解度の低分子薬剤、例えばＮ［４（３−アミノ−１Ｈ−インダゾール−４−イル）フェニル］−Ｎ′−（２−フルオロ−５−メチルフェニル）尿素（ＡＢＴ−８６９）および（＋）−１−（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１−イル）−３−（１Ｈ−インダゾール−４−イル）−尿素（ＡＢＴ−１０２）を有する薬剤−担体系を含む。その薬剤−担体系は、水相と混合すると、代表的には非ゲル化性で実質的に不透明の液体分散液を形成する。前記組成物は、処置を必要とする被験者に対して、好適な経路、例えば経口経路によって投与する上で好適である。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病を含むアミロイド-β関連疾患を治療するための方法および薬学的組成物に関する。本発明は、例えば、有効量の第1の薬剤および第2の薬剤を投与する段階を含む、対象の同時併用治療の方法であって、該第1の薬剤がアミロイド-β病、神経変性、または細胞毒性を治療し；かつ該第2の薬剤が治療薬または栄養補助剤である方法を含む。 （もっと読む）

Ｎ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタナミドの局所用疼痛緩和組成物並びにその使用法を提供する。主題の組成物は疼痛緩和有効量のＮ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタナミドを例えば貼付剤、ゲル剤、クリーム、あるいは泡等の局所剤に含有される。また、主題の組成物を疼痛緩和の適用における使用方法も提供される。
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ある好ましい態様において、本発明は、低骨密度を伴う骨病状の治療のための組成物および方法を提供する。好ましい態様において、本発明は、オステオプロテジェリン反応性病状の治療のための組成物および方法を提供する。

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本発明は、１以上の医薬的活性物質を送達するための持続放出型製剤に関する。この製剤は、架橋ハイアミロース澱粉及び少なくとも一つの医薬的活性物質を含んでなり、更に小さい製剤に細分割される際に、この更に小さい製剤はそれが誘導された元の製剤と実質的に同じ持続放出特性を有する。この製剤は、少なくとも２４時間までの持続放出を提供することができ、またその分割可能性は、活性物質のレシピエント又は該活性物質を投与するヒトが該活性物質の投与量を用量設定することを可能にする。
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式(I)：A-(X₀-ONO₂)_s (I)のレニン阻害剤ニトロ誘導体は、より広い薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、うっ血性心不全、冠動脈疾患、心不全、左心室機能障害および肥大、心線維症、心筋虚血、脳卒中、アテローム性動脈硬化、血管形成術後の再狭窄、腎不全、腎虚血、腎機能不全、腎線維症、糸球体腎炎、腎疝痛、高眼圧、肺高血圧、緑内障、高血圧、腎症、血管症および神経障害のような糖尿病合併症、末梢血管疾患、肝線維症、門脈圧亢進症、代謝症候群、勃起不全、血管または心臓外科手術後の合併症、臓器移植後の免疫抑制剤での治療の合併症、高アルドステロン症、肺線維症、強皮症、不安症、認知障害の治療または予防のために用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、水難溶性であり、かつ／または低い皮膚透過性を示す、親油性の医薬物質を投与するための経皮治療システムに関する。本発明の方法は、活性物質を４種の成分からなる多成分エンハンサー系中に導入することからなり、ここで各々の系の成分は、ａ）テルペン、ｂ）環式グルシトールエーテル類、ｃ）カプリル酸、カプリン酸および／またはリノール酸の中鎖脂肪酸トリグリセリド類ならびにｄ）８個または９個以上の炭素原子を含む長鎖アルコール類を含む物質群から選択される。 （もっと読む）

【解決手段】 （Ａ）水溶性高分子
（Ｂ）下記（ｂ−１）（ｂ−２）から選ばれる１種または２種以上の刺激剤
（ｂ−１）メントールなどの冷感刺激剤５〜５０質量％
（ｂ−２）カプサイシンなどの温感刺激剤０．００１〜１０質量％
を含有することを特徴とする、眠気防止用口蓋貼付用フィルム。

【効果】 本発明の眠気防止用口蓋貼付用フィルムによれば、製剤を口蓋に貼付した後、直ちに眠気が解消され、眠気防止効果を実感することができる。 （もっと読む）

本発明は、apoE4ドメイン相互作用を阻害する化合物、および該化合物を含む薬学的組成物を含む組成物を提供する。本発明はapoE4関連障害を治療する方法を提供する。この方法は通常、apoE4ドメイン相互作用阻害剤の治療的有効量をその必要がある個体に投与する段階を含む。

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本発明は、血液脳関門を通過する薬剤の輸送を増加させ、一旦関門を通過した活性が実質的に完全に維持されるのを可能にするための組成物、方法およびキットを提供する。この薬剤は、１種または複数の内在性受容体媒介輸送系を介して血液脳関門を通過して輸送される。いくつかの実施形態では、この薬剤は、治療薬、診断薬または研究薬である。 （もっと読む）

ＮＫ_３受容体アンタゴニストであるタルネタント、ポビドン、エリトリトールおよび界面活性剤を含む新規な医薬組成物、およびその製法が開示されている。安定した医薬組成物の調製におけるエリトリトールの可溶性充填剤としての使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、シリカ表面を修飾する方法、特に、表面が疎水性鎖でグラフトされたシリカを製造するための方法であって、（Ａ）水性媒体中で、シリカを、少なくとも２価以上でシリカ表面に固定できる金属カチオンにより処理し；そして、次に、（Ｂ）ステップ（Ａ）で処理したシリカを含む得られた水性媒体に、少なくとも一種以上のＲ−ＰＯ（−ＯＨ）₂（Ｒは疎水性鎖である）で表されるホスホン酸分子を導入し、これらのホスホン酸分子をステップ（Ａ）で得られた処理されたシリカと反応させる方法に関する。本発明は、また、前記方法により製造方法により得られる疎水性化されたシリカ、及び、シリコーンマトリックス中でのフィラーとしての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、薬理活性成分と粉末成分を含有していながら、安定性や使用感に優れており、優れた薬理効果を奏することができる固形状の外用医薬組成物を提供することである。
【解決手段】（A）薬理活性成分、(B)金属セッケン、(C)粉末成分、(d)ワックス及び(E)液状油を組み合わせて配合して、固形状の外用医薬組成物を調製する。 （もっと読む）

本発明は、活性物質としてフマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物に関する。該組成物は、例えば乾癬、または他の過剰増殖性、炎症性、もしくは自己免疫疾患の治療に用いるのに適しており、経口投与した消化管内の活性物質が局所的に高濃度になるのを避けことができるように制御された方法でフマル酸エステルを放出するよう設計され、消化管関連副作用を減少させることができる。 （もっと読む）