本発明は、血漿フォンビルブラント因子（ＶＷＦ）および／または組換えフォンビルブラント因子を含んでいるタンパク質性構築物（また、ポリマーＶＷＦ結合体とも称される）に関し、このＶＷＦは、少なくとも１つの生理学的に許容可能なポリマー分子に結合している。本発明はまた、タンパク質性構築物と少なくとも１つの第ＶＩＩＩ因子（ＦＶＩＩＩ）タンパク質との複合体にも関する。生理学的に許容可能なポリマー分子は、例えば、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）またはポリシアル酸（ＰＳＡ）であり得る。さらに、本発明は、ＦＶＩＩＩまたはＶＷＦのうちの少なくとも１つの機能的な欠陥または欠乏に関連する出血性障害を持つ哺乳動物血液中でのＶＷＦまたはＦＶＩＩＩの生体内半減期を延ばす方法に関する。
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本発明は、治療剤を血液−脳関門（BBB）を渡ってターゲットにデリバーするための高効率の人工低密度リポタンパク質（LDL）キャリアシステムに関する。とりわけ、本発明は、3つの脂質エレメント：ホスファチジルコリン、脂肪酸−アシル−コレステロールエステル、および少なくとも一のアポリポタンパク質を含む人工LDL粒子に関する。更に本発明は、脳疾患を予防および治療するために薬剤をBBBへ向けBBBを通過させるための人工LDL粒子を含む組成物、方法およびキットに関する。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に許容されるガリウム塩(硝酸ガリウム等)、送達剤、ならびに、場合によっては1種または複数の化学療法剤および/または補助化学療法剤を含有する製剤に関する。 （もっと読む）

リポソームからの内包物の放出速度を調節する方法が開示されている。リポソームの膜構成成分が、少なくとも、リン脂質、ステロイド、及びリガンド結合部位を有する物質を含み、リガンドが前記リガンド結合部位に直接又はリンカーを介して結合されることによりリポソームの膜表面に直接または前記リンカーを介して結合されており、前記リガンドと該リガンドのレセプターとの相互作用によりリポソームから前記搬送目的物が放出される。この際の放出速度は、前記リガンドの密度を調節することにより調節される。
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本発明は、生物活性因子が酵素的に分解可能な連結によって、バイオマテリアルに共有結合している、生物活性因子が組み入れられている合成バイオマテリアルおよびその形成法を特徴とする。これらのバイオマテリアルは、薬学的活性成分、生物活性因子の局所化送達のため、組織修復および再生のため、そして特に、皮膚、骨、腱および軟骨などの軟組織または硬組織の再生のため、使用可能である。 （もっと読む）

本発明は、個々に、または２つ以上が組み合わさって、サイトカイン、増殖因子、および細胞表面タンパク質に結合することができる核酸治療用組成物と、緑内障および眼に関する他の増殖性障害を処置する際に該核酸治療用組成物を送達する方法とを提供する。本発明は、術後組織瘢痕に関与することで緑内障にかかった眼でのＩＯＰ増加とこの他の緑内障の病理学的プロセスとを遮ることができるＴＧＦβ２および血小板由来成長因子サイトカインに対する特異的結合親和性を有するアプタマー治療薬を提供する。 （もっと読む）

薬剤又は化合物、例えば標的蛋白をサイレンシングすることができる化合物及び酵素基質の細胞への送達のための系として高度に効率的なカチオン性リポソームを提供する。カチオン性リポソームは細胞内の標的蛋白の活性又は見かけの活性の抑制を検出する方法、及び、細胞内の経路、例えばシグナル伝達経路に関連する蛋白を同定する方法において使用できる。本発明は、荷電中性化合物及び／又は化合物の荷電中性混合物、及び、カチオン性リン脂質を含むカチオン性リポソームを提供し、ここで、荷電中性化合物及び／又は化合物の荷電中性混合物のカチオン性リン脂質に対するモル比は、約１：１より大きい。 （もっと読む）

本発明は、スクラレオールまたはその誘導体を含有する組成物を提供するものであり、前記スクラレオールまたはその誘導体は糖タンパク質マトリクスにより結合されている。本発明の組成物は、スクラレオールまたはその誘導体の能力、安定性および生活性等の特性を改善する。 （もっと読む）

リポソーム表面のポリアルキレンオキシドの構造の広がりを抑えることによって表面の水和層を増大することができ、リポソームの安定性を上げることができる下式（Ｉ）（Ｒ^１ＣＯ及びＲ^２ＣＯはアシル基を示し；Ｒ^３は水素原子又は炭化水素基を示し；ａは０〜４の整数を示し：ｂは０又は１を示すが、ａが０の場合ｂは０であり；Ｘは水素原子を示すか、アルカリ金属原子、アンモニウム、若しくは有機アンモニウムを示し；Ａ^１Ｏ、Ａ^２Ｏ及びＡ^３Ｏはオキシアルキレン基を示すが、Ａ^１Ｏ及びＡ^３Ｏの中のオキシエチレン基の割合が重量比で０．５以上であり；ｍ、ｎ及びｑは平均付加モル数を示し；ただし、５≦ｍ≦６００、１≦ｎ≦４５、０≦ｑ≦２００、１０≦ｍ＋ｎ＋ｑ≦６００、０．０４≦ｎ／（ｍ＋ｎ＋ｑ）、ｑ／（ｍ＋ｎ＋ｑ）≦０．８である。）で表されるリン脂質誘導体。

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酵素安定化化合物を生成することができる、少なくとも１種のホウ素化合物と、少なくとも１種のα−ヒドロキシ−モノ−カルボン酸又はα−ヒドロキシ−モノ−カルボン酸の塩とを添加することにより、液状酵素含有配合物を安定化させるための方法が開示されている。α−ヒドロキシ−モノ−カルボン酸又は当該α−ヒドロキシ−モノ−カルボン酸の塩、α−ヒドロキシ−モノ−カルボン酸と錯化することができるホウ素含有化合物、当該ホウ素化合物及び当該α−ヒドロキシ−モノ−カルボン酸により生成した錯体、並びに酵素を含む酵素安定化配合物が開示されている。本発明は、酵素濃縮物原材料、及び有用な製品配合物に適用する。
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本発明は，改良されたセルフリーの応用方法であって，治療に用いることができる品質の大量の核酸を生成する方法及び合成された核酸を研究，治療及びその他の用途に使用する方法を提供する。これらの方法は，様々な最先端の手順を組み合わせ，治療目的の核酸を手ごろな価格で合成できるように用途を調整している。本発明は，インビトロでローリングサークル型増幅，高いフィデリティーを持つポリメラーゼ，高親和性のプライマー，及び特定の用途のために設計された合理化された鋳型を組み合わせる。発現を目的とする場合，真核生物のプロモーター，目的とする遺伝子のコード配列，及び真核生物の終止配列を含む発現カセットが鋳型に含まれている。増幅に続き，その使用目的に応じてコンカテマーが処理され，この処理には，短い発現カセット（ＳＥＣｓ）を生成するための制限酵素による切断，ＳＥＣを環状化（ＣＮＡｓ）するライゲーション工程，及び／又はｓＣＮＡｓを生成するスーパーコイル化工程が含まれる。最終産物に含まれる細菌エンドトキシンはほとんど検出不能なレベルである。
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磁気共鳴画像法ガイド下光線力学的療法と呼ばれる、MRIを使用した増強された光線力学的療法のための診断ツールと組み合わせて使用される療法が開示される。本発明の方法は、MRI造影剤により標識されたポリマー光増感剤コンジュゲートの投与、コントラスト増強MRIによる腫瘍または癌組織の検出および位置の特定、ならびにレーザー・エネルギーを使用した、腫瘍または癌細胞のような位置が特定された標的組織の特異的な照明および治療を含む。送達されたレーザー・エネルギーは、標的組織に集積した光増感剤を活性化し、治療をもたらす。また、光増感性薬剤に連結されたMRI造影剤を含み得る、多機能性を有するPLGA-Mce₆-DOTA-Gd錯体のような新規のコンジュゲート化合物も開示される。

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血清アルブミンに結合する抗体の抗原結合断片と融合体または複合体を形成しているインクレチン治療薬または診断薬を含有する薬剤の融合体および複合体。本複合体および融合体は、複合体または融合体を形成していない治療薬または診断薬よりも長いｉｎ ｖｉｖｏにおける半減期を有する。 （もっと読む）

ＰＬＡＤドメインまたはＰＬＡＤドメインの機能性変異体を含む、薬物組成物、薬物融合体、および薬物複合体を提供する。その薬物融合体および薬物複合体は、血清アルブミンと結合する抗体の抗原結合性フラグメントと融合または複合体化されているＰＬＡＤドメインまたはＰＬＡＤドメインの機能性変異体を含む。薬物組成物、薬物融合体、および薬物複合体は、非複合体化または非融合の治療薬または診断薬と比較してより長いin vivo半減期を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、腫瘍および内皮細胞を標的とし、そして抗−腫瘍および抗−血管新生および抗−転移活性を有するＡｃ−ＰＨＳＣＮ−ＮＨ₂のペプチド類似体、これらのペプチドの製造方法、その組成物並びにこれらのペプチドおよびその医薬組成物の、腫瘍の成長、転移および血管新生により特徴づけられる疾患の治療、防止および検出のための使用方法に関する。上記ペプチド類似体は、特に、放射能、ＰＥＴ−活性化化合物、毒素、蛍光分子およびＰＥＧ分子の担体として役立つ。 （もっと読む）

本発明は、エリスロポエチンレセプター（ＥＰＯ−Ｒ）のアゴニストであるペプチド化合物に関する。本発明はさらに、このようなペプチド化合物を使用して低赤血球産生または赤血球産生欠乏に関連する障害を処置する治療方法に関する。本発明のペプチド化合物を含有する医薬組成物もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】体内注射時のゲル化安定性が改善した放射性物質−キトサン複合体溶液組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、放射性物質−キトサン複合体溶液組成物及びその製造方法に関するもので、より詳細には、キトサン水溶液またはキトサン凍結乾燥物のキトサンに放射線放出核種が標識された粘度が３００〜２，４００ｃｐｓであることを特徴とする放射性物質−キトサン複合体溶液組成物及び、その製造方法に対するもので、本発明の放射性物質−キトサン複合体溶液組成物は、放射性同位元素のキトサンに対する９９％以上の高い標識収率を維持しながら体内注射時の標的部位に安定してゲル化状態を維持することができて患者に注射時の副作用を最少化することができ、治療効果を高めることができる利点がある。 （もっと読む）

本発明は、含まれる薬学的活性成分の誤用を防止する組成を含む、固形の経口的な微粒子状の剤形の分野に関する。本発明の目的は、適切な公衆衛生当局により公式に承認された治療的な使用以外の使用のために固形の経口的な薬剤を不適切に使用することを防止することである。特に、本発明は、少なくとも一部の薬学的活性成分が微粒子中に含まれること、前記本発明の剤形が薬学的活性成分の微粒子を粉砕することを妨害するかまたは完全に防止することを意図した粉砕に抵抗する手段を含んでなることを特徴とする、その誤用を防止するための固形の、経口的な剤形に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＫｕｒ化合物(2S)-1-[[(7R)-7-(3,4-ジクロロフェニル)-4,7-ジヒドロ-5-メチルピラゾロ[1,5]ピリミジン-6-イル]カルボニル]-2-(4-フルオロフェニル)ピロリジンの新規な結晶形を製造するための、すなわち、そのＨ２−１二水和物結晶形、Ｈ２−２二水和物結晶形、Ｎ−３無水和物結晶形、およびＭＴＢＥ溶媒和物結晶形を選択的におよび終止変わらずに製造するための、方法を提供する。本発明はまた、特に安定でありそして適当な流動性質および所望する粒子サイズを有するＮ−３無水和物形を製造する際に使用する、Ｈ２−１およびＨ２−２の結晶形の製造をも提供する。本発明はまた、上記のＩＫｕｒ化合物の新規なＨ２−１二水和物結晶形、Ｈ２−２二水和物結晶形、およびＮ−３無水和物結晶形、それらの新規な結晶形を含有する医薬組成物、並びに該新規な結晶形を用いて不整脈（例えば、心房細動を含む）およびＩＫｕｒ関連疾患を予防しまたは治療する方法をも提供する。
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式：


で示される構造を有する化合物イキサベピロンを含む腸溶性被覆ビーズを開示する。また、多くの腸溶性被覆ビーズを含むカプセルも開示する。さらに、腸溶性被覆ビーズを製造する方法および腸溶性被覆ビーズを用いた癌または他の増殖性疾患を治療する方法を開示する。
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