本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、ｎ₁、ｍ、ｐ、Ｚ₁、Ｚ₂およびＺ₃は明細書に記載の通りである）の新規大環状化合物、および医薬的に許容されるその塩、水化物または溶媒化合物に関する。本発明は、モチリン受容体の拮抗薬であり、この受容体および／または運動性機能不全に関連した疾患の治療に有効な、式（Ｉ）の化合物にも関する。

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本発明は、フィードバック阻害に対する感受性の低い修飾メバロン酸キナーゼおよびそれをコードするポリヌクレオチドに関する。本発明はさらにこれらポリヌクレオチドを含むベクターおよびそのようなベクターを含む宿主細胞に関係する。本発明は、修飾酵素の製法およびイソプレノイド化合物の製法を提供する。 （もっと読む）

Nogoのエピトープ断片(Nogo 45-66を含む)は、特異的かつ強力なT細胞応答およびB細胞応答を誘発する。Nogo抗原反応性T細胞は、他の抗原で誘導され得る進行中の疾患を寛解することができる。本発明は、免疫関連疾患の治療においてNogoエピトープ断片を使用および同定するための組成物および方法を提供する。

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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療、及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、ジヒドロピロール化合物のリン酸エステルプロドラッグに関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

マクロファージ・コレステロールエステルヒドロラーゼ活性に対する効果を増強しかつ/またはアシルCoA:コレステロールアシルトランスフェラーゼ活性を阻害する、哺乳類血清アミロイドAアイソフォーム2.1 (SAA2.1)の選択されたドメインのペプチドおよび模倣体、ならびにその化合物および組成物を提供する。これらの組成物を、アテローム性動脈硬化症ならびに冠状動脈性心疾患および心臓血管疾患の治療および/または予防に使用する方法も提供する。
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本発明は特異的ＩｇＧ４−Ｆｃ誘導体に融合する治療用活性ペプチドを提供する。こういう融合蛋白質は、半減期が長く、半抗体形成が少なく、エフェクター活性も少なく、しかも免疫原生がない。融合蛋白質は、人の疾患および種々の他の症状や障害の処置に有効である。 （もっと読む）

本発明は生物学的に活性なエリトロポエチン（ＥＰＯ）複合体組成物を提供し、ここでＥＰＯ分子を非−抗原性親水性ポリマーに共有結合的且つ部位特異的に複合化させるためにトランスグルタミナーゼ反応が用いられ、親水性ポリマーは有機分子にも共有結合していることができ、それらの修飾のいずれかが組成物の循環血清半減期を延長させる。
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本発明は、α３Ｂ鎖、β３鎖、およびγ２鎖の各サブユニットから構成されるヒトラミニン５Ｂ蛋白質を提供する。ここで、α３Ｂ鎖は、配列番号２で示されるアミノ酸配列、またはこの配列において１またはそれ以上のアミノ酸残基が欠失、付加または置
換されているアミノ酸配列を有し、β３鎖は、配列番号４で示されるアミノ酸配列、またはこの配列において１またはそれ以上のアミノ酸残基が欠失、付加または置換されているアミノ酸配列を有し、γ２鎖は、配列番号６で示されるアミノ酸配列、またはこの配列において１またはそれ以上のアミノ酸残基が欠失、付加または置換されているアミノ酸配列を有する。本発明のラミニン５Ｂは、細胞増殖促進活性、細胞接着促進活性、細胞運動促進活性、および神経突起伸展促進活性を有する。
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本発明は、抗菌活性を有するポリペプチド、及び前記ポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を有するポリヌクレオチドに関する。本発明はまた、核酸構造体、前記核酸構造体を含んで成るベクター及び宿主細胞、及び前記ポリペプチドの生成方法及び使用にも関する。 （もっと読む）

ａ）ＰＸ^１Ｘ^２Ｘ^３Ｔ（配列番号１）；ｂ）ＰＳＸ^４Ｓ（配列番号２）；ｃ）ＱＸ^５Ｘ^６Ｘ^７Ｑ（配列番号３）およびｄ）ＳＸ^８Ｓ（配列番号４）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３は同一または異なっていてもよく、それぞれアミノ酸残基を表し、Ｘ^４は、アミノ酸残基を表し、Ｘ^５、およびＸ^７は同一または異なっていてもよく、それぞれアミノ酸残基を表し、そしてＸ^６はアミド側鎖を有するアミノ酸残基を表わし、Ｘ^８は脂肪族側鎖を有するアミノ酸残基を表す。）から選択されるアミノ酸配列よりなる、または含むペプチド。そのペプチドは樹状細胞および他のタイプの細胞に結合する。そのペプチドはそのような細胞に対して標的非ウイルスおよびウイルスベクターとして用いられる。 （もっと読む）

本発明は、Ａｓｐｅｒｇｉｌｌｕｓ ｆｕｍｉｇａｔｕｓの細胞外ポリペプチドに、これらのポリペプチドの断片に、そのようなポリペプチドおよび断片を含む組成物ならびにこれらのポリペプチドの露出ドメインおよびエピトープに関するものである。本発明は、抗体の免疫付与および産生へのこれらのポリペプチドおよび断片の使用に、そしてポリペプチドを認識および結合する抗体に関する。さらに本発明は、結合パートナーおよび阻害物質を同定する方法に、そしてコウジカビ感染を防止、処置および診断する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、患者の脳内のＡβのアミロイド沈着に関連する疾患の処置のための改善された薬剤および方法を提供する。好ましい薬剤は抗体、例えばヒト化抗体を含む。 （もっと読む）

本発明は、系統発生的に関連のある配列のアッセイ法および可能な核酸またはアミノ酸配列の組み合わせのセットを作成する方法を含む。配列はアラインメントを作成するために解析され、系統発生的に関連のある配列のセットが選択される。選択された系統発生的に関連のある配列のアラインメントにおいて各位置を占めている観察される残基またはインデルが同定され、この情報が配列の組み合わせのセットを作成するために用いられ、ここで可能な配列の組み合わせ(核酸またはポリペプチド)であるこのセットは、各位置で同定された観察される残基またはインデルの集合から構成される。

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【解決手段】本発明は、補体古典経路と補体代替経路の両方を阻害する補体阻害剤に関する。本発明は特に、補体古典経路と補体代替経路の両方を阻害する、吸血性節足動物の唾液腺由来の補体阻害剤に関する。更に本発明は疾患の治療及び予防におけるこのような補体阻害剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、“ユビキチン様タンパク質”のスーパーファミリー、ユビキチン様折り畳みを有するタンパク質、及び、その断片又は融合タンパク質の修飾タンパク質に関する。前記修飾の結果、前記タンパク質は、以前は存在しなかった予め定められた結合パートナーに対する結合親和性を有する。本発明は、また、前記タンパク質の製造及び利用の方法に関する。 （もっと読む）

グルカゴン様ペプチドを含有する薬学的組成物の有効期間を増大させる方法であって、中性ｐＨより高いｐＨで乾燥させたペプチド産物から調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、新規ＩＬ−８様／ＴＭＥＭ９ポリペプチドをコードするヒトゲノムにおけるオープンリーディングフレーム（ＯＲＦ）、及びそれに関連する試薬、例えば前記ポリペプチドの変異体、突然変異体及びフラグメント、並びにそれらに対するリガンド及びアンタゴニストを開示する。本発明は、これらの分子の同定方法、生成方法、それらを含む医薬組成物の調製方法、並びに疾患の診断、予防、及び処置におけるそれらの使用方法、を開示する。 （もっと読む）

本発明は、高い生物学的利用能および経口投与性を有するウロキナーゼ−プラスミノゲン−アクチベーター（ｕＰＡ）を抑制するための新規の化合物ならびにウロキナーゼおよび／またはウロキナーゼ受容体に関連する疾患、たとえば腫瘍および転移を治療するための治療作用物質としての該化合物の使用に関する。本発明は特にヒドロキシアミジン基またはヒドロキシグアニジン基を有する化合物に関する。式（Ｉ）または式（ＩＩ）において、Ｅは式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）からの基を表す。 （もっと読む）

本発明は結晶性血管接着タンパク質-１（ＶＡＰ-１）、および特に、結晶性ヒトＶＡＰ-１の構造情報の、リガンドおよび／または阻害剤の同定、設計および製造のため、ならびに該リガンドおよび／または阻害剤の検出のためのスクリーニングアッセイのための用途に関する。本発明はさらに、本発明のアッセイにより同定される阻害剤に関する。
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本発明は組み換え産生ポリペプチドが天然に存在のヒト成長ホルモンとは明確に異なる一つ又は複数の新規導入Ｎ−連結又はＯ−連結グリコシル化部位を含有するヒト成長ホルモンの突然変異体に関する。突然変異体用配列コード化ポリペプチド、コード化配列含有発現カセット、突然変異体発現細胞及び突然変異体生成法も又開示する。更に突然変異体含有薬剤組成とこの突然変異体の使用法も開示されている。
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