糖尿病および肥満を治療するための以下の式


のＧＰＲ１１９アゴニスト化合物、および医薬組成物。
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本発明は、炎症、アポトーシス、自己免疫、凝固、血栓性又は凝固障害関連疾患と関連した病状の治療において使用され、また、バイオマーカーとして使用される、新規フィコリン結合ポリペプチド、並びに、斯かるフィコリン結合ポリペプチドに由来するポリペプチドに関する。本発明はさらに、この新規フィコリン結合ポリペプチドを認識する抗体、及びそれ由来のポリペプチド、このポリペプチドをコードする核酸分子、ポリペプチドの生成において使用されるベクター及び宿主細胞に関する。
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【課題】毛髪の脱色素化および老化を抑制するための剤の提供を目的とする。
【解決手段】ゲノム損傷誘発原により活性化される蛋白質群に含まれる一種以上の蛋白質
により、毛髪の脱色素化および老化が抑制される。 （もっと読む）

本発明は、トール様受容体９（ＴＬＲ９）アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナン、ならびに（＋）−モルフィナンがＴＬＲ９の活性化を阻害するか否かを決定することによって、治療上有効となり得る（＋）−モルフィナンを同定する方法を提供する。ＴＬＲ９アンタゴニスト活性を含む（＋）−モルフィナンを使用して、外傷性疼痛、神経因性疼痛、炎症性障害、アセトアミノフェン毒性、自己免疫障害、神経変性障害、および癌などの状態を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

新規の５−ＨＴ_３受容体モジュレーターを開示する。これらの化合物は化学療法誘発性の嘔気および嘔吐、術後の嘔気および嘔吐、および過敏性腸症候群を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明する。 （もっと読む）

本発明は、アレルギー性疾患の治療のための、医薬活性化合物として使用するための式(I)の化合物、及びそれを含む医薬製剤に関する。式(I)の化合物は、CRTH2の調節物質として好適である。本発明は、アレルギー性疾患、例えばアレルギー性喘息、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、及び炎症性皮膚炎、例えばアトピー性皮膚炎、接触過敏症、アレルギー性接触皮膚炎、慢性じんましん/慢性特発性/自己免疫性じんましん、薬剤により誘導される発疹(例えば中毒性表皮壊死症、又はライエル症候群/スティーヴンズ-ジョンソン症候群/薬剤過敏症候群）、光線皮膚炎又は多形光線疹(例えば光刺激性接触皮膚炎、光アレルギー性接触皮膚炎、慢性光線性皮膚炎)、及び筋炎、神経変性疾患、例えば神経因性疼痛、及び炎症性成分を伴う他の疾患、例えば関節リウマチ、多発性硬化症、変形性関節症、及び炎症性腸疾患(IBD)から選択される疾患の治療及び/又は予防に有用である、式(I)及び関連する式のスピロ誘導体を提供する。
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【課題】新規の低酸素症を処置するための方法などの提供。
【解決手段】プロリルヒドロキシラーゼ調節因子を同定する方法であって、該方法は、以下の工程：ａ）、プロリルヒドロキシラーゼ、推定プロリルヒドロキシラーゼ調節因子、および光生成融合タンパク質を接触する工程であって、該光生成融合タンパク質は、プロリルヒドロキシラーゼに対する結合特性を有するＨＩＦαポリペプチド部分および光生成ポリペプチド部分を含み、ここで、該光生成ペプチド部分の光生成が、ＨＩＦαに対するプロリルヒドロキシラーゼの結合に有利な条件下で該ＨＩＦαポリペプチド部分に対するプロリルヒドロキシラーゼの結合に基づいて変化して、試験サンプルを形成する、工程；およびｂ）該試験サンプル中で生成された光を測定することによって、プロリルヒドロキシラーゼを調節する該推定プロリルヒドロキシラーゼ調節因子の能力を決定する工程
を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、アニオン性部分とカチオン性部分の混合物を含む外側表面であって、該カチオン性部分の少なくとも一部分が生理学的条件下で本質的に電荷イミノ部分である外側表面を有する脂質集合体、リポソーム、ならびに細胞の血清抵抗性トランスフェクションのためのその使用に関する。一部の実施形態では、脂質集合体に、ペグ化脂質も含まれ、かかる実施形態の好ましい態様では、工程（ｉ）活性成分の存在下でのリポソームの形成および密封、ならびに工程（ｉｉ）前記工程（ｉ）後のＰＥＧ−脂質の別個の添加を含む方法によってリポソームが作製される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ラクトフェリンのアシル−ＣｏＡ合成に対する作用を利用した新規な薬剤、およびその医薬並びに食品としての用途を提供することを目的とする。
【解決手段】ラクトフェリンを有効成分とするアシル−ＣｏＡ合成阻害剤、遊離脂肪酸の取り込みに関与するタンパク質、グルコースの取り込みに関与するタンパク質、アシル−ＣｏＡの合成に関与する酵素の発現を抑制する前記アシル−ＣｏＡ合成阻害剤、ラクトフェリンを有効成分とする、アシル−ＣｏＡ合成に起因する疾病の予防および／または治療剤、あるいは食品の提供。 （もっと読む）

本発明は、一つまたは複数の活性剤または治療剤を含む新規な血清安定脂質粒子、該脂質粒子の製造方法、ならびに該脂質粒子を送達および/または投与する方法を提供する。さらに詳細には、本発明は、核酸（例えば一つまたは複数の干渉RNA分子）を含む血清安定核酸-脂質粒子（SNALP）、SNALPを製造する方法、ならびに（例えば癌の治療のために）SNALPを送達および/または投与する方法を提供する。特定の態様では、本発明は、固形腫瘍を優先的に標的とする腫瘍指向性脂質粒子を提供する。本発明の腫瘍指向性製剤は、核酸などの搭載物（payload）を、非癌性細胞と比べて優先的に固形腫瘍の細胞に送達することができる。

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【構成】 一般式（Ｉ−Ａ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式（Ｉ−Ａ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物は、ＣＸＣＲ４を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、血液-脳関門(BBB)を通過するか、または特定の細胞型に効率的に進入することができる多量体(例えば、二量体、三量体)形態のペプチドベクターに関する。これらの多量体ペプチドベクターは、薬剤(例えば、治療剤)にコンジュゲートさせた場合、BBBを横断して、または特定の細胞型に該薬剤を輸送することができる。従って、これらの化合物は、神経疾患の治療において特に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＩＯＰを低下させ、そして／または病原経路を介して視神経乳頭および／もしくは網膜神経節細胞への神経保護を提供すること。
【解決手段】本発明は、結合組織増殖因子（ＣＴＧＦ）の発現および／またはシグナル伝達を阻害する治療有効量の少なくとも１つの非ヌクレオチド薬剤または非タンパク質薬剤を投与することにより、眼内圧を低下させて神経保護を提供することを必要とする患者に、眼内圧を低下させ、そして神経保護を提供するための方法を提供する。眼内圧の低下を必要とする患者において眼内圧を低下させるための方法もまた提供され、この方法は、結合組織増殖因子（ＣＴＧＦ）の発現、シグナル伝達、または生物学的機能を阻害する少なくとも１つの非ヌクレオチド薬剤または非タンパク質薬剤、ならびに薬学的に受容可能なキャリアを含む治療有効量の組成物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明はとりわけ、式（Ｉ）に示される化合物又はその医薬上許容される塩を含む。
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【課題】ＣＸＣＬ１０の産生亢進に起因する疾患の予防・治療薬の提供。
【解決手段】ｉＣ３ｂ及びＣ４ｂから選ばれる補体断片又はこれらと機能的に同等なポリペプチドを有効成分とするＣＸＣＬ１０産生抑制剤。 （もっと読む）

【課題】ＧＳＫ−３タンパク質キナーゼを阻害する治療因子を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって：Ｗは、窒素またはＣＨであり；Ｒ^１は、水素またはフッ素から選択され；そしてＲ^ｙは、Ｃ_１〜４脂肪族基であって、該Ｃ_１〜４脂肪族基は、必要に応じてＮ（Ｒ^２）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で置換され、ここで、各Ｒ^２は、水素、あるいはＯＨ、Ｎ（Ｒ^３）_２または窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される１〜２個のヘテロ原子を有する５〜６員の飽和環で必要に応じて置換されたＣ_１〜３脂肪族基から独立的して選択され、ここで：各Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜３脂肪族基から独立して選択され、但し、Ｒ^１が水素であり、ＷがＣＨである場合、Ｒ^ｙは、メチル以外である。
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本発明は、脳卒中及び他の神経疾患であって、特に興奮毒性によって少なくとも部分的にもたらされるものの治療及び効果的な予防に利用できる可能性がある薬剤を評価するための動物モデル及び臨床試験を提供する。本発明は、かかる薬剤の臨床応用関する好ましい用量及び注入計画及び医薬組成物を提供する。
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【課題】内皮前駆細胞の生理的動員、増殖及び分化のための刺激、脈管形成の刺激、内皮前駆細胞の機能不全に関連する疾病の治療及び上記の疾患の治療用の医薬組成物の提供。
【解決手段】エリスロポエチンの使用並びにエリスロポエチンと、内皮前駆細胞の刺激のために好適なその他の活性成分（ＶＥＧＦ、ＰＩＧＦ、ＧＭ−ＣＳＦ、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害物質としてシンバスタチン、メバスタチン又はアトルバスタチンなどのスタチン及び／又はＮＯ供与体）を含む医薬組成物。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表されるビシクロ置換ピラゾロン−アゾ誘導体の製薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物、及び治療薬としての、特にトロンボポエチン（TPO）模倣薬及びトロンボポエチン受容体アゴニストとしてのその使用に関する。一般式（Ｉ）の置換基の定義は、明細書において定義されたものと同一である。


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本発明は、単一またはマルチ標的遺伝子を抑制するための１つのマルチ−シストロンｓｈＲＮＡに関し、より詳細には、マルチ−シストロンｓｈＲＮＡ発現カセット、前記マルチ−シストロンｓｈＲＮＡ発現カセットを含む発現ベクター、前記マルチ−シストロンｓｈＲＮＡ発現ベクターで形質導入された細胞、前記発現ベクターと伝達体との複合体、様々な標的遺伝子などを抑制する方法、及び前記発現ベクターを含む標的遺伝子抑制用組成物に関する。 （もっと読む）