本発明は、治療薬の経口デリバリーを改善する方法であって、前記治療薬を、アンギオゲニンを含む担体タンパク質に結合させる段階を含む方法、アンギオゲニンと治療薬を含む融合タンパク質又はコンジュゲート及びそれらの医薬における使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、操作された多価及び多重特異的な結合タンパク質、それらの製造方法に関し、具体的には、疾病の予防、診断及び／又は治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】望ましくない副作用を有さない、治療特性の改善されたヒト成長ホルモン変異体を提供する。
【解決手段】修飾成長ホルモンポリペプチド、修飾成長ホルモンポリペプチドをコードする核酸分子および修飾成長ホルモンポリペプチドを作出する方法、及び修飾成長ホルモンポリペプチドを用いた治療法。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体（ＭＣ−Ｒ）の内の１種類以上のリガンドであるペプチド、またはその医薬的に許容できる塩類を含有する組成物、そのような組成物を調製するための方法、および哺乳類を処置するためにそのような組成物を用いる方法における向上に関する。特に、本発明はメラノコルチン受容体亜型４（ＭＣ４−Ｒ）のリガンドであるAc-Arg-シクロ(Cys-D-Ala-His-D-Phe-Arg-Trp-Cys)-NH₂のパモ酸塩を含む医薬組成物に関し、ここで、対象への皮下または筋肉内投与の後、そのペプチドは生理的ｐＨにおいてデポーを形成し、それはゆっくりと溶解して体液および血流中へと放出される。本発明は、さらに有機性構成要素、例えばジメチルアセトアミド（ＤＭＡ）または１０００より低い平均分子量を有するプロピレングリコール（ＰＥＧ）を含んでいてよい。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体（ＧＲＬＮ、成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、アイソフォームおよび／またはその変形）の選択的調節剤であると実証された、配座の定義された新規大環状化合物を提供する。新規化合物を合成する方法も本明細書において記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、また、代謝性および／または内分泌腺障害、肥満症また肥満症関連障害、食欲障害または摂食障害、中毒性障害、心血管障害、胃腸障害、遺伝性障害、過度増殖性障害、中枢神経系障害また炎症性障害を含むが、これらに限定されない一連の病状の治療および予防のための医薬として有用である。
【化１】
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−４阻害剤とピオグリタゾンとの多剤混合薬を含む二層医薬組成物、そのような医薬組成物の調製方法、及びそのような医薬組成物を使用した２型糖尿病の治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】骨形成を誘導することが簡単にできる新規薬剤学的組成物を開発することである。
【解決手段】黒色腫抑制活性因子（ＭＩＡ）をに骨誘導性蛋白質と組み合わせることにより、間葉幹細胞からの軟骨−／骨形成系列の誘導及び軟骨及び骨形成の促進が可能となった。 （もっと読む）

【課題】インビボでのカプセル化デバイスにおける細胞生存性を確実に長期化すること。
【解決手段】ＡＲＰＥ−１９細胞を、カプセル化または非カプセル化された細胞ベースの送達技術に関するプラットホーム細胞株として評価した。ＡＲＰＥ−１９細胞は、強いことが見出され（この細胞株は、中枢神経系または小室内環境のようなストリンジェントな条件下で生存可能である）；選択したタンパク質を分泌するように遺伝子改変され得；長い寿命を有し；ヒト起源であり；良好なインビボデバイスの生存能力を有し；効果的な量の成長因子を送達し；宿主免疫反応を誘発しないかまたは低いレベルの宿主免疫反応を誘発し、そして非腫瘍形成性である。 （もっと読む）

【課題】
変形性関節症などの軟骨の減少が原因で発症する軟骨疾患に安全に使用でき、且つＢＰＩＢよりもさらに軟骨の増大や軟骨細胞の増殖を促進することで軟骨疾患の治療期間を短縮することができる軟骨増大促進剤を提供することを課題とする。
【解決手段】
以下に示すA又はBを少なくとも一つを含むことを特徴とする軟骨増大促進剤を提供する。
Ａ ４−（４−（２，３−ジヒドロベンゾ[ｂ][１，４]ダイオキシン−７−イル）−５−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−イミダゾール−２−イル）ベンズアミド又はその水和物
Ｂ ２−（３−（６−メチルピリジン−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−１，５−ナフチリジン又はその水和物 （もっと読む）

本発明は、グレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストに結合する、および／またはグレリン（成長ホルモン分泌促進剤）の機能的アゴニストである、大環状化合物の新規の塩および溶媒和物を提供する。本発明はまた、これらの塩および溶媒和物の多形、これらの塩または溶媒和物を含有する薬学的組成物、ならびに本薬学的組成物を使用する方法に関する。これらの薬学的組成物は、様々な疾病適応、特に、術後イレウス、糖尿病性および術後胃不全麻痺を含む胃不全麻痺、オピオイド大腸機能障害、慢性腸偽性閉塞症、短腸症候群、機能的胃腸疾患、ならびに救命救急状況において、または薬学的薬剤による治療の結果として、他の病状とともに生じるものといった、胃腸運動障害を含むが、これらに限定されない、胃腸疾患の治療および予防に対する療法として有用である。さらに、本薬学的組成物は、代謝性および／または内分泌疾患、心臓血管疾患、中枢神経系疾患、骨疾患、炎症性疾患、過剰増殖性疾患、アポトーシスによって特徴付けられる疾患、ならびに遺伝性疾患の治療および予防に適用される。 （もっと読む）

本出願は、ヒト化抗エンドグリン抗体及びヒト化／脱免疫化抗エンドグリン抗体並びにそれらの抗原結合断片による組成物に関する。一態様は、それらの可変重鎖、可変軽鎖、又はこれらの両方のフレームワーク領域のうちの少なくとも１つによる少なくとも１つのアミノ酸残基において、１又は複数の修飾を有する抗体に関する。別の態様は、エンドグリンに結合し、且つ、血管新生を阻害する抗体に関する。別の態様は、ヒト化抗体の脱免疫化により、免疫原性を低減することに関する。別の態様は、エンドグリン、血管新生、又はこれらの組合せに随伴する疾患又は状態を検出、診断、又は治療するための、エンドグリンに結合するヒト化抗体及びヒト化／脱免疫化抗体の使用に関する。
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【課題】本出願は非膵および非内分泌細胞、特に肝細胞／組織における膵ホルモン生産を含む膵内分泌表現型および機能を誘導する方法および組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】この課題は、最終的にはニコチンアミド、ＥＧＦ、アクチビンＡ、ＨＧＦ、エキセジンＧＬＰ−１またはベータセルリンの存在下にＰＤＸ−１ポリペプチド、ニューロＤポリペプチドまたはベータセルリンペプチドをコードする核酸のようなＰＤＸ−１インデューサー化合物に該非膵および非内分泌細胞を接触させることにより達成された。 （もっと読む）

本発明は、血清半減期の改善された薬物の融合物及びコンジュゲートに関する。これら融合物及びコンジュゲートは、免疫グロブリン（抗体）単一可変ドメイン及びインスリン分泌促進剤及び／又はインクレチン及び／又は腸管ペプチド分子を含む。本発明は、更に、このような薬物の融合物及びコンジュゲートを含む使用、製剤、組成物、及び装置に関する。また、本発明は、融合物及びコンジュゲートの一部として存在する２以上のインスリン分泌促進剤及び／又はインクレチン及び／又は腸管ペプチド分子を含む組成物、並びにその使用及び製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、そのような治療を必要とする対象において、疾患又は症状についての治療方法を対象とし、それは注射による治療の代替手段を提供し、それは注射による治療と比較して、改善された治療結果、１００％治療服薬遵守、減少した副作用、及び実質的な定常状態薬物送達の迅速な確立及び／又は停止を与える。本方法は、典型的に、埋め込み型浸透圧式送達装置からの薬物の連続送達を提供すること、ここで、治療濃度での薬物の実質的な定常状態送達は、典型的には、対象への浸透圧式装置の埋め込み後７日以内で達成され、浸透圧式送達装置からの薬物の実質的な定常状態送達は、少なくとも３ヶ月の期間に亘って連続的である、を含む。一つの実施形態では、本発明は、インクレチン模倣薬を用いた２型糖尿病の治療を対象とする。
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【課題】希釈や保存によっても安定的に活性を発現し、皮下注射した際の疼痛が軽度な動物治療用タンパク製剤の提供。
【解決手段】賦形剤及び／又は崩壊剤及び／又は結合剤及び／又はｐＨ調節剤及び／又は浸透圧調節剤及び／又は分散剤（鬼面活性剤）のすべてもしくはいずれかと組み合わせた製剤、特に分散剤としてポリソルベートを添加調製し、治療動物の体液組成に近いｐＨ、浸透圧にすることで、希釈や保存によっても安定的に活性を発現し、皮下注射した際の疼痛が軽度な動物治療用タンパク製剤。 （もっと読む）

【課題】膵臓ホルモン産生を誘導するための方法および薬学的組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】ＰＤＸ発現またはＰＤＸ活性を増大させる化合物を、被験体における膵臓ホルモン産生を誘導するのに十分な量で含む薬学的組成物を提供することによって、上記課題は、解決された。本発明は、被験体における膵臓関連障害を処置する方法を提供し、その方法は、該被験体におけるＰＤＸ発現またはＰＤＸ活性を増加させる、治療的に有効な量の化合物を、処置の必要にある被験体に投与し、それにより該被験体における該膵臓関連障害を処置する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】対象におけるカロリー摂取、食物摂取、および食欲を低下させる方法が開示される。
【解決手段】方法は、ＰＹＹまたはそのアゴニストと、ＧＬＰ−１またはそのアゴニストとを同時にまたは逐次に、対象に末梢的に投与し、それによって、対象のカロリー摂取を低下させることを含む。 （もっと読む）

本発明は、組換え型ＰｌＧＦ−１の新規のホモ二量体型、その調製の方法、及びそれを含有する組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、インビボ及びインビトロで核酸を細胞内に効率的にトランスフェクトすることを可能にする、一般式（Ｉ）の本発明のポリマーキャリア分子及びその変形、核酸と本発明のポリマーキャリア分子とによって形成されたポリマーキャリアカーゴ複合体に関し、更に、こうした本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体の調製法に関する。本発明は、また、様々な疾患の治療用の薬剤として、更にこうした疾患の治療用の医薬組成物の調製において、この本発明のポリマーキャリア分子及び本発明のポリマーキャリアカーゴ複合体を応用、並びに使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規の、複素環で置換された１−カルボニルメチル−３−アリール−１,２,４−トリアゾール−５−オン、その製造方法、疾患の治療および／または予防のためのその単独使用または併用使用、および疾患の治療および／または予防のための、特に心血管障害の治療および／または予防のための薬剤の製造のためのその使用に関する。本化合物はバソプレシン受容体拮抗薬である。
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