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本発明は、ヒトから単離した試料中のSPARC蛋白質の検出及び定量を含む、哺乳動物腫瘍の化学療法薬に対する応答を判定する方法を提供する。本発明はまた、SPARCを発現するヒト腫瘍に化学療法薬を送達する方法を提供し、該方法はSPARC蛋白質と結合する化合物に連結した化学療法薬を含有する医薬組成物の投与を含む。本発明はさらに、SPRAC蛋白質と結合可能な化合物に連結した化学療法薬、及び薬学的に許容される担体を含有する組成物を提供する。 (もっと読む)


特定の実施形態において、フラボノイドとトコトリエノールを約75:25〜約95:5の比率で含有する活性剤組合せを含んでいる医薬成分及び製薬上許容される少なくとも1種類の賦形剤を含んでいる、錠剤、ゲルカプセル剤、溶液剤、液剤、懸濁剤又は乳剤などの医薬製剤が開示されている。該フラボノイドは、ナリンゲニン、ヘスペレチン、ノビレチン又はタンジェレチンを包み得る。該トコトリエノールは、α-トコトリエノール、γ-トコトリエノール又はδ-トコトリエノールを包み得る。該製剤は、総コレステロール、トリアシルグリセロール、LDLコレステロール及びApo Bを低減させるために使用し得る。 (もっと読む)


特定の実施形態において、フラボノイドとトコトリエノールを含んでいる活性剤組合せを含んでいる機能性食品が開示されている。該フラボノイドは、ナリンゲニン、ヘスペレチン、ノビレチン又はタンジェレチンを包み得る。該トコトリエノールは、α-トコトリエノール、γ-トコトリエノール又はδ-トコトリエノールを包み得る。該製剤を使用して、例えば総コレステロール、トリアシルグリセロール、LDLコレステロール及びApo Bを低減させることにより、心血管疾患を治療することができる。それらは、咀嚼可能な若しくは食用の棒状物、菓子製品、ジュース飲料、ピューレ、焼成品若しくは疑似焼成品、ビスケット又はチューインガムの形態であり得る。 (もっと読む)


特定の実施形態において、フラボノイドとトコトリエノールを約75:25〜約95:5の比率で含んでいる活性剤組合せを含んでいる医薬成分及び少なくとも1種類の製薬上許容される賦形剤を含んでいる医薬製剤及び機能性食品、並びに、腫瘍性疾患及び炎症の治療方法が、開示されている。 (もっと読む)


(a)プレバイオティクスおよび
(b)ポリフェノールまたはポリフェノールが豊富な植物抽出物を含む新たな、有益な経口および/または局所用組成物が示唆される。 (もっと読む)


本明細書で提供されるのは、不眠症又は別の睡眠障害のような疾患を治療する、予防する又は緩和するための有効量の1以上の化合物、特にミリシトリン及びその関連化合物、を含有する組成物及び該組成物の使用である。 (もっと読む)


2個またはそれ以上のセグメントを有し、少なくとも1個のセグメントが薬物を含有する、正確な破断に適した即時放出型薬物含有医薬錠剤。 (もっと読む)


本発明は、(a)少なくとも1つの送達作用物質化合物と、(b)クロモリン成分とを含む局所組成物を提供する。治療の方法、および局所組成物を調製する方法も提供される。 (もっと読む)


オキシブチニンなどの抗コリン作用薬、尿素-含有化合物及び担体システムを含有する、経皮的又は局所的組成物。尿失禁の対象を治療すると同時に、薬物のピーク濃度及び望ましくない副作用の発生を低下する方法が、明らかにされている。 (もっと読む)


イコール(7−ヒドロキシ−3(4’ヒドロキシフェニル)−クロマン)は、植物性エストロゲンのダイゼインの主要な代謝産物であり、インビトロおよびインビボで5αジヒドロテストステロン(DHT)に特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。イコールは、循環する遊離のDHTに結合し得、アンドロゲンレセプターから隔離し得、従って、アンドロゲンによって調節される増殖および生理学的ホルモン応答を変化させる。これらのデータは、イコールの生物学的特性を説明するための新規のモデルを示唆する。イコールがDHTに特異的に結合してDHTをアンドロゲンレセプターから隔離する能力の意味は、健康と疾患との間の重要な分岐を有し、皮膚および毛のアンドロゲン媒介性病理を処置および予防する際のイコールの広範かつ重要な使用を示し得る。 (もっと読む)


全発芽又は非発芽黒豆(インゲンマメL)及び/又はそれらの乾燥粉末分画、例えば種外被又は外皮及び子葉などから抽出した一群の植物性化学化合物を記載する。これらの植物性化学物質は、ホルモン依存性乳(MCF−7)、ホルモン依存性肝臓(HepG2)及び結腸(Caco2)癌細胞の癌増殖を低下させるのに有効であることが証明されている、ポリフェノール、フラボノイド、クマリン、及びタンニンなどのフェノール類、サポニンなどのトリテルペン、植物ステロール及び他の抗酸化化合物として分類される。これらはさらにDMBAによって誘導される化学的損傷に対して有効に防御し、ウィスターラット中でこの化学物質によって誘導される癌をさらに予防し、腫瘍検出後に消費されると腫瘍サイズも低下させた。メタノール、アセトン、エタノール、水及びこれらの溶媒の混合物を使用して、異なる品種の粗製、加工、及び発芽黒豆から、粒全体と外皮の両方からエキスを得た。黒豆麦芽処理法によって、MCF−7癌細胞の増殖に対してより生物学的に活性がある、アグリコン形の前述の化合物が豊富なエキスを生成した。粗製エキス、及びC−18HPLC精製エキス、並びに分画化エキスを、さまざまなホルモン依存性及び非依存性の癌に対する治療、予防、改善又は防御において使用することができる。エキス及び化合物は他の有用性を有する、例えばコレステロールを低下させるか或いはLDLの酸化を低下させる、及び/又はコレステロール合成(又はそのための酵素)を阻害する、及び/又は肝線維症を低下させる、及び/又は閉経症状を減少させる、及び/又はカルシウム吸収を刺激する、及び/又はメス化エストロゲン活性などのエストロゲン活性を有する、且つ/或いは例えば栄養補助食品中の活性成分として、及び/又は食品、化粧品又は薬剤抗酸化剤又は着色剤としての抗酸化剤である。
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式(I)の化合物であって、式中R、R1、R2およびR3が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物の調製方法。

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式(I)の化合物であって、式中R、R1およびR2が明細書において定義されている通りである化合物、異常脂質血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、ならびに、これらの化合物の調製方法。式(I)の化合物は、PPARαおよびPPARγアイソフォームの活性化剤である。

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本発明は、新たな種類の4−シアノ−フェノキシ−アルキル カルボキシル誘導体およびアンドロゲン受容体モジュレータとしてのそれらの使用に向けられている。本発明の他の態様は、過剰な皮脂分泌物を減少させ、かつ髪の成長を促進することへのそれらの化合物の使用に向けられている。
なし (もっと読む)


【化1】


本発明は式(I)の化合物(式中、構成員は特許請求の範囲に定義する)、その製薬学的組成物、および睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う過剰な眠気;パーキンソン病;アルツハイマー病;注意欠陥障害;注意欠陥過活動性障害;鬱病;またはそれらに伴う疲労の処置法を提供する。
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構造式Iの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体(AR)のモジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の向上及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨の損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、炎症性関節炎及び関節修復、HIV萎縮、前立腺癌、良性前立腺肥大(BPH)、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経及び自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 (もっと読む)


本発明は、式I:
【化1】


の化合物、または前記化合物のプロドラッグ、薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物に及ぶ。さらに、本発明は、薬学的有効量の式Iの化合物および薬学的に受容可能な担体を含有する医薬組成物に関する。さらに、本発明は、トリプターゼインヒビターとしての式Iの化合物の使用に関し、トリプターゼを含有する組成物に化合物を導入する工程を包含する。さらに、本発明は、トリプターゼインヒビターの改善が必要な生理学的症状を患っているか、または被っている患者を処置するための式Iの化合物の使用に関し、治療有効量の請求項1に記載の化合物を患者に投与する工程を包含する。本発明はまた、式Iの化合物の製造に関する。
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本発明は化学式(I)、Z-C(R1R2)-C(R3NH2)-C(R4R5)-X-N(R6R7)の化合物に関し、こ式中、Z、R1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、B型肝炎ウイルスの処置または予防法であり、有効量の式(1)の化合物またはその薬学的に許容される誘導体、塩もしくはプロドラッグを投与することを含む、方法を提供する。加えて、式(1)の化合物およびそれらの医薬組成物を提供する。さらに、式(1)の化合物の製造法を記載する。
【化1】

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変数Q、Z、X、R15、R、R及びRは明細書中で定義される式の化合物が開示されている。本願明細書中に開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であるので、哺乳動物でのアルツハイマー病及びAベータペプチドの沈積を特徴とする他の疾患を治療する際に有用である。
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